Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Эбастин при приеме внутрь
Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Cmax после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина - 95%. T1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч.
Дозировка
Дозировка - Эбастин при приеме внутрь
Сироп;
Дети от 6-ти до 12 лет: 5 мг (5 мл) 1 раз в сутки.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (10 мл) 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (10-20 мл) 1 раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
Эбастин принимают независимо от приема пищи.
Таблетки, диспергируемые в полости рта;
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сут.
Показания к применению
Показания к применению - Эбастин при системном применении
Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница, аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Противопоказания
Побочные действия
Побочные действия - Эбастин при системном применении
Головная боль, сонливость, сухость во рту; редко— боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, инсомния, ринит, синусит.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Беременность и Лактация
Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.