Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Винкристин

Винкристин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Винкристин - Medzai.net
Международное наименование:
VINCRISTINE
Регистрационный номер CAS:
57-22-7
Брутто-формула:
C46H56N4O10

Поделиться в соц. сетях:

Винкристин - Химические соединения

Винкристин
Международное наименование:
VINCRISTINE
Регистрационный номер CAS:
57-22-7
Брутто-формула:
C46H56N4O10
VINCRISTINE SULFATE
Регистрационный номер CAS:
2068-78-2
Брутто-формула:
C46H56N4O10.H2O4S

Винкристин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
vincristine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
sulfate de vincristine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
vincristine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Винкристин
Фармакопея США
vincristine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
vincristina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
vincristine
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
vincristine
- OGYI
Фармакопея Индии
vincristine
- IP
Международная фармакопея
vincristinum
Фармакопея Китая
长春新碱
Фармакопея Мексики
vincristine
- MXP
Фармакопея Чехословакии
vincristine


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Винкристин

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц.
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного введения

Фармакодинамика

Винкристин является алкалоидом барвинка розового (Catharanthus roseus), который связываясь с белком-тубулином приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Винкристин селективно блокирует репарационный механизм ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетазы РНК.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Винкристин при парентеральном введении

После в/в введения быстро распределяется в ткани (90% вещества в течение 15–30 мин после введения). Не проходит через ГЭБ. Связывание с белками плазмы – 75–90%. Метаболизируется в печени. Кинетика выведения— трехфазная. T1/2альфа составляет 5 мин, T1/2бета— 2,3ч, T1/2гамма— в среднем 85ч (в диапазоне 19–155 ч). Выводится с желчью (80%) и мочой (10–20%).

Дозировка

Дозировка - Винкристин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
Интратекальное введение винкристина запрещено.
Винкристин вводится строго в/в с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 мин.
Перед введением содержимое флакона разводится в прилагаемом растворителе с добавлением необходимого количества 0.9% раствора натрия хлорида до получения концентрации 0.1 мг/мл.
При введении необходимо соблюдать осторожность для избежания экстравазации.
Доза подбирается индивидуально. В среднем доза составляет для взрослых: 1.4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг; для детей - 1.5-2 мг/м2 поверхности тела. Для детей c массой до 10 кг начальная доза должна составлять 0.05 мг/кг в неделю.
У пациентов с нарушениями функции печени и концентрацией билирубина в плазме крови выше 51.3 мкмоль/л рекомендуется снижение дозы на 50%.

Показания к применению

Показания к применению - Винкристин при системном применении
Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские злокачественные лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркомы костей и мягких тканей, саркома Юинга, фунгоидная гранулема, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль Вильмса, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко— Мари— Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Винкристин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД, парестезия, головная боль, потеря чувствительности, невралгия, нейропатия, нарушение двигательной функции, уменьшение мышечной силы, атаксия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары), депрессия, галлюцинации, нарушение сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда, умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ, боль в животе, запор или диарея, паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей), некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.
Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.
Прочие: алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости— назначение кальция фолината (в/в в дозе 100мг каждые 3ч в течение 24ч, затем— каждые 6ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— D.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12–24 ч)— возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019