Эстрогены конъюгированные

Эстроген. Облегчает и купирует проявления климактерического синдрома (чувство жара, потливость, головокружение, раздражительность, депрессивное состояние). Предотвращает развитие остеопороза, инволюцию половых органов. Способствует нормализации менструального цикла у женщин детородного возраста. У мужчин снижает уровень тестостерона.

Биотрансформация происходит, в основном, в печени, эстрогены выводятся с желчью, но реабсорбируются из кишечника и возвращаются в систему портальной вены. Водорастворимые конъюгаты эстрогенов с кислотными свойствами ионизируются в организме и выводятся почками с минимальной реабсорбцией в канальцах.

Внутрь. Для циклического применения— 0,625–1,25мг/сут; прерывистая терапия: ежедневно 21 день с перерывом в 7 дней, затем повторно непрерывное лечение— ежедневно 1 раз в день. При вазомоторных симптомах— 0,625мг/сут, атрофических вагинитах и прогрессирующей диффузной атрофии наружных половых органов— 0,3–1,25мг/сут, остеопорозе— 0,625мг ежедневно (постоянно или прерывисто). После овариэктомии и при первичной дисфункции яичников— 1,25мг/сут непрерывно или циклами, при гипогонадизме у женщин— по 2,5–7,5мг/сут в течение 20 дней с 10-дневными перерывами, при дисфункциональных маточных кровотечениях— по 3,75–7,5мг/сут в течение 20 дней (в последние 5–10 дней в сочетании с гестагеном). При неоперабельном раке молочной железы— 10мг/сут в течение 3 мес, при неоперабельном раке предстательной железы— 1,25–2,5мг 3 раза в сутки.

Климактерический синдром (приливы, ночная потливость, нарушения сна, раздражительность, тревога, депрессия, атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов), эстрогенная недостаточность в периоды менопаузы и постменопаузы, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, сердечно-сосудистые заболевания в периоды менопаузы и постменопаузы, гипогонадизм у женщин, состояния после овариэктомии, первичная дисфункция яичников, неоперабельный рак предстательной железы.

Гиперчувствительность, рак молочной железы или подозрение на него (за исключением неоперабельного), эстрогензависимые опухоли, активные тромбофлебиты или тромбоэмболии, нарушения функции почек и печени, серповидно-клеточная анемия, длительная иммобилизация, синдромы Дубина— Джонсона и Ротора, вагинальные кровотечения неясной этиологии, беременность и кормление грудью.

Депрессия, головная боль, увеличение массы тела, гиперплазия эндометрия, увеличение и болезненность молочной железы, предменструальноподобный синдром, отеки, изменения функции печени, желтуха, сыпь и пигментные пятна на лице, раздражения под контактными линзами, контактные аллергические реакции.

Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.

Категория действия на плод по FDA— X.

Снижают эффект ингибиторов ацетилхолинэстеразы, антикоагулянтов, антидепрессантов, противодиабетических средств. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов.