Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эмоксипин

Международное наименование:
EMOXYPINE
Регистрационный номер CAS:
2364-75-2
Брутто-формула:
C8H11NO
Номенклатура ИЮПАК:
2-ethyl-6-methyl-pyridin-3-ol

2-ethyl-6-methyl-3-pyridinol

Поделиться в соц. сетях:

Эмоксипин - Химические соединения

Эмоксипин
Международное наименование:
EMOXYPINE
Регистрационный номер CAS:
2364-75-2
Брутто-формула:
C8H11NO
Номенклатура ИЮПАК:

2-ethyl-6-methyl-pyridin-3-ol

2-ethyl-6-methyl-3-pyridinol

Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Международное наименование:
EMOXYPINE SUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
127464-43-1
Брутто-формула:
C12H17NO5
Номенклатура ИЮПАК:

2-ethyl-6-methyl-pyridin-3-ol;succinic acid

butanedioic acid;2-ethyl-6-methyl-3-pyridinol

EMOXYPINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
13258-59-8
Брутто-формула:
C8H11NO.ClH
метилэтилпиридинол
Международное наименование:
Methylethylpiridinol

Эмоксипин - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
Эмоксипин
Фармакопея США
emoxypine
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Эмоксипин

  • Таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • капли глазные
  • капсулы
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • раствор для инфузий
  • раствор для инъекций
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Ангиопротектор, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, является ингибитором свободнорадикальных процессов, антигипоксантом и антиоксидантом. Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, повышает содержание циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах и ткани мозга, обладает фибринолитической активностью, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и степень риска развития кровоизлияний, способствует их рассасыванию. Расширяет коронарные сосуды, в остром периоде инфаркта миокарда ограничивает величину очага некроза, улучшает сократительную способность сердца и функцию его проводящей системы. При повышенном АД оказывает гипотензивный эффект. При острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения уменьшает тяжесть неврологической симптоматики, повышает устойчивость ткани к гипоксии и ишемии. Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию глаза.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эмоксипин при приеме внутрь

Всасывание
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax в плазме крови при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4 мкг/мл.
Распределение
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Выведение
T1/2 при приеме внутрь 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность

Фармакокинетика - Эмоксипин при парентеральном введении

При ретробульбарном введении метилэтилпиридинол почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 ч препарат в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация метилэтилпиридинола выше, чем в крови.T1/2 - 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови. Величина константы элиминации - 0.041 мин; общий клиренс - 214.8 мл/мин; кажущийся Vd - 5.2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов метилэтилпиридинола, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты метилэтилпиридинола экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат.

Фармакокинетика - Эмоксипин при местном применении в офтальмологии

Быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. В тканях глаза концентрация выше, чем в крови. Обнаружено 5 метаболитов, представленных дезалкилированными и конъюгированными продуктами метаболизма. Метаболизируется в печени. В значительных количествах в печени обнаруживается активный метаболит 2-этил-6-метил-3-оксипиридинфосфат. Далее в крови под влиянием щелочной фосфатазы происходит расщепление 2-этил-6-метил-3-оксипиридинафосфата на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Метаболиты экскретируются почками.

Дозировка

Дозировка - Эмоксипин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внутрь по 250 мг 3 раза/сут.
Начальная доза - 250 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 750 мг (3 таб.).
Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Продолжительность курса терапии у пациентов с ИБС не менее 1.5-2 месяцев.
Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Дозировка - Эмоксипин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
В неврологии и кардиологии - в/в капельно (20-40 кап/мин), по 20-30 мл 3% раствора (600-900 мг) 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней (предварительно препарат разводят в 200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% растворе декстрозы). Длительность лечения зависит от течения заболевания. В последующем переходят на в/м введение - по 3-5 мл 3% раствора 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.В офтальмологии - субконъюнктивально или парабульбарно, 1 раз в сутки или через день. Субконъюнктивально - по 0.2-0.5 мл 1% раствора (2-5 мг), парабульбарно - 0.5-1 мл 1% раствора (5-1 мг). Длительность лечения - 10-30 дней; возможно повторение курса 2-3 раза в год.При необходимости - ретробульбарно по 0.5-1 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10-15 дней.Для защиты сетчатки при лазерокоагуляции (в т.ч. при ограничивающей и разрушающей коагуляции опухолей) - парабульбарно или ретробульбарно по 0.5-1 мл 1% раствора за 24 ч и за 1 ч до коагуляции; затем - в тех же дозах (по 0.5 мл 1% раствора) 1 раз в сутки в течение 2-10 дней.
Дозировка - Эмоксипин при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания (обычно составляет 3-30 дней) и определяется врачом. При наличии показаний и хорошей переносимости продолжительность курса лечения может составлять до 6 месяцев. Повторные курсы лечения могут проводиться 2-3 раза в год.

Показания к применению

Показания к применению - Эмоксипин при системном применении
В составе комплексной терапии: последствия нарушения мозгового кровообращения ишемического и геморрагического характера, ЧМТ, послеоперационный период эпи- и субдуральных гематом; острый инфаркт миокарда, профилактика синдрома реперфузии, нестабильная стенокардия. Субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние, ангиоретинопатия (в т.ч. диабетическая), хориоретинальная дистрофия (в т.ч. атеросклеротического генеза), дистрофические кератиты, тромбоз сосудов сетчатки, осложнения миопии, защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздействия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазерокоагуляции), травма, воспаление и ожог роговицы, катаракта (в т.ч. профилактика у больных старше 40 лет), оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки.
Показания к применению - Эмоксипин при местном применении в офтальмологии
Применяется у взрослых при следующих заболеваниях и состояниях:
кровоизлияния в переднюю камеру глаза (лечение); кровоизлияния в склеру у лиц пожилого возраста (лечение и профилактика); воспаления и ожоги роговицы (лечение и профилактика); осложнения при близорукости (лечение); защита роговицы (при ношении контактных линз).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность.

Побочные действия

Побочные действия - Эмоксипин при системном применении

Кратковременное возбуждение, сонливость, повышение АД, аллергические реакции (кожные высыпания и др.), местные реакции — боль, жжение, зуд, гиперемия, уплотнение параорбитальных тканей (рассасывается самостоятельно).

Побочные действия - Эмоксипин при местном применении в офтальмологии

Ощущение жжения, зуд в глазу, кратковременная гиперемия конъюнктивы, местные аллергические реакции.

Передозировка

Не описана.

Беременность и Лактация

Рекомендации по FDA - не определены. Применяется с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с др. ЛС.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019