Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эптифибатид

Эптифибатид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эптифибатид - Medzai.net
Международное наименование:
EPTIFIBATIDE
Регистрационный номер CAS:
188627-80-7
Брутто-формула:
C35H49N11O9S2
Номенклатура ИЮПАК:
2-[(3S,6S,12S,20R,23S)-20-carbamoyl-12-(4-guanidinobutyl)-3-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,22-hexaoxo-17,18-dithia-1,4,7,10,13,21-hexazabicyclo[21.3.0]hexacosan-6-yl]acetic acid

2-[(3S,6S,12S,20R,23S)-20-carbamoyl-12-[4-(diaminomethylideneamino)butyl]-3-(1H-indol-3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,22-hexaoxo-17,18-dithia-1,4,7,10,13,21-hexazabicyclo[21.3.0]hexacosan-6-yl]acetic acid

Поделиться в соц. сетях:

Эптифибатид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
eptifibatide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
eptifibatide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эптифибатид
Фармакопея США
eptifibatide
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
eptifibatidum
Фармакопея Китая
依替巴肽


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Эптифибатид

  • р-р д/инфузий
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного введения

Фармакодинамика

Антиагрегантное средство, синтетический циклический гептапептид, содержащий 6 аминокислот и меркаптопропиониловый остаток — дезаминоцистеинил. Ингибитор агрегации тромбоцитов, принадлежащих к классу RGD (аргинин-глицин-аспартат)-стимуляторов: подавляет агрегацию тромбоцитов, предупреждая связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами тромбоцитов. При в/в введении вызывает подавление агрегации тромбоцитов, степень которого зависит от дозы и концентрации препарата. Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым; через 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50%. Не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и АЧТВ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эптифибатид при парентеральном введении

Фармакокинетика эптифибатида имеет линейный и дозозависимый характер при струйном введении в дозе от 90 до 250 мкг/кг и инфузии со скоростью от 0.5 до 3 мкг/кг/мин. При введении препарата по рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) его концентрация в плазме быстро достигает пика, затем немного снижается и приходит к равновесию в течение 4-6 ч. При коронарной ангиопластике этого снижения можно избежать путем введения второго болюса в дозе 180 мкг/кг через 10 мин после первого. Связывание с белками плазмы - 25%.
T1/2 составляет 2.5 ч, клиренс - 55-58 мл/кг/ч и Vd - 185-260 мл/кг. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего составляет 50%; большая часть выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. В плазме человека основные метаболиты не обнаружены.

Дозировка

Дозировка - Эптифибатид при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
Препарат Эптифибатид предназначен для применения у взрослых в возрасте 18 лет и старше.
Раствор для в/в введения с концентрацией 0.75 мг/мл (для инфузий) и раствор для в/в введения с концентрацией 2 мг/мл (для болюсного введения) должны использоваться совместно согласно инструкции.
Рекомендуется одновременное применение препарата Интергилин и гепарина, за исключением ситуаций, когда применение гепарина противопоказано, например, в случае тромбоцитопении, связанной с применением гепарина, в анамнезе.
Препарат Эптифибатид также предназначен для одновременного применения с ацетилсалициловой кислотой, т.к. ацетилсалициловая кислота является стандартным компонентом лечения пациентов с острым коронарным синдромом, за исключением случаев, когда применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано.
Пациенты, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство (ЧKB)
Рекомендуемая доза эптифибатида для взрослых пациентов с КК≥50 мл/мин (по формуле Кокрофта-Голта): в/в болюсно в дозе 180 мкг/кг непосредственно перед началом манипуляции, через 10 мин после первого болюса вводят еще 180 мкг/кг в виде болюса. Одновременно с первым болюсом начинают непрерывную инфузию препарата в дозе 2.0 мкг/кг/мин. Инфузию продолжают до выписки пациента из стационара или в течение 18-24 ч после проведения ЧКВ. Минимальная рекомендуемая длительность инфузии - 12 ч.
Пациенты с КК≥30-<50 мл/мин, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ)
Рекомендуемая доза эптифибатида для взрослых пациентов с КК≥30-<50 мл/мин (по формуле Кокрофта-Голта): в/в болюсно в дозе 180 мкг/кг непосредственно перед началом манипуляции, через 10 мин после первого болюса вводят еще 180 мкг/кг в виде болюса. Одновременно с первым болюсом начинают непрерывную инфузию препарата в дозе 1.0 мкг/кг/мин. Инфузию продолжают до выписки пациента из стационара или в течение 18-24 ч после проведения ЧKB. Минимальная рекомендуемая длительность инфузии - 12 ч.
Пациенты с острым коронарным синдромом (пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q)
Рекомендуемая доза эптифибатида для взрослых пациентов с КК≥50 мл/мин (по формуле Кокрофта-Голта): в/в болюсно в дозе 180 мкг/кг как можно раньше после постановки диагноза, затем начинают непрерывную инфузию в дозе 2.0 мкг/кг/мин, которую продолжают до 72 ч до начала операции аортокоронарного шунтирования или до выписки из стационара в зависимости от того, что происходит раньше.
Если в ходе лечения проводится ЧТКА, то инфузию продолжают еще в течение 20-24 ч после ЧТКА, максимальная общая продолжительность введения составляет 96 ч.
Пациенты с острый коронарным синдромом (пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q) и КК≥30-<50 мл/мин
Рекомендуемая доза эптифибатида для взрослых пациентов с КК≥30-<50 мл/мин (по формуле Кокрофта-Голта): в/в болюсно в дозе 180 мкг/кг как можно раньше после постановки диагноза, затем незамедлительно начинают непрерывную инфузию в дозе 1.0 мкг/кг/мин, которую продолжают до 72 ч до начала операции аортокоронарного шунтирования или до выписки из стационара в зависимости от того, что происходит раньше.
Если в ходе лечения проводится ЧТКА, то инфузию продолжают еще в течение 20-24 ч после ЧТКА, максимальная общая продолжительность введения составляет 96 ч.
Для расчета КК в мл/мин используют формулу Кокрофта-Голта с показателем фактической массы тела:
Мужчины: (140 - возраст в годах) × (фактическая масса тела в кг)/72 × (сывороточный креатинин в мг/дл)
Женщины: (140 - возраст в годах) × (фактическая масса тела в кг) × (0.85)/72 × (сывороточный креатинин в мг/дл)
Пациентам с массой тела свыше 121 кг вводят не более 22.6 мг препарата в виде болюса и не более 15 мг/час (при концентрации креатинина ниже 2.0 мг/дл) или 7.5 мг/ч (при концентрации креатинина от 2.0 до 4.0 мг/дл) в виде инфузии.
Экстренное или плановое хирургическое вмешательство
Если в ходе терапии препаратом Эптифибатид пациенту необходима экстренная или неотложная операция на сердце, инфузию следует немедленно прекратить. Если пациенту необходимо плановое вмешательство, инфузию следует прекратить, чтобы дать время для восстановления функции тромбоцитов до нормального уровня.
Пациенты которым требуется проведение тромболитической терапии (например, трансмуральный инфаркт миокарда с новым патологическим зубцом Q на ЭКГ)
Опыт применения у данной группы пациентов отсутствует, применение препарата не рекомендуется.
Инструкции по введению препарата Эптифибатид
1. Перед введением раствор следует проверить на наличие помутнения или посторонних частиц или изменения окраски; раствор можно вводить только при их отсутствии. Во время введения защиты раствора от света не требуется.
2. Препарат Эптифибатид можно вводить в одной системе с альтеплазой, атропина сульфатом, добутамином, гепарином, лидокаином, петидином, метопрололом, мидазоламом, морфином, нитроглицерином, верапамилом.
Препарат Эптифибатид нельзя вводить в одной системе с фуросемидом.
3. Препарат Эптифибатид можно вводить в одной системе с 0.9% раствором натрия хлорида или его смесью с 5% декстрозой. При использовании любого из этих растворителей раствор для введения может содержать также до 60 ммоль/л калия хлорида. Несовместимости с материалами, используемыми для изготовления систем для в/в введения, не отмечалось.
Не рекомендовано смешивать препарат Эптифибатид с лекарственными препаратами, совместимость с которыми не установлена.
4. Для болюсного введения препарат Эптифибатид следует набрать в шприц из флакона, содержащего 10 мл препарата и ввести в/в струйно, в течение 1-2 мин.
5. Сразу после болюсного введения следует начать в/в капельную инфузию препарата. При наличии насоса, позволяющего регулировать скорость инфузии, препарат Эптифибатид можно вводить непосредственно из флакона, содержащего 100 мл препарата, не разбавляя. Система для введения препарата Эптифибатид из флакона, содержащего 100 мл препарата, должна иметь воздухоотвод; иглу для подсоединения системы к флакону следует вводить строго через центр пробки флакона.
Остаток препарата во флаконе дальнейшему использованию не подлежит и его необходимо утилизировать.

Показания к применению

Показания к применению - Эптифибатид при системном применении
Острый коронарный синдром: нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q (профилактика летального исхода и повторного инфаркта миокарда). Проведение чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики— ЧТКА (предотвращение тромботической окклюзии пораженной артерии и сопряженных с этим острых ишемических осложнений).

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предшествующие 30 дней, выраженная артериальная гипертензия (сАД более 200мм рт.ст. или дАД более 110мм рт.ст.) на фоне гипотензивной терапии; большие хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 нед, инсульт в предшествующие 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе, текущее или запланированное применение другого ингибитора рецепторов IIb/IIIa для парентерального введения, необходимость проведения гемодиализа в связи с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Побочные действия - Эптифибатид при системном применении

Малые кровотечения (сопровождающиеся понижением уровня гемоглобина более чем на 40г/л), в т.ч. макрогематурия, гематемезис— 13,1% (7,6%— плацебо); большие кровотечения (сопровождающиеся понижением уровня гемоглобина более чем на 50г/л)— 10,8% (9,3%— плацебо), включая угрожающие жизни (желудочно-кишечные и легочные)— 1,9% (1,1%— плацебо); тромбоцитопения (100·109 /л или понижение числа тромбоцитов на 50% и более от исходного уровня)— 1,2% (0,6%— плацебо).

Передозировка

Симптомы: кровотечения.
Лечение: прекращение введения. Эффективен диализ.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (исследований по применению во время беременности не проводили).
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли эптифибатид в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью сочетать с другими препаратами, влияющими на систему гемостаза. Одновременное использование со стрептокиназой повышает риск кровотечения.
Не рекомендуется применение с низкомолекулярным гепарином (отсутствует опыт такого сочетания). Фармацевтически несовместим с фуросемидом (нельзя вводить в одной системе).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019