Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Винпоцетин

Винпоцетин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Винпоцетин - Medzai.net
Международное наименование:
VINPOCETINE
Регистрационный номер CAS:
42971-09-5
Брутто-формула:
C22H26N2O2

Поделиться в соц. сетях:

Винпоцетин - Химические соединения

Винпоцетин
Международное наименование:
VINPOCETINE
Регистрационный номер CAS:
42971-09-5
Брутто-формула:
C22H26N2O2

Винпоцетин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
vinpocetine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Японии
vinpocetine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Винпоцетин
Фармакопея США
vinpocetine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
vinpocetinum
Фармакопея Китая
长春西丁


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Винпоцетин

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий
  • раствор для внутривенного введения
  • раствор для инъекций
  • таблетки
  • таблетки диспергируемые
  • таблетки покрытые оболочкой

Фармакодинамика

Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Винпоцетин при приеме внутрь

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность— 50–70%. Связывается с белками плазмы на 66%. Cmax достигается через 1ч. Терапевтическая концентрация в плазме— 10–20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит— аповинкаминовая кислота— обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T1/2— 4,8–5ч.

Фармакокинетика - Винпоцетин при парентеральном введении

Распределение
Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении Vd - 5.3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).
Выведение
T1/2 составляет 4.74-5 ч. Выводится с почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.

Дозировка

Дозировка - Винпоцетин при приеме внутрь
Таблетки;
Препарат принимают внутрь, после еды.
Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю после начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.
Пациентам с заболеваниями почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы.
Дозировка - Винпоцетин при парентеральном введении
Концентрат для приготовления раствора для инфузий;
Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.
Запрещается вводить в/м и в/в без разведения.
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (5 амп.) в 500 мл инфузионного раствора.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Показания к применению

Показания к применению - Винпоцетин при системном применении
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые формы ИБС и аритмий, первые дни после церебрального геморрагического инсульта, повышенное внутричерепное давление; беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Винпоцетин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости; депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, покраснение кожи, тромбофлебит в месте введения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов: потливость.
Прочие: аллергические реакции.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Усиливает действие гипотензивных средств.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019