Векурония бромид

Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Представляет собой моночетвертичное аммониевое соединение стероидной структуры. Нарушает нервно-мышечную передачу вследствие блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия на них ацетилхолина. После в/в введения расслабление поперечно-полосатых мышц развивается через 1.5-2 мин и продолжается 20-30 мин. Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и болями в мышцах. Векурония бромид обладает слабой ганглиоблокирующей активностью, в незначительной степени блокирует м-холинорецепторы сердца, несколько усиливает высвобождение гистамина из тучных клеток.

Связывается с белками плазмы на 60–80%. Метаболизируется в печени с образованием 5-гидроксивекурония. Т_1/2 составляет 65–75 мин. Слабо кумулирует. Выводится на 65% с желчью в виде неактивных метаболитов, 35%— почками в неизмененном виде.

В/в. Начальная доза (для интубации трахеи) у взрослых 80–100мкг/кг, поддерживающая доза— 20–30мкг/кг. Больным с ожирением— доза расcчитывается на величину идеальной массы тела. У новорожденных и грудных детей до 4 мес начальная доза составляет 10–20мкг/кг.

Релаксация скелетной мускулатуры (при хирургических операциях под общей анестезией).

Гиперчувствительность (в т.ч. к гистамину, бромидам), бронхиальная астма.

Аллергические реакции: бронхоспазм, отек, эритема, кожный зуд, кожная сыпь, аритмия, крапивница, ларингоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия.

Прочие: удлинение времени нервно-мышечной блокады, внутричерепная гипертензия, злокачественная гипертермия, миоглобинемия и миоглобинурия, вызванные рабдомиолизом (могут привести к острой почечной недостаточности, особенно у детей), слюнотечение.

Симптомы: слабость скелетной мускулатуры, гипопноэ, апноэ, чрезмерное снижение АД, коллапс, паралич, шок.

Лечение: ИВЛ, для устранения миорелаксирующего эффекта— ингибиторы холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид), симптоматическая терапия.

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Данных об использовании векурония бромида при беременности у животных и человека недостаточно. Может быть применен при кесаревом сечении.

Категория действия на плод по FDA— C.

Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют.

Если сукцинилхолин используется для интубации, введение векурония бромида следует отложить до появления признаков восстановления нервно-мышечной проводимости.

Антагонисты— антихолинэстеразные препараты (Прозерин и др.). Усиливают эффект: галотан, эфир, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран, циклопропан, тиопентал натрий, метогекситал, кетамин, фентанил, этомидат, натрия оксибутират, недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полипептидные антибиотики, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, хинидин, протамин, альфа-адреноблокаторы, имидазолы, метронидазол. Уменьшают эффект: пропанидид, глюкокортикоиды, норэпинефрин, азатиоприн, теофиллин, натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид. Последующее введение деполяризующих миорелаксантов может усиливать или ослаблять эффект.