Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эсликарбазепин

Международное наименование:
ESLICARBAZEPINE
Регистрационный номер CAS:
104746-04-5
Брутто-формула:
C15H14N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
(5S)-5-hydroxy-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepine-11-carboxamide

(5S)-5-oxidanyl-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepine-11-carboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Эсликарбазепин - Химические соединения

Эсликарбазепин
Международное наименование:
ESLICARBAZEPINE
Регистрационный номер CAS:
104746-04-5
Брутто-формула:
C15H14N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

(5S)-5-hydroxy-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepine-11-carboxamide

(5S)-5-oxidanyl-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepine-11-carboxamide

ESLICARBAZEPINE ACETATE
Регистрационный номер CAS:
236395-14-5
Брутто-формула:
C17H16N2O3
ESLICARBAZEPINE GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
104746-02-3
Брутто-формула:
C21H22N2O8

Эсликарбазепин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
eslicarbazepine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
eslicarbazépine (acétate d')
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эсликарбазепин
Фармакопея США
eslicarbazepine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
eslicarbazepinum
Фармакопея Китая
艾司利卡西平


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Эсликарбазепин

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Дифференцированно и селективно блокирует потенциалзависимые натриевые каналы нейронов, предотвращая их активацию; в результате понижается типичная для эпилептогенной активности высокочастотная импульсация.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эсликарбазепин при приеме внутрь

После приема внутрь всасывается до 90 %, всасывание не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч; равновесная концентрация - через 4-5 дней от начала приема препарата. Связь с белками плазмы составляет 40 %.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования. Период полувыведения составляет 20-24 ч. Элиминация почками: до 80 % в неизмененном виде, около 20 % в виде глюкуронидов.

Дозировка

Дозировка - Эсликарбазепин при приеме внутрь
Таблетки;
Эсликарбазепин принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетку можно делить на две равные части.
Эсликарбазепин назначают в режиме монотерапии, либо дополнительно к проводимой противосудорожной терапии. Рекомендованная начальная доза - 400 мг 1 раз/сут, через 1-2 недели дозу повышают до 800 мг 1 раз/сут. С учетом индивидуального ответа на лечение дозу можно повысить до 1200 мг 1 раз/сут. Некоторые пациенты, принимающие препарат Эсликарбазепин в режиме монотерапии, могут отвечать на дозы 1600 мг 1 раз/сут.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекция дозы препарата не требуется, при условии, что не нарушена функция почек. Ввиду ограниченности данных не рекомендуется прием однократной суточной дозы 1600 мг в режиме монотерапии у пожилых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
При лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию дозы в зависимости от величины КК:
КК >60 мл/мин: коррекция дозы не требуется. КК 30-60 мл/мин: начальная доза 400 мг через день в течение 2 недель, затем 400 мг 1 раз/сут. Однако с учетом индивидуального ответа дозу можно увеличить. КК <30 мл/мин: применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендовано ввиду недостаточности данных.
Пациенты с печеночной недостаточностью
В случае легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Фармакокинетика эсликарбазепина ацетата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, поэтому применение его у данной категории пациентов не рекомендуется.

Показания к применению

Показания к применению - Эсликарбазепин при системном применении
Парциальные эпилептические припадки у пациентов в возрасте 18 лет и старше (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II-III степени. Индивидуальная непереносимость.

Побочные действия

Побочные действия - Эсликарбазепин при системном применении

Центральная и периферическая нервная система: бессонница, головокружение, раздражительность, депрессия, гиперактивность, когнитивные нарушения, нарушения координации движений, тремор, сонливость, мозжечковая атаксия, седативный рефлекс, периферическая нейропатия, дизартрия, нистагм.
Дыхательная система: дисфония, боль в груди, носовое кровотечение.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, зубная боль, вздутие живота, гингивит, панкреатит, мелена.
Костно-мышечная система: миалгия, боль в шее и в спине.
Дерматологические реакции: алопеция, гипергидроз поражение ногтей и кожи, эритема.
Органы чувств: диплопия, вертиго, шум в ушах.
Мочевыводящая система: никтурия.
Репродуктивная система: нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: шаткая походка, гемипарез.
Лечение: симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

Беременность и Лактация

В ходе исследований на животных у препарата выявлена репродуктивная токсичность.Пациенток необходимо предупреждать о повышенном риске развития врожденных пороков у плода и предоставлять возможность для проведения дородового скрининга.
Грудное вскармливание следует отменить на время назначения эсликарбазепина, поскольку нельзя исключить риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетается со всеми противоэпилептическими средствами.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019