Мощный и селективный антагонист альфа-2-адренорецепторов. Кроме того, эфароксан является селективным антагонистом рецептора имидазолина I1. Эфароксан способствует секреции инсулина в отсутствие экзогенных агонистов с помощью механизма, который включает ингибирование АТФ-регулируемых K + -каналов. Эфароксан проходил клинические испытания для лечения сахарного диабета, однако его разработка была прекращена.