Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Верапамил

Верапамил - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Верапамил
Международное наименование:
VERAPAMIL
Регистрационный номер CAS:
52-53-9
Брутто-формула:
C27H38N2O4
Номенклатура ИЮПАК:
2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methyl-amino]-2-isopropyl-pentanenitrile

2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methylamino]-2-propan-2-ylpentanenitrile

Поделиться в соц. сетях:

Верапамил - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
verapamil - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate de vérapamil - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
verapamil - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Верапамил
Фармакопея США
verapamil - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
verapamil - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
verapamil - Ph.Eur.
Фармакопея Индии
verapamil - IP
Международная фармакопея
verapamilum
Фармакопея Китая
维拉帕米
Фармакопея Мексики
verapamil - MXP
Югославская фармакопея
verapamil


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Верапамил:


Верапамил выпускается в России в следующих лекарственных формах
р-р д/в/в введ.
 

2.5 мг/мл

раствор для внутривенного введения;

 

2.5 мг/мл

раствор для внутривенного введения;


таб. с замедл. высвоб., покр. плен. обол.

Изоптин СР 240 таблетки - ABBOTT

Эбботт Лэбораториз ГмбХ

Изоптин СР 240 таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой; Эбботт Лэбораториз ГмбХ  

240 мг

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;


таб. с модиф. высвоб., покр. плен. обол.

Тарка таблетки - ABBOTT

Эбботт Лэбораториз ГмбХ

Тарка таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой; Эбботт Лэбораториз ГмбХ  

180 мг+2 мг

таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой;

Тарка таблетки - ABBOTT

Эбботт Лэбораториз ГмбХ

Тарка таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой; Эбботт Лэбораториз ГмбХ  

240 мг+4 мг

таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой;


таб., покр. обол.
 

40 мг

таблетки, покрытые оболочкой;

Верапамил таблетки покрытые оболочкой; Алкалоид АО  

40 мг

таблетки покрытые оболочкой;


таб., покр. обол., пролонгир. действ.
Верапамил таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой; Алкалоид АО  

240 мг

таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой;

Верогалид ЕР 240 таблетки - Тева

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Верогалид ЕР 240 таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой; Тева Фармацевтические Предприятия Лтд  

240 мг

таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой;


таб., покр. плен. обол.
 

40 мг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Верапамил таблетки - Shreya Life Sciences

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.

 

40 мг

таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.
Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.
Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания к применению

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

Побочные действия - Верапамил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Дозировка и Способы применения

Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии назначают взрослым в начальной дозе 40–80 мг 3–4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз; суточная доза не должна превышать 120 мг.
В/в медленно: взрослым начальная доза 5–10 мг (в течение не менее 2 мин) под контролем АД, ЧСС и ЭКГ, при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Детям до 1 года в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), в течение не менее 2 мин, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 мин (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.

С осторожностью

AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Беременность и Лактация

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Применение у детей

C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Применение препарата при нарушении функции печени

C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

При нарушении функции почек

C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.
Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019