Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Этамзилат

Этамзилат - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Этамзилат - Medzai.net
Международное наименование:
ETHAMSYLATE
Регистрационный номер CAS:
2624-44-4
Брутто-формула:
C10H17NO5S
Номенклатура ИЮПАК:
2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid;N-ethylethanamine

2,5-bis(oxidanyl)benzenesulfonic acid;N-ethylethanamine

Поделиться в соц. сетях:

Этамзилат - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
etamsylate
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
étamsylate
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
etamsylate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Этамзилат
Фармакопея США
ethamsylate
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
etamsilato
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
etamsylate
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
etamsylatum
Фармакопея Китая
酚磺乙胺


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Этамзилат

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения
  • раствор для инъекций
  • раствор для инъекций и наружного применения
  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Антигеморрагическое средство. Нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Действие связано, по-видимому, с активирующим влиянием на формирование тромбопластина. Не влияет на протромбиновое время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов.
Начало действия - через 5-15 мин после в/в инъекции, максимальный эффект - через 1-2 ч после введения. Продолжительность действия - 4-6 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Этамзилат при приеме внутрь

Хорошо абсорбируется как при в/м введении, так и при приеме внутрь. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (в зависимости от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма практически в неизмененном виде, в основномчерез почки, в небольших количествах— через кишечник. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20–30% введенного количества, полностью из организма выводится через 4ч.
При в/в введении активация гемостаза начинается через 5–15 мин, достигает максимума через 1–2ч, сохраняется на достаточном уровне 4–6ч, и, постепенно ослабевая, прекращается к концу суток; при в/м введении эффект развивается несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 2–4 ч. После курсового лечения эффект сохраняется 5–8 сут, постепенно ослабевая.

Фармакокинетика - Этамзилат при парентеральном введении

Всасывание и распределение
После в/в введения препарата в дозе 500 мг Cmax достигается через 10 мин и составляет 50 мкг/мл.
После приема внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается. После приема препарата в дозе 50 мг Cmax достигается через 4 ч и составляет 15 мкг/мл.
Этамзилат проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.
Выведение
Около 72% от введенной дозы выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде.
После в/в введения T1/2 составляет около 2 ч, после приема внутрь T1/2 составляет около 8 ч.

Дозировка

Дозировка - Этамзилат при приеме внутрь
Таблетки;
Таблетки;
Таблетки
Оптимальная суточная доза для взрослых составляет 10-20 мг/кг массы тела, разделенная на 3-4 приема. В большинстве случаев разовая доза составляет 250-500 мг 3-4 раза/сут. В исключительных случаях разовая доза может быть повышена до 750 мг 3-4 раза/сут.
При меноррагии назначают 750-1000 мг/сут, начиная с 5 дня ожидаемой менструации до 5 дня следующего менструального цикла.
В послеоперационном периоде препарат назначают в разовой дозе 250-500 мг каждые 6 ч до исчезновения риска развития кровотечения.
Детям назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг в 3-4 приема.
Дозировка - Этамзилат при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Раствор для в/м и в/в инъекций
Оптимальная суточная доза для взрослых составляет 10-20 мг/кг, разделенная на 3-4 в/м или в/в (медленных) инъекции.
Взрослым при оперативных вмешательствах профилактически вводят в/в или в/м 250-500 мг за 1 ч до операции. Во время операции в/в вводят 250-500 мг, введение данной дозы можно повторить еще раз. После операции вводят 250-500 мг каждые 6 ч до исчезновения риска развития кровотечения.
Для детей суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, разделенная на 3-4 введения.
В неонатологии: Этамзилат вводят в/м или в/в (медленно) в дозе 12.5 мг/кг (0.1 мл=12.5 мг). Лечение следует начать в течение первых 2 ч после рождения.
Если Этамзилат смешивают с физиологическим раствором, то его следует вводить немедленно.

Показания к применению

Показания к применению - Этамзилат при системном применении
Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на хорошо васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической (удаление кист, гранулем, экстракция зубов и др.), урологической (простатэктомия и др.), офтальмологической (кератопластика, удаление катаракты, противоглаукоматозные операции и другие оперативные вмешательства), отоларингологической практике (тонзиллэктомия, микрохирургические операции на ухе и др.); кишечное, почечное, легочное кровотечение, метро- и меноррагии при фиброме, вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения при артериальной гипертензии, лекарственные кровотечения (если они не вызваны антикоагулянтами), геморрагический васкулит, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), заболевания сосудов с геморрагическим синдромом, диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоз, тромбоэмболия, острая порфирия, гемобластоз у детей.

Побочные действия

Побочные действия - Этамзилат при системном применении

Головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, парестезии нижних конечностей, снижение сАД, изжога, тяжесть в эпигастральной области, аллергические реакции.

Передозировка

Не описана. Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения этамзилата при беременности не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими ЛС. Введение в дозе 10мг/кг за 1ч до декстранов (средняя молекулярная масса 30–40тыс. Да) предотвращает их антиагрегационное действие (введение после декстранов не оказывает гемостатического эффекта). Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, менадиона натрия бисульфитом.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019