лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
р-р д/инъекц.
Фармакодинамика
Винбластин — это алкалоид, выделенный из растения барвинок розовый (Vinca rosea L.). Он содержится также в растении катарантус розовый (Katharantus roseus L.). При изучении этого растения было обнаружено, что его экстракты вызывают значительное снижение количества лейкоцитов крови. Это послужило основанием для применения его в онкологии. Из экстрактов растения было выделено в кристаллическом виде активное действующее начало — винкалейкобластин.
Винбластин относится к довольно токсичным соединениям. Из токсических явлений доминирует истощение костного мозга и как следствие — развитие вторичных инфекций. Гастроинтестинальные признаки интоксикации выражены слабее, чем при действии других цитостатиков. Наиболее характерным является угнетение лейкопоэза.
После введения винбластина в МПД общее количество лейкоцитов снижается уже в первые 6 ч, достигая минимума (до 1000 клеток) через 3—S дней. Картина белой крови нормализуется лишь через 1 мес. Депрессия кроветворения затрагивает главным образом миелоидные элементы — на фоне исчезновения гранулоцитов в крови наблюдаются лишь отдельные лимфоциты. Восстанавливается картина крови, медленно — сначала появляются молодые клетки миелоидного ряда.
Непосредственно после введения препарата в полулегальной дозе также резко уменьшается количество тромбоцитов (в 2—3 раза), однако в короткий срок оно достигает нормы и даже превышает ее. Обнаружено, что высокие дозы винбластина угнетают функциональную способность тромбоцитов крови (адгезия, агрегация), что при передозировке препарата может вызвать у больных развитие тромбопатий. Красная кровь существенно не изменяется.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Винбластин при парентеральном введении
После в/в введения быстро распределяется в ткани. Связывание с белками высокое (75%). В незначительной степени проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. T1/2альфа составляет 3,7 мин, T1/2бета— 1,64ч, T1/2гамма— 24,8ч. Преимущественно выводится с желчью, частично - почками.
Дозировка
Дозировка - Винбластин при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
В/в, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Применяют свежеприготовленный раствор. Доза определяется индивидуально, с учетом клинической картины, состояния пациента и числа лейкоцитов в периферической крови. Начальная доза для взрослых – 0,025–0,1мг/кг (3,7мг/м2), ежедневно контролируют число лейкоцитов в периферической крови: если их количество в течение недели не падает ниже 2000–3000 клеток/мкл— повторно вводят 0,15мг/кг. В дальнейшем (при недостаточном терапевтическом эффекте и отсутствии лейкопении) дозу можно увеличить до 0,2мг/кг. После достижения видимого регресса опухолевого роста переходят к поддерживающей дозе— 0,15мг/кг каждые 7–14 дней.
Возможна другая схема лечения: начальная доза— 0,025–0,1мг/кг, далее (при ежедневном контроле числа лейкоцитов в периферической крови) вводят каждый день в дозе 2,5мг и постепенно увеличивают дозу до 5мг (не более). Терапевтический эффект при такой схеме введения достигается в течение 2–3 дней. После нормализации числа лейкоцитов лечение можно продолжить, используя меньшую дозу.
Детям назначают в начальной дозе 0, 075мг/кг (2,5мг/м2) 1 раз в неделю, повторно вводят после нормализации числа лейкоцитов в периферической крови (обычно на 3–7 день); если после первой инъекции число лейкоцитов не уменьшилось, дозу увеличивают.
Показания к применению
Показания к применению - Винбластин при системном применении
Побочные действия - Винбластин при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, депрессия, парестезия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, периферический неврит, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, болезнь Рейно (усиление симптомов), инфаркт миокарда, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, стоматит, боль в животе, паралитическая непроходимость кишечника, диарея, геморрагический энтероколит, желтуха, кровотечения из ЖКТ.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм, прогрессирующая одышка, фарингит.
Прочие: общая слабость, оссалгия, боль в челюстях, нарушение секреции антидиуретического гормона, альбуминурия, носовые кровотечения, изъязвление кожи, светобоязнь, алопеция, крапивница, воспаление, флебит и некроз в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: лейкопения, поражение периферических нервов, судороги, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, тщательный контроль за картиной периферической крови, при необходимости – переливание крови. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Беременность и Лактация
Категория действия на плод по FDA— D.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с митомицином повышается риск угнетения дыхания, бронхоспазма (особенно у предрасположенных больных); на фоне лучевой терапии и при приеме других миелодепрессантов усиливается миелотоксическое действие. Уменьшает действие противосудорожных препаратов. Необходима осторожность при комбинированном применении с другими потенциально ототоксичными препаратами (например, содержащими платину и др.).
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.