Эрготамин

Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.

Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).

Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.

После приема внутрь эрготамин в небольшой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. При ректальном или ингаляционном введении абсорбция несколько увеличивается, однако биодоступность остается невысокой - 5% и менее.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты (некоторые из них фармакологически активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Выведение эрготамина имеет двухфазный характер, T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, T1/2 в конечной фазе - 21 ч.

Внутрь, по 1 мг 2–3 раза в день или по 10–15 кап 0,1% раствора (или 40 кап 0,025% раствора) 1–3 раза в день. Высшая разовая доза— 2 мг, суточная— 4 мг.

П/к или в/м, по 0,5–1 мл 0,05% раствора. В срочных случаях— в/в медленно, 0,5 мл 0,05% раствора. Высшая разовая доза при парентеральном введении— 0,5 мг, суточная— 2 мг.

Мигрень: по 15–20 кап 0,1% раствора за несколько часов до ожидаемого приступа. В начале болевой фазы можно принять сублингвально 2–4 мг, затем через 2 ч— 2 мг до уменьшения боли, но не более 10 мг/сут.

При тяжелом приступе мигрени— в/м, 0,5–1 мл 0,05% раствора.

Метроррагия (гипо- или атония миометрия во время или после кесарева сечения); лохиометра; субинволюция матки после родов и абортов; дисфункциональная метроррагия (миома матки); мигрень (продромальный период или в начале приступа).

Гиперчувствительность, беременность, роды (I–II периоды), период лактации, сепсис, заболевания ССС (стенокардия, атеросклероз периферических артерий), почечная и/или печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, поздние стадии атеросклероза, прием ГКС; мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями.

Тошнота, рвота, повышение АД, слабость в ногах, тремор пальцев, кардиалгия, тахикардия или брадикардия, диарея, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Противопоказан при беременности.

Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. При повторном применении эрготамина возможно нарушение лактации.

Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина.