Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эстрадиол

Эстрадиол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эстрадиол - Medzai.net
Эстрадиол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эстрадиол - Medzai.net
Международное наименование:
ESTRADIOL
Регистрационный номер CAS:
50-28-2
Брутто-формула:
C18H24O2
Номенклатура ИЮПАК:
(8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol

Поделиться в соц. сетях:

Эстрадиол - Химические соединения

Эстрадиол
Международное наименование:
ESTRADIOL
Регистрационный номер CAS:
50-28-2
Брутто-формула:
C18H24O2
Номенклатура ИЮПАК:

(8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol

Эстрадиола валерат
Международное наименование:
ESTRADIOL VALERATE
Регистрационный номер CAS:
979-32-8
Брутто-формула:
C23H32O3
Номенклатура ИЮПАК:

[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] pentanoate

pentanoic acid [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] ester

эстрадиола бензоат
Международное наименование:
ESTRADIOL BENZOATE
Регистрационный номер CAS:
50-50-0
Брутто-формула:
C25H28O3
Номенклатура ИЮПАК:

[(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] benzoate

benzoic acid [(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] ester

эстрадиола ундецилат
Международное наименование:
ESTRADIOL UNDECYLATE
Регистрационный номер CAS:
3571-53-7
Брутто-формула:
C29H44O3
Номенклатура ИЮПАК:

[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] undecanoate

undecanoic acid [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] ester

Эстрадиола гексагидробензоат
Международное наименование:
ESTRADIOL HEXAHYDROBENZOATE
Регистрационный номер CAS:
15140-27-9
Брутто-формула:
C25H34O3
Номенклатура ИЮПАК:

[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] cyclohexanecarboxylate

2-HYDROXYESTRADIOL
Регистрационный номер CAS:
362-05-0
Брутто-формула:
C18H24O3
ESTRADIOL CYPIONATE
Регистрационный номер CAS:
313-06-4
Брутто-формула:
C26H36O3
ESTRADIOL MONOPALMITATE
Регистрационный номер CAS:
5776-45-4
Брутто-формула:
C34H54O3
4-HYDROXYESTRADIOL
Регистрационный номер CAS:
5976-61-4
Брутто-формула:
C18H24O3
17.ALPHA.-ESTRADIOL 17-ACETATE
Регистрационный номер CAS:
15068-99-2
Брутто-формула:
C20H26O3
ESTRADIOL 17-BUTYRATE
Регистрационный номер CAS:
18069-79-9
Брутто-формула:
C22H30O3
ESTRADIOL 17-BENZOATE
Регистрационный номер CAS:
983-30-2
Брутто-формула:
C25H28O3
ESTRADIOL DIENANTHATE
Регистрационный номер CAS:
7732-97-0
Брутто-формула:
C32H48O4
ESTRADIOL PHENYLPROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
26443-03-8
Брутто-формула:
C27H32O3
ESTRADIOL MUSTARD
Регистрационный номер CAS:
22966-79-6
Брутто-формула:
C42H50Cl4N2O4
ESTRADIOL DIPROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
113-38-2
Брутто-формула:
C24H32O4
ESTRADIOL 17-PROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
3758-34-7
Брутто-формула:
C21H28O3
ESTRADIOL ACETATE
Регистрационный номер CAS:
4245-41-4
Брутто-формула:
C20H26O3
ESTRADIOL HEMIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
35380-71-3
Брутто-формула:
2C18H24O2.H2O
ESTRADIOL 17-PIVALATE
Регистрационный номер CAS:
24894-50-6
Брутто-формула:
C23H32O3
ESTRADIOL 3-PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
13425-82-6
Брутто-формула:
C18H25O5P
ESTRADIOL 3-PIVALATE
Регистрационный номер CAS:
65944-91-4
Брутто-формула:
C23H32O3
SODIUM 17.BETA.-ESTRADIOL SULFATE
Регистрационный номер CAS:
4999-79-5
Брутто-формула:
C18H23O5S.Na
SODIUM 17.ALPHA.-ESTRADIOL SULFATE
Регистрационный номер CAS:
56050-04-5
Брутто-формула:
C18H23O5S.Na
ESTRADIOL 17-ACETATE
Регистрационный номер CAS:
1743-60-8
Брутто-формула:
C20H26O3
ESTRADIOL 3-SULFATE
Регистрационный номер CAS:
481-96-9
Брутто-формула:
C18H24O5S
ESTRADIOL ENANTHATE
Регистрационный номер CAS:
4956-37-0
Брутто-формула:
C25H36O3
17.ALPHA.-ETHYLESTRADIOL 3-METHYL ETHER
Регистрационный номер CAS:
17550-03-7
Брутто-формула:
C21H30O2
ESTRADIOL 3-METHYL ETHER
Регистрационный номер CAS:
1035-77-4
Брутто-формула:
C19H26O2
ESTRADIOL 3-VALERATE
Регистрационный номер CAS:
21881-45-8
Брутто-формула:
C23H32O3
6.ALPHA.-HYDROXYESTRADIOL
Регистрационный номер CAS:
1229-24-9
Брутто-формула:
C18H24O3
ESTRADIOL 17-ACETATE 3-BENZOATE
Регистрационный номер CAS:
4954-17-0
Брутто-формула:
C27H30O4
9,11-DEHYDRO ETHYNYL ESTRADIOL
Регистрационный номер CAS:
1231-96-5
Брутто-формула:
C20H22O2
4-METHYL ESTRADIOL 17-VALERATE
Регистрационный номер CAS:
1359847-37-2
Брутто-формула:
C24H34O3
ESTRADIOL MONOPROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
1323-33-7
Брутто-формула:
C21H28O3
ESTRADIOL HEMISUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
7698-93-3
Брутто-формула:
C22H28O5
16.BETA.-ESTRADIOL
Регистрационный номер CAS:
1225-58-7
Брутто-формула:
C18H24O2
ESTRADIOL DIPHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
13445-48-2
Брутто-формула:
C18H26O8P2
ESTRADIOL 17-PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
4995-43-1
Брутто-формула:
C18H25O5P
ESTRADIOL 17-P-PROPOXYPHENYL PROPIONATE
Регистрационный номер CAS:
7724-88-1
Брутто-формула:
C30H38O4
ETHYNYLESTRADIOL-3-O-GLUCURONIDE
Регистрационный номер CAS:
60134-76-1
Брутто-формула:
C26H32O8
ETHYNYLESTRADIOL 3-SULFATE
Регистрационный номер CAS:
24560-70-1
Брутто-формула:
C20H24O5S
ESTRADIOL 17-.BETA.-BUTYRYLACETATE
Регистрационный номер CAS:
60883-80-9
Брутто-формула:
C24H32O4
17.ALPHA.-VINYLESTRADIOL 3-METHYL ETHER
Регистрационный номер CAS:
6885-48-9
Брутто-формула:
C21H28O2
17.ALPHA.-VINYLESTRADIOL
Регистрационный номер CAS:
7678-95-7
Брутто-формула:
C20H26O2
11.BETA.-HYDROXYESTRADIOL
Регистрационный номер CAS:
5444-22-4
Брутто-формула:
C18H24O3
6-OXOESTRADIOL DIACETATE
Регистрационный номер CAS:
3434-45-5
Брутто-формула:
C22H26O5

Эстрадиол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
estradiol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
estradiol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
Estradiol dipropionate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эстрадиол
Фармакопея США
estradiol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
estradiolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
estradiol
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
oestradiolum
- OGYI
Международная фармакопея
estradiolum
Фармакопея Китая
雌二醇
Фармакопея Чехословакии
estradiol
Фармакопея Мексики
estradiol valerate
- MXP
Фармакопея Индии
oestradiol benzoate
- IP
Югославская фармакопея
oestradiolis benzoas


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Эстрадиол

  • гель
  • гель д/наружн. прим.
  • гель для наружного применения
  • гель трансдермальный
  • драже
  • кольцо вагинальное
  • спрей д/назальн. прим.
  • таб.
  • таб. покр. обол.
  • таб. покр. плен. обол.
  • трансдермальная терапевтическая система
  • трансдермальная терапевтическая система ТТС

Фармакодинамика

Эстроген. Фолликулярный гормон, необходимый для развития женского организма и половой системы. Экзогенный эстрадиол оказывает такое же физиологическое действие, как и естественные гормоны: стимулирует развитие матки, маточных труб, развитие вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки, в больших дозах подавляет лактацию. Эстрадиол регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Способствует поддержанию баланса между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эстрадиол при приеме внутрь

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 50%.
Быстро метаболизируется в печени с образованием эстриола и эстрона. При приеме внутрь в дозе 1-2 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч. T1/2 - около 1 ч.
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень и в некоторой степени - энтерогепатической рециркуляции.
Выводится с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных эфиров вместе с небольшим количеством неизмененного вещества. Идентифицированы и другие метаболиты.

Фармакокинетика - Эстрадиол при наружном применении

Всасывание и распределение
При местном применении геля на большой поверхности кожи триэтаноламин испаряется и примерно 10% эстрадиола всасывается через кожу в сосудистую систему, независимо от возраста пациентки. Ежедневное применение препарата Эстрадиол в дозе 2.5 г или 5 г на площади 400-750 см2 приводит к постепенному увеличению концентрации эстрадиола и эстрона и обеспечивает их Css в плазме крови примерно через 3-5 дней в соотношении, характерном для начала середины фолликулярной фазы менструального цикла. При применении препарата Эстрадиол у 17 женщин в постменопаузе 1 раз/сут путем нанесения на заднюю поверхность одной руки от запястья до плеча в течение 14 дней Сmах эстрадиола и эстрона в плазме крови на 12 день применения составила 117 пг/мл и 128 пг/мл соответственно. Средняя концентрация эстрадиола и эстрона в плазме крови за 24-часовой интервал времени после применения препарата Эстрадиол в дозе 2.5 г на 12 день введения составила 76.8 пг/мл и 95.7 пг/мл соответственно.
Метаболизм и выведение
Эстрадиол метаболизируется, в основном, в печени до эстриола, эстрона и их конъюгированных метаболитов (глюкуронидов, сульфатов). Эти метаболиты подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. После прекращения лечения, концентрация эстрадиола возвращается к исходному уровню примерно через 76 ч.

Дозировка

Дозировка - Эстрадиол при приеме внутрь
Драже;
При приеме внутрь суточная доза составляет 1-2 мг. Схема лечения зависит от показаний.
Дозировка - Эстрадиол при наружном применении
Гель трансдермальный;
Эстрадиол назначают наружно, непрерывно или в циклическом режиме. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.
Обычно начальная доза препарата составляет 2.5 г геля 1 раз/сут, что соответствует 1.5 мг эстрадиола. У большинства пациенток эта доза является эффективной для облегчения симптомов менопаузы. Если после одного месяца терапии эффективность не достигнута, возможно увеличение суточной дозы препарата до максимальной - 5 г геля, что соответствует 3 мг эстрадиола.
Для начала и продолжения терапии симптомов менопаузы следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении минимального периода времени.
Для профилактики остеопороза у женщин в период постменопаузы минимальная эффективная доза у большинства пациенток составляет 2.5 г препарата Эстрадиол 1 раз/сут.
При применении препарата в тубе для определения суточной дозы используют пластмассовый аппликатор-дозатор: 1 доза аппликатора соответствует 2.5 г геля (что соответствует 1.5 мг эстрадиола).
При применении препарата во флаконе при одном нажатии на помпу-дозатор высвобождается 1.25 г геля (что соответствует 0.75 мг эстрадиола), равное половине суточной дозы. Средняя суточная доза препарата составляет 2.5 г геля (2 нажатия на помпу-дозатор).
Применение препарата Эстрадиол без добавления гестагена возможно только у пациенток с удаленной маткой.
Пациенткам с интактной (неудаленнной) маткой во время лечения препаратом Эстрадиол рекомендуется назначать гестаген.
В период менопаузального перехода лечение должно проводиться как минимум в течение 3 недель подряд, затем должен следовать перерыв в 1 неделю, одновременно перорально назначают гестаген в течение 12-14 последних дней месяца.
В период перименопаузы лечение можно проводить с 1 по 25 день месяца одновременно с пероральным приемом гестагена. Во время недельного перерыва могут возникнуть менструальноподобные кровотечения, обусловленные снижением содержания половых гормонов. Рекомендуется применение только тех гестагенов, прием которых разрешен одновременно с эстрогенами.
В период постменопаузы лечение эстрогенами в сочетании с гестагенами проводится в постоянном режиме.
Длительная монотерапия эстрогенами показана у женщин после гистерэктомии. У женщин, перенесших гистерэктомию, добавление гестагена при отсутствии в анамнезе эндометриоза не рекомендуется.
В зависимости от клинической симптоматики после 2-3 циклов лечения проводится коррекция дозы:
при появлении симптомов гиперэстрогении, таких как чувство напряжения в молочных железах, чувство переполнения в области живота и таза, чувство тревоги, нервозность, агрессивность, необходимо снижение дозы; при симптомах гипоэстрогении, таких как сохраняющиеся "приливы", сухость слизистой оболочки влагалища, головная боль, нарушения сна, астения, склонность к депрессии, доза должна быть увеличена.
У женщин, не применявших ранее препараты для ЗГТ, и у женщин, переходящих на препарат Эстрадиол с комбинированного препарата для ЗГТ с непрерывным режимом приема, лечение препаратом Эстрадиол можно начинать в любой удобный для пациентки день. У женщин, переходящих на препарат Эстрадиол с непрерывной последовательной схемы ЗГТ, лечение следует начинать после завершения предыдущей схемы.
Если пациентка забыла нанести гель, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее чем в течение 12 ч с момента нанесения препарата. Если прошло более 12 ч, нанесение препарата Эстрадиол стоит отложить до следующего раза. При нерегулярном применении препарата (пропущенные дозы) могут возникнуть прорывные кровотечения и мажущие кровянистые выделения.
Способ применения
Гель наносится пациентками самостоятельно, утром или вечером, тонким слоем на чистую, сухую кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания. Площадь нанесения должна быть не менее площади 2 ладоней.
Не следует массировать место нанесения геля. Необходимо избегать попадания геля на молочные железы и слизистую оболочку вульвы и влагалища.
Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин.
Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая поверхность кожи.
Препарат Эстрадиол не оставляет пятен.
Следует вымыть руки сразу же после нанесения геля.
Применение препарата в тубе. Следует открыть тубу и проткнуть металлическую перепонку тубы с помощью маленького пробойника, который находится в верхней части крышки тубы. Необходимая доза извлекается из тубы по линейке аппликатора.
1 доза соответствует столбику извлеченного геля с диаметром, соответствующим диаметру выходного отверстия тубы, длина которого совпадает с углублением на линейке аппликатора. Углубление имеет черточку, которая позволяет разделить суточную дозу пополам. Одна туба с гелем рассчитана на 30 доз.
Применение препарата во флаконе. Необходимо снять колпачок с флакона и сильно нажать на помпу-дозатор, подставив другую руку для сбора геля. Доза, которая высвобождается при первом нажатии, может быть неточной. Ее рекомендуется выбросить. Флакон рассчитан на 64 нажатия. После 64 нажатий количество геля, которое высвобождается при одном нажатии, может быть меньше, чем нужно. Поэтому не рекомендуется использовать флакон после 64 нажатий на помпу-дозатор.
Трансдермальная терапевтическая система;
При проведении ЗГТ для уменьшения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников применяют ТТС, содержащую наименьшую дозу эстрадиола. При необходимости можно применять ТТС с более высокой дозой эстрадиола. В дальнейшем следует применять Эстрадиол с наименьшей эффективной дозой активного вещества.
С целью профилактики остеопороза лечение следует начинать сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, схема которого устанавливается индивидуально.
Лечение следует проводить либо в непрерывном, либо в циклическом режиме.
Терапию только эстрогенами применяют, если у женщины была гистерэктомия. Во всех других случаях назначают терапию соответствующими дозами гестагенов в течение 10-14 дней каждый месяц.
ТТС следует прикреплять еженедельно в постоянном режиме. Каждый использованный пластырь следует удалять через 7 дней, после этого новый пластырь прикрепляют на другое место.
Также может быть рекомендовано применение Эстрадиол в циклическом режиме. В этом случае ТТС прикрепляют еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.
Менструальноподобное кровотечение в норме наступает через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.
Способ применения ТТС
После удаления защитной пленки ТТС (пластырь) прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой, неповрежденный участок кожи (без признаков раздражения) вдоль позвоночника или на ягодицы. ТТС не прикрепляют в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксации пластыря, не должен быть жирным; необходимо избегать прикрепления на область талии, т.к. при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться.
Пластырь следует прикреплять сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь следует с усилием прижать ладонью к месту фиксации в течение примерно 10 сек. Необходимо убедиться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям.
Место аппликации следует менять с интервалом в 1 неделю.
Если пластырь прикреплен правильно, то можно принимать ванну и душ как обычно. Следует иметь в виду, что пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.
В случае, если пластырь отклеился, следует приклеить новый пластырь на оставшиеся дни 7-дневного интервала.

Показания к применению

Показания к применению - Эстрадиол при системном применении
Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, в т.ч. после овариэктомии, лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность, алопеция при гиперандрогении; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия), урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит); в качестве средства, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (в т.ч. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); тромбофлебит, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (в анамнезе); воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит); гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.
Только для лечения рака молочной и предстательной железы (дополнительно): заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, применяющиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Побочные действия

Побочные действия - Эстрадиол при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, депрессия, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), дискомфорт при ношении контактных линз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тромбоэмболия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), боль в эпигастральной области, метеоризм, диарея, анорексия, холестатическая желтуха, холелитиаз, гепатит, панкреатит, кишечная и желчная колика.
Со стороны мочеполовой системы: у женщин— кровотечения «прорыва», маточные кровотечения неясной этиологии, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, аменорея, дисменорея, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, вагинальный кандидоз, гиперплазия эндометрия (при назначении без прогестагена), карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении— склероз яичников; болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, повышение либидо; у мужчин— болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны кожных покровов: хлоазма или меланодермия, контактный дерматит, геморрагическая сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема, алопеция, гирсутизм, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря-ТДТС).
Прочие: изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении— нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях— метроррагия.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности, в т.ч. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.
Категория действия на плод по FDA— X.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (эстрогены проникают в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических средств. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.
Индукторы микросомальных ферментов печени, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (в т.ч. гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019