Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эпоэтин альфа

Международное наименование:
ERYTHROPOIETIN
Регистрационный номер CAS:
113427-24-0
Брутто-формула:
C815H1317N233O241S5
Номенклатура ИЮПАК:
potassium;[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(1,2,3-triaza-4-azanidacyclopenta-2,5-dien-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol

potassium;[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(1,2,3-triaza-4-azanidacyclopenta-2,5-dien-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4-imidazolyl]methanol

Поделиться в соц. сетях:

Эпоэтин альфа - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
epoetin alfa
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
époétine alfa
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
epoetin alfa (genetical recombination)
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эпоэтин альфа
Фармакопея США
erythropoietin
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
epoetina alfa
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
epoetinum alfa
Фармакопея Китая
促红素α


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Эпоэтин альфа

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и подкожного введения

Фармакодинамика

Рекомбинантный эритропоэтин человека, представляет собой очищенный гликопротеин. Стимулирует эритропоэз. Синтезируется в клетках млекопитающих, в которые встроен ген, кодирующий эритропоэтин человека. По биологическим и иммунологическим свойствам идентичен эритропоэтину человека, выделяемому из мочи. Синтез эндогенного эритропоэтина осуществляется в почках и зависит от уровня оксигенации крови.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эпоэтин альфа при парентеральном введении

В/в введение
T1/2 эпоэтина альфа после многократного в/в введения составляет около 4 ч у здоровых добровольцев и около 5 ч у больных с хронической почечной недостаточностью. У детей T1/2 эпоэтина альфа составляет около 6 ч.
П/к введение
При п/к введении концентрация эпоэтина альфа в плазме крови определяется существенно ниже, чем при в/в введении, время достижения Cmax эпоэтина альфа в плазме крови составляет около 12-18 ч после введения. Cmax эпоэтина альфа при п/к введении составляет лишь 1/20 часть концентрации при в/в введении.
Препарат не обладает способностью к кумуляции - концентрация эпоэтина альфа в плазме крови через 24 ч после первой инъекции определяется такой же, как через 24 ч после последней инъекции. При п/к введении T1/2 эпоэтина альфа определить сложно, он составляет около 24 ч. Биодоступность эпоэтина альфа при п/к введении значительно ниже, чем при его в/в введении, и оценивается около 20%.

Дозировка

Дозировка - Эпоэтин альфа при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и подкожного введения;
Лечение препаратом Эпоэтин альфа должно проводиться под контролем врача-специалиста, имеющего соответствующую квалификацию и опыт лечения больных, которым показана терапия препаратами-стимуляторами эритропоэза.
Лечение симптоматической анемии у взрослых и детей с хронической почечной недостаточностью (ХПН)
Эпоэтин альфа у больных ХПН вводят в/в. В связи с тем, что клинические проявления анемии и остаточные явления могут различаться в зависимости от возраста, пола и общей тяжести заболевания; проводят индивидуальную оценку состояния каждого больного.
Целевой уровень концентрация гемоглобина составляет 10-12 г/дл (6.2-7.5 ммоль/л) у взрослых и 9.5-11 г/дл (5.9-6.8 ммоль/л) у детей.
Не рекомендуется длительное повышение концентрации гемоглобина более 12 г/дл (7.5 ммоль/л). Если концентрация гемоглобина повышается более чем на 2 г/дл (1.25 ммоль/л) в месяц или если на протяжении длительного превышает 12 г/дл (7.5 ммоль/л), необходимо уменьшить дозу препарата Эпоэтин альфа на 25%. Если концентрация гемоглобина превышает 13 г/дл (8.1 ммоль/л), необходимо прекратить лечение до снижения гемоглобина до 12 г/дл (7.5 ммоль/л) и затем возобновить терапию препаратом Эпоэтин альфа, уменьшив начальную дозу на 25%.
Вследствие межиндивидуальной вариабельности концентрация гемоглобина может оказаться выше или ниже оптимального (целевого) значения.
Лечение следует назначать таким образом, чтобы минимально эффективная доза препарата Эпоэтин альфа обеспечивала необходимый контроль гемоглобина и клинических проявлений заболевания.
До начала лечения и в период лечения следует контролировать концентрацию железа в плазме крови, при необходимости назначают дополнительно препараты железа.
Взрослые пациенты, получающие гемодиализ
Лечение проводится в два этапа:
Этап коррекции
В/в вводят Эпоэтин альфа в дозе 50 МЕ/кг 3 раза в неделю. При необходимости дозу корректируют постепенно, в течение 4 недель. Увеличение или уменьшение дозы - не более 25 МЕ/кг 3 раза в неделю.
Этап поддерживающей терапии
Коррекция дозы с целью поддержания необходимого уровня гемоглобина: Нb 10-12 г/дл (6.2-7.5 ммоль/л).
Рекомендуемая суммарная еженедельная доза препарата Эпоэтин альфа - от 75 до 300 МЕ/кг, вводят в/в по 25-100 МЕ/кг 3 раза в неделю.
У больных с тяжелой анемией (Нb < 6 г/дл, или < 3.75 ммоль/л), возможно, необходимо применение более высоких поддерживающих доз, чем у пациентов с более высокой концентрацией гемоглобина (< 8 г/дл, или < 5 ммоль/л).
Применение у детей, получающих гемодиализ
Этап коррекции
Внутривенно вводят Эпоэтин альфа в дозе 50 МЕ/кг 3 раза в неделю. При необходимости дозу корректируют постепенно, в течение 4 недель. Увеличение или уменьшение дозы - не более 25 МЕ/кг 3 раза в неделю.
Этап поддерживающей терапии
Коррекция дозы с целью поддержания необходимого уровня гемоглобина: Нb 9.5-11 г/дл (5.9-6.8 ммоль/л).
В большинстве случаев у детей с массой тела менее 30 кг необходимо применять более высокие поддерживающие дозы, чем у детей с более высокой массой тела и у взрослых.
По имеющимся клиническим данным в течение 6 месяцев лечения целесообразно применение следующих доз препарата в зависимости от массы тела больных:
Доза (МЕ/кг 3 раза в неделю)
Масса тела (кг) Средняя Поддерживающая
<10 100 75-150
10-30 75 60-150
>30 33 30-100
У детей с тяжелой анемией (Нb < 6.8 г/дл, или < 4.25 ммоль/л) рекомендуется применение более высоких поддерживающих доз, чем у детей с более высокой концентрацией гемоглобина (Нb > 6.8 г/дл, или > 4.25 ммоль/л).
Взрослые больные, получающие перитонеальный диализ
Лечение проводится в два этапа.
Этап коррекции
Начальная доза 50 МЕ/кг 2 раза в неделю в/в.
Этап поддерживающей терапии
Коррекция дозы с целью поддержания необходимого уровня гемоглобина: Нb 10-12 г/дл (6.2-7.5 ммоль/л). Поддерживающая доза составляет от 25 до 50 МЕ/кг 2 раза в неделю, 2 равных инъекции.
Взрослые с почечной недостаточностью, которым не проводился диализ
Лечение проводится в два этапа.
Этап коррекции
Начальная доза составляет 50 МЕ/кг 3 раза в неделю в/в с последующим увеличением при необходимости на 25 МЕ/кг (3 раза в неделю) до достижения целевой дозы (увеличивать дозу следует постепенно как минимум в течение 4 недель).
Этап поддерживающей терапии
Коррекция дозы с целью поддержания необходимого уровня гемоглобина: Нb 10-12 г/дл (6.2-7.5 ммоль/л). Поддерживающая доза составляет от 17 до 33 МЕ/кг 3 раза в неделю в/в. Максимальная доза не должна превышать 200 МЕ/кг 3 раза в неделю.
Лечение анемии у больных после химиотерапии
Препарат Эпоэтин альфа вводят п/к (при концентрации Нb < 10 г/дл (6.2 ммоль/л). Доза препарата подбирается врачом с учетом тяжести анемии, возраста, пола и общей тяжести состояния больного в индивидуальном порядке. Необходимо также учитывать колебания концентрации гемоглобина, корректируя применяемую дозу препарата с учетом нормальных значений концентрации гемоглобина 10 г/дл (6.2 ммоль/л) - 12 г/дл (7.5 ммоль/л). Не рекомендуется превышение концентрации гемоглобина более 12 г/дл (7.5 ммоль/л); рекомендации по корректировке дозы в подобных случаях приведены ниже.
Лечение необходимо назначать таким образом, чтобы минимально эффективная доза эпотина альфа обеспечивала необходимый контроль симптомов анемии. Терапию препаратом Эпоэтин альфа следует продолжать в течение 1 месяца после завершения курса химиотерапии.
Начальная доза препарата составляет 150 МЕ/кг, вводится п/к 3 раза в неделю. Возможно альтернативное применение препарата в дозе 450 МЕ/кг п/к 1 раз в неделю.
в случае повышения концентрации гемоглобина минимум на 1 г/дл (>0.62 ммоль/л) или увеличения числа ретикулоцитов ≥40 000 клеток/мкл относительно первоначальных показателей через 4 недели лечения, доза препарата составляет 150 МЕ/кг 3 раза в неделю или 450 МЕ/кг 1 раз в неделю, и остается без изменений. при повышении концентрации гемоглобина <1 г/дл (< 0.62 ммоль/л) и увеличении числа ретикулоцитов <40 000 клеток/мкл относительно первоначальных показателей, необходимо увеличить дозу препарата до 300 МЕ/кг 3 раза в неделю. Если по истечении еще 4 недель лечения при дозе 300 МЕ/кг 3 раза в неделю концентрация гемоглобина повысится ≥1 г/дл (≥0.62 ммоль/л) или число ретикулоцитов увеличится ≥40 000 клеток/мкл, доза препарата должна оставаться прежней и составлять 300 МЕ/кг 3 раза в неделю. Однако если увеличение концентрации гемоглобина < 1 г/дл (< 0.62 ммоль/л) и прирост числа ретикулоцитов < 40 000 клеток/мкл относительно первоначальных показателей, терапия препаратом Эпоэтин альфа считается малоэффективной, ее следует прекратить.
Рекомендуемая схема применения препарата Эпоэтин альфа
Корректировка дозы для поддержания концентрации гемоглобина в пределах 10-12 г/дл
Если концентрация гемоглобина повышается более чем на 2 г/дл (1.25 ммоль/л) в месяц или если уровень гемоглобина превышает 12 г/дл (7.5 ммоль/л), необходимо сократить дозу препарата на 25-50%.
Если концентрация гемоглобина превышает 13 г/дл (8.1 ммоль/л), необходимо прекратить лечение до снижения его значения до 12 г/дл (7.5 ммоль/л), а затем возобновить терапию эпоэтином альфа, уменьшив начальную дозу на 25%.
Взрослые пациенты, участвующие в программе сбора аутологичной крови перед хирургическими операциями
Эпоэтин альфа вводят в/в, предварительно завершив процедуру сдачи крови. Пациентам с анемией легкой степени (при уровне гематокрита 33-39%), которым требуется ≥4 единиц крови, необходимо проводить лечение препаратом Эпоэтин альфа в дозе 600 МЕ/кг массы тела 2 раза в неделю на протяжении 3 недель до хирургического вмешательства.
Всем пациентам, получающим Эпоэтин альфа, следует дополнительно назначать препараты железа (внутрь в дозе 200 мг/сут) в течение всего курса терапии. Применение препарата железа следует назначать до начала терапии препаратом Эпоэтин альфа, как можно раньше, за несколько недель до начала сбора аутологичной крови.
Взрослые пациенты, подлежащие элективной ортопедической хирургии
Эпоэтин альфа вводят п/к.
Рекомендуемая доза препарата Эпоэтин альфа - 600 МЕ/кг 1 раз в неделю в течение 3-х недель, предшествующих операции (за 21, 14 и 7 дней до операции), а также в день операции. Если предоперационный период короче 3-х недель, Эпоэтин альфа следует назначать ежедневно в дозе 300 МЕ/кг 10 дней подряд, перед хирургическим вмешательством, в день операции и в течение 4-х дней после нее. Если в предоперационный период концентрация гемоглобина составляет 15 г/дл (9.38 ммоль/л) или выше, применение препарата необходимо прекратить. Следует убедиться, что до начала лечения препаратом Эпоэтин альфа у пациентов нет дефицита железа.
Все пациенты, получающие терапию препаратом Эпоэтин альфа, должны получать необходимое количество двухвалентного железа (внутрь 200 мг/сут) в течение всего курса терапии.
Способ введения
Эпоэтин альфа - стерильный, не содержащий консервантов препарат, предназначенный исключительно для одноразового применения. Следует вводить необходимое количество препарата. Препарат не следует вводить в виде в/в инфузии или смешивать его с другими лекарственными средствами.
В/в инъекция
Продолжительность инъекции составляет 1-5 мин в зависимости от общего объема дозы. При гемодиализе может применяться болюсная инъекция во время процедуры диализа через удобный венозный порт в диализной линии. Альтернативой может быть инъекция, сделанная в конце процедуры диализа через фистульную иглу, затем вводят 10 мл изотонического раствора натрия хлорида для прочистки иглы и обеспечения удовлетворительного введения препарата в кровоток.
Пациентам, с возможными температурными реакциями на в/в введение препаратов, рекомендуется медленное введение препарата.
П/к инъекция
Не следует превышать максимальный объем инъекции 1 мл на одно место введения. В случае введения больших объемов необходимо выбирать большее количество мест для инъекций. Инъекции вводят в мышцу бедра или в область передней брюшной стенки.

Показания к применению

Показания к применению - Эпоэтин альфа при системном применении
Анемия: при хронической почечной недостаточности, гемодиализе, ВИЧ-инфекции на фоне лечения зидовудином, цитостатической химиотерапии, у недоношенных новорожденных; подготовка пациентов с анемией к операции с ожидаемой массивной кровопотерей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертензия, железодефицитные состояния, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Эпоэтин альфа при системном применении

Гипертензия, головная боль, ощущение усталости, астения, головокружение, артралгии, загрудинные боли, тошнота, рвота, диарея, отеки, тромбофилия, судороги, кожные реакции в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: полицитемия и изменение гематокрита. Специального лечения на требуется— временно отменяют эпоэтин (до нормализации гематокрита).

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие эпоэтина альфа может усиливаться при одновременном введении препаратов крови.
При одновременном применении эпоэтина альфа с циклоспорином возможно снижение концентрации последнего в плазме из-за увеличения степени его связывания с эритроцитами (при применении данной комбинации необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в плазме и при необходимости увеличить его дозу).
Эпоэтин альфа нельзя смешивать с растворами других лекарственных средств.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019