Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эналаприлат

Эналаприлат - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эналаприлат - Medzai.net
Международное наименование:
ENALAPRILAT ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
76420-72-9
Брутто-формула:
C18H24N2O5
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid

(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-2-pyrrolidinecarboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Эналаприлат - Химические соединения

Эналаприлат
Международное наименование:
ENALAPRILAT ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
76420-72-9
Брутто-формула:
C18H24N2O5
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid

(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-2-pyrrolidinecarboxylic acid

ENALAPRILAT
Регистрационный номер CAS:
84680-54-6
Брутто-формула:
C18H24N2O5.2H2O

Эналаприлат - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
enalaprilat
- BAN (British Approved Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эналаприлат
Фармакопея США
enalaprilat anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
enalaprilatum
Фармакопея Китая
依那普利拉


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Эналаприлат

  • раствор для внутривенного введения

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, метаболит эналаприла. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, снижает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены.
Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Терапевтический эффект после в/в введения наступает через 5-15 мин, достигает максимума через 1-4 ч, сохраняется около 6 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эналаприлат при парентеральном введении

Эналаприлат плохо абсорбируется после приема внутрь и практически неактивен, поэтому его вводят только в/в. Cmax после в/в введения достигается через 15 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. Циркулирует в крови в неизмененном виде. Плохо проникает через ГЭБ. Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде, более 90% - с мочой. Клиренс эналаприлата при гемодиализе - 38-62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.

Дозировка

Дозировка - Эналаприлат при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
Вводят в дозе 1.25 мг каждые 6 ч в/в струйно медленно (в течение 5 мин) или капельно, включая больных, принимавших ранее эналаприл внутрь. Лечение проводят только в условиях стационара.
Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, то введение можно повторить в дозе 1.25 мг, а по истечении 6 ч продолжено лечение по обычной схеме (1.25 мг каждые 6 ч).
У больных, принимающих диуретики, начальную дозу эналаприлата следует уменьшить до 625 мкг. Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 ч продолжено лечение полной дозой (1.25 мг каждые 6 ч).
При хронической почечной недостаточности средней степени при КК > 30 мл/мин (сывороточный креатинин не превышает 265.2 мкмоль/л) коррекции дозы не требуется. При КК < 30 мл/мин (сывороточный креатинин превышает 265.2 мкмоль/л) начальная доза составляет 625 мкг с последующим мониторингом в течение 1 ч для выявления чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч, дозу 625 мкг повторяют и лечение продолжают в дозе 1.25 мг каждые 6 ч. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, доза эналаприлата составляет 625 мкг каждые 6 ч в течение 48 ч.
При переходе на прием внутрь рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг/сут для пациентов, которым ранее вводили эналаприла в/в в дозе 1.25 мг/мл. При необходимости доза для приема внутрь может быть увеличена.
Для пациентов, которым эналаприлат вводили в/в в начальной дозе 625 мкг, рекомендуемая доза препарата при переходе на прием внутрь составляет 2.5 мг/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Эналаприлат при системном применении
Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. ангионевротический отек при лечении АПФ в анамнезе, порфирия, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Побочные действия

Побочные действия - Эналаприлат при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (в т.ч. ортостатическая), стенокардия, инфаркт миокарда, сердцебиение, нарушение ритма (предсердная тахикардия или брадикардия, фибрилляция предсердий), острая левожелудочковая сердечная недостаточность, эмболия легочных артерий, цереброваскулярные расстройства, понижение гемоглобина или гематокрита, нейтро- и тромбоцитопения, миелодепрессия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, утомляемость, астения, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, синкопе, депрессия, атаксия, периферическая нейропатия (парестезия, дизестезия).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса— Джонсона, многоформная эритема.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, олигурия, почечная недостаточность, анурия, импотенция, понижение либидо.
Со стороны респираторной системы: кашель, диспноэ, воспаление дыхательных путей, пневмония, бронхоспазм, инфаркт легкого.
Прочие: судороги, герпес зостер, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек лица, шеи, языка, глотки и гортани.

Передозировка

Симптомы: гипотензия.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в), введение ангиотензина II, гемо- или перитонеальный диализ.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— C (I триместр).
Категория действия на плод по FDA— D (II и III триместры).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект усиливают (аддитивное действие) другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системной абсорбции из офтальмологических форм, диуретические средства, алкоголь; ослабляют— эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, калийсодержащие средства— увеличивают риск развития гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных гипогликемических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019