Эноксацин

Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Оказывает бактерицидное действие, которое связано с ингибированием ДНК-гиразы, содержащейся в бактериальных клетках и относящейся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК. Для развития противомикробного действия имеет значение также способность влиять на РНК бактерий, синтез бактериальных белков, стабильность мембран и другие процессы метаболизма бактерий.

Активен в отношении Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, штаммы индол-положительные и индол-отрицательные), Citrobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio spp., Campylobacter spp.; в меньшей степени - Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens.

Не активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Chlamydia spp., анаэробных грамотрицательных бактерий.

Всасывается после приема внутрь быстро и полно. C_max в плазме достигается через 1–3ч (0,93мкг/мл и 2мкг/мл после разового приема 200мг и 400мг соответственно). Биодоступность— 90%. Связывается с белками плазмы приблизительно на 40% у здоровых лиц и на 14% у больных с почечной недостаточностью. Проходит гистогематические барьеры: проникает в шейку матки, фаллопиевые трубы, миометрий, почки и предстательную железу. Ингибирует микросомальные ферменты печени. T_1/2 составляет 3–6ч. Выводится в основном почками (у пожилых выведение снижено).

Внутрь. При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 200мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней, при осложненном течении— в течение 1–2 нед, при простатитах— 400мг 2 раза в сутки, при острых гонококковых уретритах— 200–400мг однократно.

Неосложненная гонорея с поражением уретры и/или цервикального канала, неосложненные инфекции мочевого тракта, вызванные E.coli, Staph.epidermidis, Staph.saprophyticus, осложненные инфекции мочевого тракта, вызванные E.coli, Klebs.pneumoniae, Pr.mirabilis, Ps.aeruginosa, Staph.epidermidis, Ent.cloacae.

Гиперчувствительность (в т.ч. к фторхинолонам, др. нафтиридинам), дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, эпилепсия.

Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, повышение активности печеночных ферментов в крови, миалгия, артралгия, фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, головная боль, расстройства внимания, судорожные припадки, одышка, кашель, кровохарканье, тахикардия, артериальная гипотензия, вагинальный монилиаз, эозинофилия.

Категория действия на плод по FDA— C.

Снижает клиренс непрямых антикоагулянтов. Ингибирует микросомальное окисление, тем самым замедляя элиминацию соответствующих препаратов (в т.ч. теофиллина, циклоспорина, дигоксина и др.). С катионами металлов (кальций, магний, алюминий, висмут, железо), с сукральфатом образует хелаты (уменьшается абсорбция). Ранитидин снижает биодоступность.