Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Варениклин

Варениклин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Варениклин - Medzai.net
Международное наименование:
VARENICLINE
Регистрационный номер CAS:
249296-44-4
Брутто-формула:
C13H13N3

Поделиться в соц. сетях:

Варениклин - Химические соединения

Варениклин
Международное наименование:
VARENICLINE
Регистрационный номер CAS:
249296-44-4
Брутто-формула:
C13H13N3
Варениклина тартрат
Международное наименование:
VARENICLINE TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
375815-87-5
Брутто-формула:
C17H19N3O6

Варениклин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
varenicline
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
varénicline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
varenicline tartrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Варениклин
Фармакопея США
varenicline
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
vareniclinum
Фармакопея Китая
伐尼克兰


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Варениклин

  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Средство для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.
Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую допаминовую систему - нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).
Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Варениклин при приеме внутрь

Cmax в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0.1 мг до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 мг/сут до 3 мг/сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.
Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Связывание с белками плазмы низкое (< 20%) и не зависит от возраста и функции почек.
Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% - в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.
T1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Дозировка

Дозировка - Варениклин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.
Варениклин принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по следующей схеме:
День приема препарата Доза
1-3 день 500 мкг 1 раз/сут
4-7 день 500 мкг 2 раза/сут
с 8-го дня - до конца лечения 1 мг 2 раза/сут
Вначале пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение препаратом Чампикс обычно следует начинать за 1-2 недели до выбранной даты. Общая продолжительность лечения препаратом Чампикс должна составить 12 недель.
Пациентам, успешно отказавшимся от курения к концу 12-ой недели лечения, может быть рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза/сут для поддержания отказа от курения.
Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует уменьшить интенсивность курения в течение первых 12 недель терапии с полным прекращением курения к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 недель, чтобы общий период лечения составил 24 недели.
Пациенты с соответствующей мотивацией, но которым не удалось отказаться от курения в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после успешного завершения лечения наступает рецидив, могут пройти повторный курс лечения варениклином, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.
Пациентам, которые плохо переносят прием препарата Чампикс из-за нежелательных реакций, возможно снизить дозу до 500 мкг 2 раза/сут временно или постоянно.
Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью отказа от курения.
Коррекция дозы препарата Чампикс у пациентов пожилого возраста не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.
Изменение дозы препарата Чампикс у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (КК > 50 мл/мин и ≤80 мл/мин) и почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени, которые не переносят нежелательные реакции на Чампикс, суточная доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК< 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/ сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Т.к. клинические данные по применению препарата Чампикс, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности ограничены, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам .
Коррекция дозы препарата Чампикс у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведений о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточно .

Показания к применению

Показания к применению - Варениклин при системном применении
Никотиновая зависимость у взрослых.

Противопоказания

Терминальная стадия почечной недостаточности; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к варениклину.

Побочные действия

Побочные действия - Варениклин при системном применении

Наиболее часто: - тошнота (28.6%).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто - рвота, запор, диарея, вздутие живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту; редко - рвота с кровью, примесь крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боли в животе, кишечные расстройства, нарушение стула, отрыжка, афтозный стоматит, болезненность десен, обложенный язык, изменение показателей функции печени.
Со стороны нервной системы: очень часто - необычные сновидения, бессонница, головная боль; часто - сонливость, головокружение, дисгевзия; редко - паническая реакция, брадифрения, нарушение мышления, колебания настроения, тремор, нарушение координации, дизартрия, двигательное беспокойство, дисфория, гипестезия, апатия.
Со стороны обмена веществ: часто - повышение аппетита; редко - анорексия, снижение аппетита, полидипсия, увеличение массы тела, снижение концентрации кальция в крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, увеличение ЧСС, фибрилляция предсердий, сердцебиение.
Со стороны органов чувств: редко - скотома, изменение цвета склеры, боли в глазном яблоке, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение, шум в ушах, снижение вкусовых ощущений.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, ринорея, храп.
Дерматологические реакции: редко - генерализованная сыпь, эритема, прурит, акне, гипергидроз, повышение потоотделения ночью.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - скованность суставов, мышечные спазмы, боли в грудной стенке, костохондрит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - глюкозурия, никтурия, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы: редко - меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция, повышение либидо, снижение либидо, изменение спермы.
Инфекции: редко - бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции.
Прочие: часто - усталость; редко - дискомфорт в груди, боли в груди, лихорадка, ощущение холода, астения, нарушение циркадного ритма сна, недомогание, киста, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Передозировка

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.
Лечение: симптоматическое.
Варениклин выводится при гемодиализе у больных с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Беременность и Лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.
При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной никотинозаместительной терапии.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019