Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Этамбутол

Этамбутол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Этамбутол - Medzai.net
Международное наименование:
ETHAMBUTOL
Регистрационный номер CAS:
74-55-5
Брутто-формула:
C10H24N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
(2S)-2-[2-[[(1S)-1-(hydroxymethyl)propyl]amino]ethylamino]butan-1-ol

(2S)-2-[2-[[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]amino]ethylamino]-1-butanol

Поделиться в соц. сетях:

Этамбутол - Химические соединения

Этамбутол
Международное наименование:
ETHAMBUTOL
Регистрационный номер CAS:
74-55-5
Брутто-формула:
C10H24N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

(2S)-2-[2-[[(1S)-1-(hydroxymethyl)propyl]amino]ethylamino]butan-1-ol

(2S)-2-[2-[[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]amino]ethylamino]-1-butanol

ETHAMBUTOL DIHYDROCHLORIDE, DL-
Регистрационный номер CAS:
22196-75-4
Брутто-формула:
C10H24N2O2.2ClH
ETHAMBUTOL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
1070-11-7
Брутто-формула:
C10H24N2O2.2ClH
DINITROSOETHAMBUTOL
Регистрационный номер CAS:
65229-18-7
Брутто-формула:
C10H22N4O4

Этамбутол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ethambutol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate d'éthambutol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ethambutol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Этамбутол
Фармакопея США
ethambutol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
etambutolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
ethambutol
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
aethambutolum
- OGYI
Фармакопея Индии
ethambutol
- IP
Международная фармакопея
ethambutolum
Фармакопея Китая
乙胺丁醇
Фармакопея Мексики
ethambutol
- MXP
Югославская фармакопея
aethambutolum


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Этамбутол

  • р-р д/в/в и в/м введ.
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки
  • таблетки покрытые оболочкой
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство II ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия точно не установлен. По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК. Активен только в отношении интенсивно делящихся бактерий. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к этамбутолу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Этамбутол при приеме внутрь

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80%, остальная часть дозы выводится с калом в неизмененном виде. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. При однократной дозе 25 мг/кг Cmax этамбутола в плазме крови достигается через 4 ч и составляет 5 мкг/мл, через 24 ч концентрация составляет менее 1 мкг/мл.
Этамбутол распределяется в большинстве тканей, включая легкие, почки, эритроциты. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных мозговых оболочках.
Этамбутол частично метаболизируется в печени до неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных, которые выводятся с мочой.
T1/2 составляет 3-4 ч. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде, 8-15% - в виде неактивных метаболитов.

Дозировка

Дозировка - Этамбутол при приеме внутрь
Таблетки;
Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые: - начальный период лечения: разовая доза - 15 мг/кг массы тела/сутки; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки. Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2.0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.
Детям с 13 лет назначают из расчёта 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1,0 г). Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина (КК). При КК свыше 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/кг массы тела/сут, 70-100 мл/мин - 15 мг/кг, ниже 70 мл/мин - 10 мг/кг, при гемодиализе - 5 мг/кг, в день диализа - 7 мг/кг.
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях Этамбутол следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость. Этамбутол используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами: изониазидом, пара-аминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.

Показания к применению

Показания к применению - Этамбутол при системном применении
Туберкулез (все формы) в комбинации с другими ЛС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек.

Побочные действия

Побочные действия - Этамбутол при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, парестезия, головокружение, головная боль, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты и полинейропатии, ретробульбарный неврит, атрофия зрительного нерва; ухудшение остроты зрения, рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, образование скотом,.
Со стороны респираторной системы: усиление кашля, увеличение количества мокроты.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, металлический привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), боль в животе, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.

Передозировка

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка.

Беременность и Лактация

Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 мес несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30% концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.
В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.
Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола. Одновременный прием ЛС, оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019