Разделы сайта

Язык

- Русский



Эмицизумаб


Эмицизумаб - связывает активированный фактор ix с фактором x для восполнения функции отсутствующего активированного фактора viii, который необходим для эффективного гемостаза.


Международное наименование:
EMICIZUMAB
Регистрационный номер CAS:
1610943-06-0

Поделиться в соц. сетях:

Эмицизумаб - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
Эмицизумаб
Фармакопея США
emicizumab
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
emicizumabum
Фармакопея Китая
艾米希组单抗


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для подкожного введения

Фармакодинамика

Эмицизумаб связывает активированный фактор IX с фактором X для восполнения функции отсутствующего активированного фактора VIII, который необходим для эффективного гемостаза.
Эмицизумаб не имеет структурного сходства или гомологичных последовательностей с фактором VIII (FVIII) и, соответственно, не индуцирует, и не усиливает образование прямых ингибиторов FVIII.
Профилактика эмицизумабом укорачивает АЧТВ и увеличивает показатель активности FVIII, определяемый по хромогенному методу с использованием других человеческих факторов свертывания.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эмицизумаб при парентеральном введении

Всасывание
Период полувсасывания после п/к введения препарата пациентам с гемофилией А составил 1.6 дней.
Средние (± стандартное отклонение (СО)) минимальные концентрации эмицизумаба в плазме достигали значений 52.6±13.6 мкг/мл на 5-й неделе после многократных п/к инъекций препарата в дозе 3 мг/кг 1 раз в неделю пациентам с гемофилией А. Устойчивые средние минимальные концентрации эмицизумаба в плазме в равновесном состоянии составляли 51.2 мкг/мл, 46.9 мкг/мл и 38.5 мкг/мл при применении препарата в поддерживающей дозе 1.5 мг/кг 1 раз в неделю, 3 мг/кг 1 раз в 2 недели или 6 мг/кг 1 раз в 4 недели, соответственно
Метаболизм
Метаболизм эмицизумаба не изучался. Антитела IgG преимущественно подвергаются катаболизму путем лизосомального протеолиза, затем продукты распада антител (аминокислоты) выводятся или используются организмом.
Выведение
После в/в введения эмицизумаба в дозе 0.25 мг/кг здоровым добровольцам общий клиренс составил 3.26 мл/кг/сут (т.е. 0.228 л/сут у взрослого с массой тела 70 кг); средний Т1/2 - 26.7 дней.
После однократного п/к введения здоровым добровольцам Т1/2 составлял примерно 4-5 недель.
После многократных п/к инъекций препарата пациентам с гемофилией А кажущийся клиренс составил 0.271 л/сут, кажущийся Т1/2 -26.9 дней.

Дозировка

Дозировка - Эмицизумаб при парентеральном введении
Рекомендуемая доза составляет 3 мг/кг в виде п/к инъекции 1 раз в неделю в течение первых 4 недель, затем препарат вводят в поддерживающей дозе:
1.5 мг/кг 1 раз в неделю или
3 мг/кг 1 раз в 2 недели или
6 мг/кг 1 раз в 4 недели.
Поддерживающую дозу следует выбирать на основании предпочтений врача и пациента/лица, осуществляющего уход за пациентом, для обеспечения приверженности выбранному режиму терапии.

Показания к применению

Показания к применению - Эмицизумаб при системном применении
Применяется для лечения пациентов с гемофилией А (наследственный дефицит фактора VIII) с ингибиторами фактора VIII, тяжелой формой гемофилии А (наследственный дефицит фактора VIII, FVIII <1%) без ингибиторов фактора VIII.

Побочные действия

Побочные действия - Эмицизумаб при системном применении
Профиль безопасности оценен исходя из объединенных данных клинических исследований профилактики препаратом у взрослых (≥18 лет), подростков (от ≥12 лет до <18 лет), детей (от ≥2 лет до <12 лет) и младенцев (от ≥1 месяца до <2 лет) мужского пола с гемофилией А. Медиана длительности применения препарата составляла 34.1 недели (0.1-94.3 недели).
У 0.8% пациентов лечение препаратом было прекращено вследствие нежелательных реакций, а именно тромботической микроангиопатии, некроза кожи с одновременным тромбофлебитом поверхностных вен, а также головной боли. Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA. Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - тромбоз кавернозного синуса.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - тромботическая микроангиопатия.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тромбофлебит поверхностных вен.
Со стороны ЖКТ: часто - диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - некроз кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; часто - миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - реакции в месте введения; часто - пирексия.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019