Разделы сайта

Язык

- Русский



Эконазол


Эконазол - противогрибковое средство для местного и наружного применения.


Эконазол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эконазол - Medzai.net
Эконазол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эконазол - Medzai.net
Международное наименование:
ECONAZOLE
Регистрационный номер CAS:
27220-47-9
Брутто-формула:
C18H15Cl3N2O
Номенклатура ИЮПАК:
1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole

1-[2-(4-chlorobenzyl)oxy-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole

Поделиться в соц. сетях:

Химические соединения

Эконазол
Международное наименование:
ECONAZOLE
Регистрационный номер CAS:
27220-47-9
Брутто-формула:
C18H15Cl3N2O
Номенклатура ИЮПАК:

1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole

1-[2-(4-chlorobenzyl)oxy-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole

Эконазола нитрат
Международное наименование:
ECONAZOLE NITRATE
Регистрационный номер CAS:
24169-02-6
Брутто-формула:
C18H16Cl3N3O4
Номенклатура ИЮПАК:

1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole;nitric acid

ECONAZOLE SULFOSALICYLATE
Регистрационный номер CAS:
118308-71-7
Брутто-формула:
C18H15Cl3N2O.C7H6O6S

Эконазол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
econazole
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
éconazole
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
econazole nitrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эконазол
Фармакопея США
econazole
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
econazolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
econazole
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
econazolum
Фармакопея Китая
益康唑


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • крем
  • крем д/местн. прим.
  • крем для наружного применения
  • лосьон
  • порошок д/местн. прим.
  • порошок д/наружн. прим
  • порошок для наружного применения
  • р-р д/местн. прим.
  • р-р д/наружн. прим.
  • раствор для наружного применения
  • суппозитории вагинальн.
  • суппозитории вагинальн. пролонгир. действ.
  • суппозитории вагинальные
  • эмульсия д/местн. прим.
  • эмульсия д/наружн. прим.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство для местного и наружного применения. Является производным имидазола. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношении Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, Candida albicans и некоторых грамположительных бактерий.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эконазол при наружном применении

При наружном применении препарат проникает во все слои кожи и ногтевую пластину. Терапевтические концентрации создаются в роговом и других слоях эпидермиса, а также в дерме. При нанесении на кожу системная абсорбция минимальна и практически незначима. Менее 1 % применяемой дозы выводится с каловыми массами - кишечником, и почками.

Фармакокинетика - Эконазол при интравагинальном применении

Эконазола нитрат слабо всасывается, после введения во влагалище абсорбируется около 5% введенной дозы. Cmax эконазола и/или его метаболитов в крови наблюдаются на 1-2 день после применения и достигают 15 нг/мл для суппозиториев с дозировкой 50 мг и 65 нг/мл для суппозиториев с дозировкой 150 мг.
Эконазол и/или его метаболиты прочно связываются с сывороточными белками (98%). Эконазол подвергается активному метаболизму путем окисления, дезаминирования, и О-дезалкилирования, его метаболиты выводятся почками и через кишечник.

Дозировка

Дозировка - Эконазол при наружном применении
Крем для наружного применения;
Наружно.
Взрослые и дети старше 18 лет: на пораженный участок кожи наносят крем тонким ровным слоем и втирают до полного впитывания 2 раза в день (утром и вечером).
Длительность применения - 2 недели, при лечении высококератинизированных участков кожи (стоп) - до 1,5 месяцев.
Дозировка - Эконазол при интравагинальном применении
Суппозитории вагинальные;
Интравагинально.
Суппозитории по 50 мг
Вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище, в положении лежа, непосредственно перед сном в течение не менее 14 дней. Необходимо провести полный курс лечения, несмотря на исчезновение субъективных симптомов (зуд, бели).
Суппозитории по 150 мг
Вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище, в положении лежа, непосредственно перед сном в течение 3-х дней.
В случае рецидива или положительного результата культурального исследования через 1 неделю после проведенного лечения проводят второй курс лечения.

Показания к применению

Показания к применению - Эконазол при наружном применении
дерматомикозы кожи волосистой части головы, вызванные дерматофитами, дрожжами, плесневыми грибами, в т.ч. осложненные суперинфекцией грамположительными бактериями; эритразма; разноцветный лишай; кожные инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами.
Показания к применению - Эконазол при интравагинальном применении
лечение вульвовагинальных микозов.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия - Эконазол при наружном применении
Индивидуальная непереносимость эконазола и других компонентов, входящих в состав препарата.
Возможны местные реакции в виде жжения, зуда, раздражения и гиперемии кожи, крапивницы, сухости, гипопигментации, атрофии кожи.
Побочные действия - Эконазол при интравагинальном применении
При применении препарата очень редко может наблюдаться местное раздражение, чувство жжения, зуд, эритема, сыпь. Известны отдельные случаи возникновения аллергических реакций, таких как ангионевротический отек и крапивница.

Передозировка

Данных о передозировке эконазола нитрата у человека нет.

Беременность и Лактация

Эконазола нитрат не проявлял тератогенных свойств при пероральном введении мышам, кроликам, крысам. Фетотоксические или эмбриотоксические эффекты отмечались в исследовании SegmentI у крыс, получавших пероральные дозы, превышавшие дозу для накожного применения у человека в 10–40 раз. Сходные эффекты наблюдались в исследованиях SegmentII и SegmentIII у мышей, кроликов и крыс, получавших пероральные дозы, превышающие накожную дозу для человека в 80 или 40 раз.
Эконазола нитрат следует использовать при беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
Категория действия на плод по FDA— C.
Неизвестно, экскретируется ли эконазола нитрат в грудное молоко женщин. После перорального введения эконазола нитрата лактирующим крысам эконазол и/или его метаболиты экскретировались в молоко и обнаруживались у вскармливаемых детенышей. У лактирующих крыс, получавших высокие пероральные дозы (в 40 или 80 раз превышавшие накожную дозу для человека), наблюдалось снижение жизнеспособности новорожденных детенышей и выживаемости до прекращения вскармливания; однако при этих высоких дозах отмечалась токсичность для самок, что могло быть неблагоприятным фактором.
На период лечения эконазола нитратом следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует вероятность конкурентного взаимодействия эконазола с аценокумаролом и/или варфарином (субстрат CYP3A4/2С29). Однако принимая во внимание, что эконазол при местном применении слабо всасывается в системный кровоток, возникновение клинически значимых взаимодействий маловероятно. Пациенты, принимающие эконазол и аценокумарол или варфарин, должны соблюдать осторожность и следить за параметрами свертывания крови.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019