Эсликарбазепин

Дифференцированно и селективно блокирует потенциалзависимые натриевые каналы нейронов, предотвращая их активацию; в результате понижается типичная для эпилептогенной активности высокочастотная импульсация.

После приема внутрь всасывается до 90 %, всасывание не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч; равновесная концентрация - через 4-5 дней от начала приема препарата. Связь с белками плазмы составляет 40 %.

Метаболизм в печени путем глюкуронирования. Период полувыведения составляет 20-24 ч. Элиминация почками: до 80 % в неизмененном виде, около 20 % в виде глюкуронидов.

Эсликарбазепин принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетку можно делить на две равные части.

Эсликарбазепин назначают в режиме монотерапии, либо дополнительно к проводимой противосудорожной терапии. Рекомендованная начальная доза - 400 мг 1 раз/сут, через 1-2 недели дозу повышают до 800 мг 1 раз/сут. С учетом индивидуального ответа на лечение дозу можно повысить до 1200 мг 1 раз/сут. Некоторые пациенты, принимающие препарат Эсликарбазепин в режиме монотерапии, могут отвечать на дозы 1600 мг 1 раз/сут.

Коррекция дозы препарата не требуется, при условии, что не нарушена функция почек. Ввиду ограниченности данных не рекомендуется прием однократной суточной дозы 1600 мг в режиме монотерапии у пожилых пациентов.

При лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию дозы в зависимости от величины КК:

В случае легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Фармакокинетика эсликарбазепина ацетата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, поэтому применение его у данной категории пациентов не рекомендуется.

Парциальные эпилептические припадки у пациентов в возрасте 18 лет и старше (в составе комбинированной терапии).

Атриовентрикулярная блокада II-III степени. Индивидуальная непереносимость.

Центральная и периферическая нервная система: бессонница, головокружение, раздражительность, депрессия, гиперактивность, когнитивные нарушения, нарушения координации движений, тремор, сонливость, мозжечковая атаксия, седативный рефлекс, периферическая нейропатия, дизартрия, нистагм.

Дыхательная система: дисфония, боль в груди, носовое кровотечение.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, зубная боль, вздутие живота, гингивит, панкреатит, мелена.

Костно-мышечная система: миалгия, боль в шее и в спине.

Дерматологические реакции: алопеция, гипергидроз поражение ногтей и кожи, эритема.

Органы чувств: диплопия, вертиго, шум в ушах.

Мочевыводящая система: никтурия.

Репродуктивная система: нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции.

Симптомы: шаткая походка, гемипарез.

Лечение: симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

В ходе исследований на животных у препарата выявлена репродуктивная токсичность.Пациенток необходимо предупреждать о повышенном риске развития врожденных пороков у плода и предоставлять возможность для проведения дородового скрининга.

Грудное вскармливание следует отменить на время назначения эсликарбазепина, поскольку нельзя исключить риск для ребенка.

Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.