Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Этацизин

Международное наименование:
ETHACIZINE
Регистрационный номер CAS:
33414-33-4
Брутто-формула:
C22H27N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:
ethyl N-[10-[3-(diethylamino)propanoyl]phenothiazin-2-yl]carbamate

N-[10-[3-(diethylamino)-1-oxopropyl]-2-phenothiazinyl]carbamic acid ethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Этацизин - Химические соединения

Этацизин
Международное наименование:
ETHACIZINE
Регистрационный номер CAS:
33414-33-4
Брутто-формула:
C22H27N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:

ethyl N-[10-[3-(diethylamino)propanoyl]phenothiazin-2-yl]carbamate

N-[10-[3-(diethylamino)-1-oxopropyl]-2-phenothiazinyl]carbamic acid ethyl ester

ETHACIZINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
57530-40-2
Брутто-формула:
C22H27N3O3S.ClH

Этацизин - в фармакопеях следующих стран:

Государственная фармакопея Российской Федерации
Этацизин
Фармакопея США
ethacizine
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Этацизин

  • таблетки покрытые оболочкой

Фармакодинамика

Относится к подгруппе IC антиаритмических средств. Воздействует преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и AV узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения. Увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, уширяет комплекс QRS ЭКГ (на 25%), поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса-Пуркинье). Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью.
Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1–2 дней. При исходной гипотензии в/в введение может еще больше снизить АД.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Этацизин при приеме внутрь

Всасывание
При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
Выведение
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика - Этацизин при парентеральном введении

В условиях в/в введения период полураспределения составляет 4,5 мин, Т1/2— 100 мин, объем распределения— 144 л, общий Cl— 0,8 л/мин. При приеме внутрь биодоступность составляет лишь около 20% (эффект «первого прохождения» через печень), период полуабсорбции— 46 мин (пища не оказывает влияние на всасывание), объем распределения— 700 л, связывание с белками крови— 90% , Т1/2— 134 мин, общий Cl— 4 л/мин. Биотрансформируется с образованием активных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов.

Дозировка

Дозировка - Этацизин при приеме внутрь
Таблетки покрытые оболочкой;
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.
При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).
По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Показания к применению

Показания к применению - Этацизин при системном применении
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости), выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, наличие постинфарктного кардиосклероза, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса, одновременный прием ингибиторов МАО, одновременное применение с другими антиаритмическими средствами IС (морацизин, пропафенон, лаппаконитина гидробромид) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин), любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье, почечная/печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Побочные действия

Побочные действия - Этацизин при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): остановка синусного узла, AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия (проаритмогенное действие наиболее вероятно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности), изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, сонливость, диплопия, нарушение аккомодации.
Прочие: тошнота.

Передозировка

Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическая терапия; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с другими антиаритмическими препаратами хинидинового ряда и ингибиторами МАО (повышается риск появления аритмии).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019