Фармакодинамика
Ангиопротектор, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, является ингибитором свободнорадикальных процессов, антигипоксантом и антиоксидантом. Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, повышает содержание циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах и ткани мозга, обладает фибринолитической активностью, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и степень риска развития кровоизлияний, способствует их рассасыванию. Расширяет коронарные сосуды, в остром периоде инфаркта миокарда ограничивает величину очага некроза, улучшает сократительную способность сердца и функцию его проводящей системы. При повышенном АД оказывает гипотензивный эффект. При острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения уменьшает тяжесть неврологической симптоматики, повышает устойчивость ткани к гипоксии и ишемии. Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Эмоксипин при приеме внутрь
Всасывание
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax в плазме крови при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4 мкг/мл.
Распределение
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Выведение
T1/2 при приеме внутрь 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность
Фармакокинетика - Эмоксипин при парентеральном введении
При ретробульбарном введении метилэтилпиридинол почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 ч препарат в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация метилэтилпиридинола выше, чем в крови.T1/2 - 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови. Величина константы элиминации - 0.041 мин; общий клиренс - 214.8 мл/мин; кажущийся Vd - 5.2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.
Фармакокинетика - Эмоксипин при местном применении в офтальмологии
Быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. В тканях глаза концентрация выше, чем в крови. Обнаружено 5 метаболитов, представленных дезалкилированными и конъюгированными продуктами метаболизма. Метаболизируется в печени. В значительных количествах в печени обнаруживается активный метаболит 2-этил-6-метил-3-оксипиридинфосфат. Далее в крови под влиянием щелочной фосфатазы происходит расщепление 2-этил-6-метил-3-оксипиридинафосфата на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Метаболиты экскретируются почками.
Дозировка
Дозировка - Эмоксипин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внутрь по 250 мг 3 раза/сут.
Начальная доза - 250 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 750 мг (3 таб.).
Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Продолжительность курса терапии у пациентов с ИБС не менее 1.5-2 месяцев.
Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Дозировка - Эмоксипин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
В неврологии и кардиологии - в/в капельно (20-40 кап/мин), по 20-30 мл 3% раствора (600-900 мг) 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней (предварительно препарат разводят в 200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% растворе декстрозы). Длительность лечения зависит от течения заболевания. В последующем переходят на в/м введение - по 3-5 мл 3% раствора 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.В офтальмологии - субконъюнктивально или парабульбарно, 1 раз в сутки или через день. Субконъюнктивально - по 0.2-0.5 мл 1% раствора (2-5 мг), парабульбарно - 0.5-1 мл 1% раствора (5-1 мг). Длительность лечения - 10-30 дней; возможно повторение курса 2-3 раза в год.При необходимости - ретробульбарно по 0.5-1 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10-15 дней.Для защиты сетчатки при лазерокоагуляции (в т.ч. при ограничивающей и разрушающей коагуляции опухолей) - парабульбарно или ретробульбарно по 0.5-1 мл 1% раствора за 24 ч и за 1 ч до коагуляции; затем - в тех же дозах (по 0.5 мл 1% раствора) 1 раз в сутки в течение 2-10 дней.
Дозировка - Эмоксипин при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания (обычно составляет 3-30 дней) и определяется врачом. При наличии показаний и хорошей переносимости продолжительность курса лечения может составлять до 6 месяцев. Повторные курсы лечения могут проводиться 2-3 раза в год.
Показания к применению
Показания к применению - Эмоксипин при системном применении
В составе комплексной терапии: последствия нарушения мозгового кровообращения ишемического и геморрагического характера, ЧМТ, послеоперационный период эпи- и субдуральных гематом; острый инфаркт миокарда, профилактика синдрома реперфузии, нестабильная стенокардия. Субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние, ангиоретинопатия (в т.ч. диабетическая), хориоретинальная дистрофия (в т.ч. атеросклеротического генеза), дистрофические кератиты, тромбоз сосудов сетчатки, осложнения миопии, защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздействия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазерокоагуляции), травма, воспаление и ожог роговицы, катаракта (в т.ч. профилактика у больных старше 40 лет), оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки.
Показания к применению - Эмоксипин при местном применении в офтальмологии
Применяется у взрослых при следующих заболеваниях и состояниях:
кровоизлияния в переднюю камеру глаза (лечение); кровоизлияния в склеру у лиц пожилого возраста (лечение и профилактика); воспаления и ожоги роговицы (лечение и профилактика); осложнения при близорукости (лечение); защита роговицы (при ношении контактных линз).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность.
Побочные действия
Побочные действия - Эмоксипин при системном применении
Кратковременное возбуждение, сонливость, повышение АД, аллергические реакции (кожные высыпания и др.), местные реакции — боль, жжение, зуд, гиперемия, уплотнение параорбитальных тканей (рассасывается самостоятельно).
Побочные действия - Эмоксипин при местном применении в офтальмологии
Ощущение жжения, зуд в глазу, кратковременная гиперемия конъюнктивы, местные аллергические реакции.
Передозировка
Беременность и Лактация
Рекомендации по FDA - не определены. Применяется с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с др. ЛС.