Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эстазолам

Эстазолам - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эстазолам - Medzai.net
Международное наименование:
ESTAZOLAM
Регистрационный номер CAS:
29975-16-4
Брутто-формула:
C16H11ClN4
Номенклатура ИЮПАК:
8-chloro-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine

8-chloranyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine

Поделиться в соц. сетях:

Эстазолам - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
estazolam
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
estazolam
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эстазолам
Фармакопея США
estazolam
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
estazolam
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
estazolamum
Фармакопея Китая
艾司唑仑


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Эстазолам

  • таб.

Фармакодинамика

Снотворное и анксиолитическое средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также седативным, мышечно-расслабляющим и противосудорожным действием. Основные эффекты обусловлены стимуляцией GABA-ергической передачи в разных структурах ЦНС за счет возбуждения бензодиазепиновых рецепторов, что, в свою очередь, повышает чувствительность GABA-рецепторов к медиатору.
Эстазолам облегчает засыпание, меньше влияет на продолжительность сна, т.к. длительность его действия относительно невелика. Вызывает умеренные изменения структуры сна. Эффект последействия по утрам выражен мало. У больных неврозами уменьшает чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревогу, проявления вегетативной дисфункции (повышенное потоотделение, неадекватные сосудистые реакции).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эстазолам при приеме внутрь

При приеме внутрь эстазолам обладает высокой степенью абсорбции. Связывание с белками плазмы составляет 93%. У здоровых людей, получавших до трех раз рекомендуемые дозы эстазолама, Cmax достигается в течение 2 ч (от 0.5 до 6 ч), и пропорциональна принятой дозе. Эстазолам проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ и плацентарный барьер), в ткани ЦНС и грудное молоко. Подвергается интенсивному метаболизму в печени.
T1/2 составляет 10-24 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - в неизмененном виде. С калом выводится лишь 4% от принятой дозы. Способность к кумуляции - небольшая, скорость выведения после прекращения лечения - средняя (относится к бензодиазепинам со средним T1/2). У курящих пациентов клиренс бензодиазепинов ускорен по сравнению с некурящими (вследствие индукции ферментов печени никотином).

Дозировка

Дозировка - Эстазолам при приеме внутрь
Внутрь, взрослым. Режим дозирования устанавливают индивидуально, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. В качестве снотворного средства: 1–2мг за 30 мин до сна, при неврозах средняя доза 2–4мг/сут в разделенных дозах, для премедикации 2мг перед операцией.
У ослабленных больных, пациентов старше 65 лет, пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью лечение начинают с половинной дозы.

Показания к применению

Показания к применению - Эстазолам при системном применении
Расстройства сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), страх, повышенное возбуждение, раздражительность при неврозах и психопатических нарушениях, при психосоматических расстройствах (в т.ч. сердечно-сосудистых); премедикация (подготовка к операциям и сложным диагностическим манипуляциям).

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания и/или равновесия, закрытоугольная глаукома, склонность к злоупотреблению лекарственными средствами, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Эстазолам при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (42%), головная боль (16%), астения (11%),гипокинезия (8%), раздражительность (8%), головокружение (7%), недомогание (5%), нарушение координации движений (4%), спутанность сознания (2%), нарушения мышления (2%), депрессия (2%); ≤ 1%— эмоциональная лабильность, ослабление памяти и концентрации внимания, замедленность реакций, ухудшение зрения, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, бессонница, агрессивность, мышечный тремор).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (4%), диспептические явления (2%); ≤ 1%— рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤ 1%— сердцебиение, аритмия, обморок, лейкопения, агранулоцитоз.
Прочие: мышечно-суставная боль (1–2%); ≤ 1%— судороги мышц, аллергические реакции, в т.ч. зуд.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость (при длительном приеме), синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, угнетение дыхания, спутанность сознания, нарушение координации движений, невнятная речь, кома.
Лечение: индукция рвоты (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкости, при необходимости— ИВЛ. Гемодиализ неэффективен. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов флумазенил (в условиях стационара).

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением эстазолама у беременных, превышает потенциальную пользу).
Категория действия на плод по FDA— X.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее влияние на ЦНС усиливают барбитураты, гипотензивные препараты, трициклические антидепрессанты, антигистаминные ЛС с седативным действием, противосудорожные средства, наркотические анальгетики и другие средства, угнетающие ЦНС. Алкоголь усиливает действие эстазолама и может провоцировать парадоксальные реакции. Пероральные контрацептивы и курение табака ускоряют метаболизм эстазолама и ослабляют его эффект.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019