Разделы сайта

Язык

- Русский



Эпоэтин тета


Эпоэтин тета - человеческий эритропоэтин является эндогенным гликопротеиновым гормоном, который является основным регулятором эритропоэза путем специфических взаимодействий с эритропоэтиновыми рецепторами на эритроидных клетках-предшественниках костного мозга.


Международное наименование:
epoetin theta
Регистрационный номер CAS:
762263-14-9
Брутто-формула:
C809H1301N229O240S5

Поделиться в соц. сетях:

Эпоэтин тета - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
epoetin theta
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
époétine thêta
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
эпоэтин тета
Международная фармакопея
epoetinum theta
Фармакопея Китая
促红素θ


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и подкожного введения

Фармакодинамика

Человеческий эритропоэтин является эндогенным гликопротеиновым гормоном, который является основным регулятором эритропоэза путем специфических взаимодействий с эритропоэтиновыми рецепторами на эритроидных клетках-предшественниках костного мозга. Он действует как митоз-стимулирующий фактор и дифференцирующий гормон. Продукция эритропоэтина в первую очередь происходит и регулируется с помощью почек в ответ на изменения концентрации кислорода в тканях. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) нарушается продукция эндогенного эритропоэтина и основной причиной анемии является дефицит эритропоэтина. У пациентов со злокачественными новообразованиями, получающих химиотерапию, этиология анемии носит многофакторный характер. У таких пациентов причиной анемии является как дефицит эритропоэтина, так и сниженный ответ эритроидных клеток-предшественников на эндогенный эритропоэтин.
Эпоэтин тета является идентичным по своей аминокислотной последовательности и схожим по своему углеводному составу (гликозилирование) эндогенному эритропоэтину человека.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - эпоэтин тета при парентеральном введении

Фармакокинетика эпоэтина тета была изучена у здоровых добровольцев, у пациентов с ХПН и у пациентов с онкологическими заболеваниями, получающих химиотерапию. Фармакокинетика эпоэтина тета не зависит от возраста или пола.
Биодоступность эпоэтина тета при п/к введении - 31% от показателя биодоступности при в/в введении. Tmax эпоэтина тета в плазме крови - 10-14 ч.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) после п/к введения 40 МЕ/кг конечный T1/2 выше, чем после в/в введения, в среднем 25 ч после однократной дозы и 34 ч в стабильном состоянии после повторных доз 3 раза в неделю. Эффекта накопления эпоэтина тета обнаружено не было.
У пациентов с онкологическими заболеваниями, получающих химиотерапию, после повторного п/к введения 20 000 MЕ эпоэтина тета 1 раз в неделю, T1/2 - 29 ч после первой дозы и 28 ч при многократном применении. Эффекта накопления эпоэтина тета обнаружено не было.
Vd примерно равен объему циркулирующей крови.
У пациентов с ХПН, подвергнутых гемодиализу, T1/2 эпоэтина тета составляет 6 ч после однократной дозы и 4 ч после повторного в/в введения эпоэтина тета 40 МЕ/кг 3 раза в неделю. Эффекта накопления эпоэтина тета обнаружено не было.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика эпоэтина тета у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена.

Дозировка

Дозировка - эпоэтин тета при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и подкожного введения;
Лечение проводят под контролем врача.
В/в медленное введение в течение 2 мин и п/к медленное введение в область живота, плеча или бедра. Необходимо регулярное изменение места инъекции для п/к введения во избежание развития местных реакций.
Перед применением необходимо убедиться, что шприц пригоден к использованию, заполнен прозрачным раствором и не имеет взвешенных видимых частиц. Раствор д/и нельзя встряхивать. Перед применением раствор д/и должен достичь комнатной температуры. Если препарат эпоэтин тета заменяют на другой препарат эпоэтина, необходимо сохранять тот же способ введения. Целью лечения является повышение концентрации Нb. Эффективность терапии зависит от адекватно подобранной индивидуальной схемы лечения. Поскольку индивидуальный ответ на лечение препаратом эпоэтин тета предсказать невозможно, концентрацию Нb можно регулировать при помощи изменения дозы препарата эпоэтин тета, поддерживая ее в пределах нс менее 10 г/дл (6.21 ммоль/л), но не более 12 г/дл (7.45 ммоль/л).
Лечение анемии, связанной с ХПН, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе
П/к и в/в введение. Пациентам, не получающим гемодиализ, предпочтительно п/к введение, чтобы избежать повторных пункций периферических вен.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, - через артериовенозный шунт в конце сеанса диализа.
При приросте концентрации Нb более чем на 2 г/дл (1.24 ммоль/л) в течение 4 недель или повышении концентрации Нb более 12 г/дл (7.45 ммоль/л) дозу препарата эпоэтин тета уменьшают на 25-50%.
Рекомендуется контролировать концентрацию Нb каждые 2 недели до и после достижения стабилизации показателей. Если концентрация Нb продолжает увеличиваться, то терапию прерывают до тех пор, пока концентрация Нb не начнет снижаться, после чего терапию возобновляют в дозе равной примерно 25% начальной дозы.
При сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, в т.ч. артериальной гипертензии, заболеваниях сосудов головного мозга и периферических сосудов, прирост концентрации Нb и целевую концентрацию Нb следует определять индивидуально для каждого пациента с учетом клинической картины.
Стадия коррекции концентрации Нb
П/к введение: начальная доза - 20 МЕ/кг 3 раза в неделю. В случае недостаточного npироста концентрации Нb (менее 1 г/дл (0.62 ммоль/л) в течение 4 недель) дозу увеличивают до 40 МЕ/кг 3 раза в неделю через каждые 4 недели. При необходимости дополнительно увеличивают дозу препарата эпоэтин тета на 25% от предыдущей дозы с интервалом 1 мес до достижения индивидуальной целевой концентрации Нb.
В/в введение: начальная доза - 40 МЕ/кг 3 раза в неделю. Дополнительно дозу увеличивают через 4 недели до 80 МЕ/кг 3 раза в неделю. В случае необходимости дозу увеличивают на 25% от предыдущей дозы с интервалом 1 мес.
Максимальная доза для п/к и в/в введения не должна превышать 700 МЕ/кг в неделю.
Стадия стабилизации концентрации Нb
Поддерживающую дозу корректируют с целью сохранения индивидуальной целевой концентрации Нb в пределах не менее 10 г/дл (6.21 ммоль/л), но не более 12 г/дл (7.45 ммоль/л). При необходимости коррекции дозу изменяют приблизительно на 25%.
П/к введение: суммарную недельную дозу вводят единовременно или делят дозу на 3 введения в течение недели.
В/в введение: при стабильности концентрации Нb суммарную недельную дозу делят на 3 введения в течение недели или на 2 введения в течение недели.
При изменении режима введения следует контролировать концентрацию Нb и при необходимости вносить коррекцию в дозу и режим введения.
Максимальная доза для п/к и в/в введения не должна превышать 700 МЕ/кг в неделю.
Лечение анемии у пациентов с немиелоидными опухолями, получающими химиотерапию
Только п/к введение.
Начальная доза - 20 000 ME 1 раз в неделю. В случае прироста концентрации Нb на 1 г/дл (0.62 ммоль/л) в течение 4 недель терапию продолжают в начальной дозе. В случае недостаточного прироста концентрации Нb (менее 1 г/дл (0.62 ммоль/л) в течение 4 недель) дозу увеличивают до 40 000 ME. Если через 4 недели прирост концентрации Нb по-прежнему является недостаточным, рассматривают возможность увеличения суммарной недельной дозы до 60 000 ME.
Максимальная доза не должна превышать 60 000 ME в неделю.
Если через 12 недель терапии отсутствует прирост концентрация Нb, по крайней мере, на 1 г/дл (0.62 ммоль/л), оценивают эффективность лечения препаратом эпоэтин тета и при необходимости прекращают лечение.
Если прирост концентрации Нb превышает 2 г/дл (1.24 ммоль/л) в течение 4 недель или концентрация Нb превышает 12 г/дл (7.45 ммоль/л), то дозу уменьшают на 25-50%. Если концентрация Нb более 13 г/дл (8.07 ммоль/л), то терапию прерывают до тех пор, пока концентрация Нb не снизится до 12 г/дл (7.45 ммоль/л) или ниже, после чего терапию возобновляют в дозе равной примерно 25% начальной дозы.
Терапия препаратом эпоэтин тета должна продолжаться до 4 недель после окончания химиотерапии.
Рекомендации по применению препарата
Следует убедиться в наличии всего необходимого для инъекции: заполненный шприц с препаратом эпоэтин тета, ватный тампон, смоченный спиртом, кусочек марлевой повязки или стерильный марлевый тампон, устойчивый к проколам контейнер для использованных шприцев.
Что следует сделать перед инъекцией препарата
1. Взять один блистер с препаратом эпоэтин тета из холодильника.
2. Вскрыть блистер и извлечь из него заполненный шприц и контейнер с иглой. Не тянуть заполненный шприц за поршень или защитный колпачок.
3. Проверить срок годности на этикетке заполненного шприца (Годен до:). Не использовать препарат, если дата последнего дня, указанного на этикетке месяца, истекла.
4. Оценить внешний вид препарата эпоэтин тета. Он должен представлять собой прозрачную и бесцветную жидкость. Не применять препарат при наличии в нем частиц или при помутнении раствора.
5. На конце контейнера с иглой имеется колпачок, следует вскрыть маркированную пломбу/этикетку и снять колпачок.
6. Снять защитный колпачок с заполненного шприца.
7. Соединить иглу со шприцем. Колпачок, защищающий иглу, пока не снимать.
8. Для более комфортной процедуры инъекции оставить заполненный шприц на 30 мин для согревания до комнатной температуры (не выше 25°С) или, соблюдая осторожность, подержать шприц в руке несколько минут. Не согревать препарат эпоэтин тета каким-либо другим способом (например, не нагревать его в микроволновой печи или в горячей воде).
9. Не снимать защитный колпачок с иглы до момента готовности проведения инъекции.
10. Выбрать удобное, хорошо освещенное место. Необходимые для инъекции материалы (заполненный шприц с препаратом эпоэтин тета, ватный тампон, смоченный спиртом, кусочек марлевой повязки или стерильный марлевый тампон и устойчивый к проколам контейнер) следует разложить так, чтобы до них можно было дотянуться.
11. Тщательно вымыть руки.
Как подготовиться к введению препарата
Перед осуществлением инъекции препарата эпоэтин тета необходимо сделать следующее:
1. Взять шприц и осторожно удалить защитный колпачок с иглы, избегая вращения. Колпачок следует тянуть вдоль оси шприца. Не прикасаться к игле и не нажимать на поршень.
2. В заполненном шприце может быть небольшое количество воздушных пузырьков. В случае присутствия воздушных пузырьков следует аккуратно постучать по шприцу пальцами до тех пор, пока воздушные пузырьки не поднимутся в верхнюю часть шприца. Направив шприц вверх, удалить воздух из шприца, путем медленного надавливания на поршень по направлению вверх.
3. На цилиндре шприца имеется шкала. Надавить на поршень до единицы (МЕ) шкалы, соответствующей дозе эпоэтин тета, прописанной врачом.
4. Повторно проверить правильность установленной дозы эпоэтин тета по шкале шприца.
5. Теперь заполненный шприц готов к использованию.
Выбор места для инъекции
Наиболее подходящими местами для осуществления инъекций являются следующие области:
верхняя часть бедра, живот, за исключением пупочной области.
Возможно введение в заднюю и боковую поверхность плеча, если инъекция проводится с помощью другого лица. Предпочтительно менять места инъекций каждый раз во избежание риска развития болезненных ощущений в одной и той же области.
Как сделать инъекцию
1. Продезинфицировать участок кожи в месте инъекции с помощью ватного тампона, смоченного в спирте, и аккуратно собрать кожу в складку большим и указательным пальцами, не сжимая ее.
2. Полностью ввести иглу под кожу. Угол между шприцем и кожей не должен быть слишком острым (не менее 45°С).
3. Слегка оттянуть поршень для того, чтобы убедиться, что не был проколот кровеносный сосуд. Если в шприце появилась кровь, следует извлечь иглу и ввести повторно в другое место.
4. Медленно и равномерно ввести раствор препарата под кожу, придерживая складку.
5. После введения препарата следует извлечь иглу и отпустить кожу.
4. Надавить на место инъекции кусочком марлевой повязки или стерильным марлевым тампоном и подержать несколько секунд.
7. Использовать шприц только для одной инъекции. Не использовать оставшийся в шприце раствор препарата эпоэтин тета.
Что следует сделать перед инъекцией препарата, имеющего иглу SurGuard2 с устройством безопасности иглы (защитная насадка на иглу)
1. Взять один блистер препарата эпоэтин тета из холодильника.
2. Вскрыть блистер и извлечь из него заполненный шприц и контейнер с иглой. Не следует тянуть предварительно заполненный шприц за поршень или защитный колпачок.
3. Проверить срок годности на этикетке заполненного шприца (Годен до:). Не использовать препарат, если дата последнего дня, указанного на этикетке месяца, истекла.
4. Оценить внешний вид препарата эпоэтин тета. Он должен представлять собой прозрачную и бесцветную жидкость. Не применять препарат при наличии в нем частиц или при помутнении раствора.
5. Вскрыть блистер и извлечь иглу SurGuard2 с устройством безопасности иглы.
6. Снять защитный колпачок с заполненного шприца.
7. Соединить иглу со шприцем. Колпачок, защищающий иглу, пока не снимать.
8. Для более комфортной процедуры инъекции оставить заполненный шприц на 30 мин для согревания до комнатной температуры (не выше 25°С) или, соблюдая осторожность, подержать шприц в руке несколько минут. Не согревать препарат эпоэтин тета каким-либо другим способом (например, не нагревать его в микроволновой печи или в горячей воде).
9. Не снимать защитный колпачок с иглы если вы еще не готовы осуществить инъекцию.
10. Выбрать удобное, хорошо освещенное место. Необходимые для инъекции материалы (заполненный шприц с препаратом эпоэтин тета, ватный тампон, смоченный спиртом, кусочек марлевой повязки или стерильный марлевый тампон) следует разложить так, чтобы до них можно было легко дотянуться.
11. Тщательно вымыть руки.
Как подготовиться к проведению инъекции
Перед осуществлением инъекции препарата эпоэтин тета необходимо сделать следующее:
1. Отвести защитное устройство от иглы SurGuard2 в направлении цилиндра шприца.
2. Взять шприц и осторожно удалить защитный колпачок с иглы, избегая вращения. Колпачок следует тянуть вдоль оси шприца.
3. В заполненном шприце может быть небольшое количество воздушных пузырьков. В случае присутствия воздушных пузырьков аккуратно постучать по шприцу пальцами до тех пор, пока воздушные пузырьки не поднимутся в верхнюю часть шприца. Направив шприц вверх, удалить воздух из шприца, путем медленного надавливания на поршень по направлению вверх.
4. На цилиндре шприца имеется шкала. Надавить на поршень до единицы (ME) шкалы, соответствующей дозе эпоэтин тета, прописанной врачом.
5. Повторно проверить правильность установленной дозы эпоэтин тета но шкале шприца.
6. Теперь заполненный шприц готов к использованию.
Выбор места для инъекции
Наиболее подходящими местами для инъекций являются следующие области:
верхняя часть бедра; живот, за исключением пупочной области.
Возможно введение заднюю или боковую поверхность плеча, если инъекция проводится с помощью другого лица. Предпочтительно менять места инъекций каждый раз во избежание риска развития болезненных ощущений в одной и той же области.
Как сделать инъекцию
1. Продезинфицировать участок кожи в месте инъекции с помощью ватного тампона, смоченного в спирте и аккуратно собрать кожу в складку большим и указательным пальцами, не сжимая ее.
2. Полностью ввести иглу, защищенную насадкой, под кожу. Угол между шприцем и кожей не должен быть слишком острым (не менее 45°С).
3. Медленно и равномерно ввести раствор препарата под кожу, придерживая складку.
4. После введения препарата извлечь иглу и отпустите кожу. Привести иглу SurGuard2 в безопасное состояние, опустив защитное устройство до характерного щелчка.
5. Надавить на место инъекции кусочком марлевой повязки или стерильным марлевым тампоном и подержать несколько секунд.
6. Использовать шприц только для одной инъекции. Не использовать оставшийся в шприце раствор препарата эпоэтин тета.

Показания к применению

Показания к применению - эпоэтин тета при системном применении
лечение анемии, связанной с ХПН, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе; лечение анемии у пациентов с немиелоидными опухолями, получающих химиотерапию (только п/к введение).

Противопоказания

повышенная чувствительность к эпоэтину тета или одному из компонентов препарата; истинная эритроцитарная аплазия (ИЭЦА); неконтролируемая артериальная гипертензия; недостаточность функции печени, серповидно-клеточная анемия, анемия у пациентов со злокачественными опухолями, не получающих химиотерапию и лучевую терапию; анемия при концентрации гемоглобина (Hb) более 12 г/дл (7.45 ммоль/л) у пациентов со злокачественными опухолями, получающих химиотерапию и лучевую терапию; беременность; период грудного вскармливания; возраст старше 75 лет; возраст младше 18 лет (опыт применения препарата отсутствует).
С осторожностью: сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. заболевания сосудов головного мозга и периферических сосудов; пациенты с риском развития тромбозов и тромбоэмболий.

Побочные действия

Побочные действия - эпоэтин тета при системном применении
Побочные эффекты классифицированы по частоте в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но 1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).
Со стороны системы кроветворения: часто - тромбоз шунта (может произойти, главным образом, у пациентов, которые имеют склонность к гипотензии или при наличии осложнений артериовенозной фистулы: стеноз или аневризма); очень редко - тромбоцитоз, тромбоэмболические нарушения, ИЭЦА.
Со стороны иммунной системы: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; очень редко - анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - возникновение или усиление уже имеющейся артериальной гипертензии, гипертонический криз с явлениями энцефалопатии (головные боли, спутанность сознания, чувствительные и двигательные нарушения вплоть до тонико-клонических судорог).
Со стороны скелетно-мышечной и суставной ткани: часто - артралгия.
Прочие: часто - гриппоподобный синдром (особенно в начале терапии), симптомы которого обычно выражены слабо или умеренно и исчезают через несколько часов или дней, в т.ч. лихорадка, озноб, головная боль, боль в конечностях или костях, общее недомогание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На основании полученных к настоящему времени данных не выявлено какого-либо взаимодействия эпоэтина тета с другими лекарственными препаратами.
Во избежание несовместимости или снижения активности препарата нельзя смешивать эпоэтин тета с другими лекарственными препаратами или инъекционными растворами.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019