Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эрготамин

Эрготамин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эрготамин - Medzai.net
Эрготамин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эрготамин - Medzai.net
Международное наименование:
ERGOTAMINE
Регистрационный номер CAS:
113-15-5
Брутто-формула:
C33H35N5O5

Поделиться в соц. сетях:

Эрготамин - Химические соединения

Эрготамин
Международное наименование:
ERGOTAMINE
Регистрационный номер CAS:
113-15-5
Брутто-формула:
C33H35N5O5
ERGOTAMINE TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
379-79-3
Брутто-формула:
2C33H35N5O5.C4H6O6

Эрготамин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ergotamine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ergotamine (tartrate d')
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ergotamine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эрготамин
Фармакопея США
ergotamine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
ergotamina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
ergotamine
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
ergotamine
- OGYI
Международная фармакопея
ergotaminum
Фармакопея Китая
麦角胺
Фармакопея Мексики
ergotamine
- MXP
Югославская фармакопея
ergotamine
Фармакопея Чехословакии
ergotamine


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.
Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).
Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эрготамин при приеме внутрь

После приема внутрь эрготамин в небольшой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. При ректальном или ингаляционном введении абсорбция несколько увеличивается, однако биодоступность остается невысокой - 5% и менее.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты (некоторые из них фармакологически активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Выведение эрготамина имеет двухфазный характер, T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, T1/2 в конечной фазе - 21 ч.

Дозировка

Дозировка - Эрготамин при приеме внутрь
Внутрь, по 1 мг 2–3 раза в день или по 10–15 кап 0,1% раствора (или 40 кап 0,025% раствора) 1–3 раза в день. Высшая разовая доза— 2 мг, суточная— 4 мг.
П/к или в/м, по 0,5–1 мл 0,05% раствора. В срочных случаях— в/в медленно, 0,5 мл 0,05% раствора. Высшая разовая доза при парентеральном введении— 0,5 мг, суточная— 2 мг.
Мигрень: по 15–20 кап 0,1% раствора за несколько часов до ожидаемого приступа. В начале болевой фазы можно принять сублингвально 2–4 мг, затем через 2 ч— 2 мг до уменьшения боли, но не более 10 мг/сут.
При тяжелом приступе мигрени— в/м, 0,5–1 мл 0,05% раствора.

Показания к применению

Показания к применению - Эрготамин при системном применении
Метроррагия (гипо- или атония миометрия во время или после кесарева сечения); лохиометра; субинволюция матки после родов и абортов; дисфункциональная метроррагия (миома матки); мигрень (продромальный период или в начале приступа).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, роды (I–II периоды), период лактации, сепсис, заболевания ССС (стенокардия, атеросклероз периферических артерий), почечная и/или печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, поздние стадии атеросклероза, прием ГКС; мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями.

Побочные действия

Побочные действия - Эрготамин при системном применении

Тошнота, рвота, повышение АД, слабость в ногах, тремор пальцев, кардиалгия, тахикардия или брадикардия, диарея, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности.
Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. При повторном применении эрготамина возможно нарушение лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019