Иммунодепрессант, ингибитор ФНОα. Представляет собой гибридную димерную белковую молекулу состоящую из ФНО рецептора с молекулярной массой 75 kD, соединенную с Fc фрагментом (CH2 и CH3 области) человеческого IgG1. Продуцируется с применением технологии рекомбинантной ДНК на клетках яичников китайского хомячка.
Этанерцепт является конкурентным ингибитором связывания ФНО с его рецепторами на поверхности клетки, и, таким образом, ингибирует биологическую активность ФНО. ФНО и лимфотоксин относятся к провосиангтельным цитокинам, которые связываются с двумя четко различимыми ФНО-рецепторами на поверхности клетки: 55-килодальтон (р55) и 75-килодальтон (р75). Оба ФНО-рецептора присутствуют в организме в мембраносвязанной и свободной формах. Растворимые ФНО-рецепторы регулируют биологическую активность ФНО.
Димерная структура ФНО-рецептора в молекуле этанерцепта обеспечивает его более высокую аффинность к ФНОα, что в свою очередь определяет более выраженное конкурентное ингибирование активности ФНОα, по сравнению с мономерным растворимым ФНО-рецептором, присутствующим в биологических жидкостях. Этанерцепт способен также модулировать биологические ответы, контролируемые другими биологическими активными веществами (цитокины, адгезивные молекулы или протеиназы), которые индуцируются или регулируются под влиянием ФНО.
Не вызывает комплемент-опосредованного цитолиза мышиных Т-клеток, экспрессированных ФНО на поверхности клеток. ФНО является эндогенным цитокином, который участвует в нормальном воспалительном и иммунном ответах. ФНО является доминантным цитокином в процессе воспаления при ревматоидном артрите. Повышение уровня ФНО также обнаруживается в синовиальной жидкости и псориатических бляшках у пациентов с псориатическим артритом, в сыворотке и синовиальной ткани у пациентов с анкилозирующим спондилитом. При псориазе инфильтрация воспалительными клетками, включая Т-клетки, приводит к повышению уровня ФНО в псориатических очагах, по сравнению с интактной кожей.
Подкожно.
Лечение препаратом Этанерцепт должно назначаться и контролироваться врачом, имеющим опыт в диагностике и лечении ювенильиого идиопатического полиартрита, псориаза.
Ювенильный идиопатический полиартрит (дети в возрасте 2 лет и старше)
Доза определяется из расчета 0.4 мг/кг массы тела (максимальная разовая доза 25 мг). Препарат вводится дважды в неделю с интервалом 3-4 дня. Лечение препаратом следует прекратить, если после 4 месяцев терапии не наблюдается положительной динамики симптомов.
Псориаз (дети в возрасте 6 лет и старше)
Доза определяется из расчета 0,8 мг/кг массы тела (максимальная разовая доза 50 мг). Препарат вводится 1 раз в неделю, длительность терапии составляет не более 24 недель. Введение препарата следует прекратить, если после 12 недель лечения не наблюдается ответа на проводимую терапию.
При необходимости повторного назначения препарата Этанерцепт, следует соблюдать длительность лечения, указанную выше. Доза препарата - 0,8 мг/кг массы тела (максимальная разовая доза 50 мг) 1 раз в неделю.
В случае пропуска дозы в положенное время, необходимо ввести препарат сразу же, как только об этом вспомнили, по при условии, что следующая инъекция должна быть не ранее чем через день. В противном случае необходимо пропустить забытую инъекцию и сделать вовремя очередную инъекцию.
Нарушение функции печени и почек
Нет необходимости корректировать дозу.
Инструкция по приготовлению и введению раствора для подкожного введения препарата Этанерцепт
Введение
Не пытайтесь использовать препарат Этанерцепт, пока Вы не уверены, что поняли, как его правильно приготовить и ввести.
Не смешивайте Этанерцепт с другим препаратом в одном шприце или флаконе!
Приготовленный раствор следует использовать в течение 6 часов.
Подготовка к введению препарата
Тщательно вымойте руки.
Выберите чистую хорошо освещенную плоскую рабочую поверхность.
Пластиковая упаковка для введения одной дозы препарата должна содержать предметы, перечисленные ниже. (Если в пластиковой упаковке не хватает какого-либо предмета, не используйте его и свяжитесь с фармацевтом). Используйте только перечисленные предметы. Не используйте другие шприцы.
1 флакон, содержащий лиофилизат препарата Этанерцепт 1 шприц, содержащий прозрачный бесцветный растворитель (вода для инъекций) 1 инъекционная игла 1 адаптер для флакона 2 спиртовые салфетки
Проверьте срок годности (месяц и год) на маркировке флакона и шприца. Их не следует использовать по истечении указанного срока.
Приготовление дозы препарата Этанерцепт для инъекции
Достаньте содержимое пластиковой упаковки.
Удалите пластиковый колпачок с флакона. Не снимайте резиновую пробку и алюминиевое кольцо вокруг горлышка флакона.
С помощью чистой спиртовой салфетки протрите резиновую пробку на флаконе с препаратом Этанерцепт. После обработки не прикасайтесь к ней руками и не допускайте ее контакта с какой-либо поверхностью.
Поставьте флакон в вертикальное положение на чистую плоскую поверхность.
Удалите бумажное покрытие с упаковки с адаптером для флакона.
Не вынимая адаптер из пластиковой упаковки, поместите его на флакон с препаратом Этанерцепт таким образом, чтобы острие адаптера было в центре приподнятого круга на крышке флакона.
Одной рукой прочно держите флакон на плоской поверхности. Другой рукой надавите на упаковку с адаптером по направлению строго вниз, пока не почувствуете, что острие адаптера прошло через крышку флакона, и не почувствуете и не услышите, как ободок адаптера попал на место. Не надавливайте на адаптер под углом. Важно, чтобы острие адаптера полностью прошло через крышку флакона.
Держа флакон в одной руке, удалите пластиковую упаковку с адаптера для флакона.
Удалите защитное покрытие с кончика шприца, отломив белый колпачок по перфорированной линии. Для того чтобы это сделать, удерживайте один конец колпачка одной рукой, а другой рукой крепко держите другой конец белого колпачка и потяните вниз, пока он не сломается. Не удаляйте часть белого колпачка, оставшуюся на шприце.
Не используйте шприц, если кончик колпачка уже отломан по перфорированной линии. Возьмите другую упаковку.
Держа шприц за стеклянный цилиндр (но не за белый колпачок) в одной руке и адаптер для флакона (но не сам флакон) в другой, соедините шприц с адаптером для флакона, вставив кончик в отверстие и повернув по часовой стрелке до полного соединения.
Добавление растворителя
Держа флакон вертикально на плоской поверхности, очень медленно надавите на поршень, пока весь растворитель не окажется во флаконе. Это поможет снизить образование пены (множества пузырьков).
После добавления растворителя в препарат Этанерцепт поршень может подняться самостоятельно. Это нормально и связано с давлением воздуха.
Не отсоединяя шприц, аккуратно вращайте флакон, чтобы растворить порошок. Не встряхивайте флакон. Дождитесь полного растворения порошка (обычно это занимает менее 10 минут). Раствор должен быть прозрачным и бесцветным, без комков, хлопьев или частиц. Во флаконе может остаться немного белой пены, это нормально.
Не используйте препарат Этанерцепт, если порошок во флаконе не растворился в течение 10 минут. Возьмите новую пластиковую упаковку с препаратом.
Как набрать раствор препарата Этанерцепт из флакона.
Врач или его ассистент должен был проинформировать Вас, какое количество раствора следует набрать из флакона. Если врач не дал таких инструкций, свяжитесь с ним.
Не отсоединяя шприц от флакона и адаптера для флакона, поднимите флакон до уровня глаз, держа его вверх дном. Надавите на поршень, чтобы он полностью вошел в шприц.
Затем медленно потяните за поршень, чтобы набрать жидкость в шприц. Наберите лишь необходимую часть раствора, как указал врач вашего ребенка. После того как вы набрали требуемую дозу препарата Этанерцепт , в шприце может остаться воздух. Не беспокойтесь об этом, поскольку вы удалите воздух из шприца позже.
Держа флакон вверх дном, открутите шприц от адаптера, повернув его против часовой стрелки.
Положите наполненный шприц на чистую ровную поверхность. Убедитесь, что кончик шприца ничего не касается. Будьте осторожны и не надавите на поршень.
Как надеть иглу на шприц
Игла помещена в пластиковый контейнер для сохранения ее стерильности.
Чтобы открыть пластиковый контейнер, держите его короткий широкий конец в одной руке. Другой рукой возьмите более длинную часть контейнера.
Чтобы сломать пломбу, потяните более длинную часть вниз, а затем вверх, пока она не отломится.
После того как пломба сломана, удалите короткую широкую часть пластикового контейнера.
Игла останется в длинной части упаковки.
Держа иглу и контейнер в одной руке, возьмите шприц и вставьте кончик шприца в отверстие иглы.
Присоедините шприц к игле, повернув его по часовой стрелке до полного соединения.
Удалите колпачок с иглы, потянув за него; старайтесь не задеть иглу и не допустите контакта иглы с чем-либо. Постарайтесь не сгибать и не крутить колпачок при удалении, чтобы не повредить иглу.
Держа шприц вертикально, удалите пузырьки воздуха, медленно нажимая на поршень, пока весь воздух не выйдет из шприца.
Выбор места инъекции
Рекомендуются три места для введения препарата Этанерцепт: (1) передняя поверхность средней трети бедра; (2) живот, кроме области размером 5 см вокруг пупка; (3) наружная поверхность плеча. Если вы делаете инъекцию себе, не следует использовать наружную поверхность плеча.
Каждую инъекцию следует выполнять в новое место. Место каждой новой инъекции должно быть на расстоянии не менее 3 см от места предыдущих инъекций. Не вводите препарат в участки, в которых есть болезненность, покраснение кожи, кровоподтек или уплотнение. Не вводите в участки со шрамами или растяжками. (Может оказаться полезным записывать места предыдущих инъекций).
Если ребенок болеет псориазом, старайтесь не вводить препарат непосредственно в участки, приподнятые над поверхностью кожи, утолщенные, покрасневшие или в очаги с шелушением ("псориатическне бляшки").
Подготовка места инъекции и введение раствора Этанерцепт
Круговыми движениями протрите участок кожи, в который будете вводить Этанерцепт, чистой спиртовой салфеткой. Не касайтесь этой области до выполнения инъекции.
Когда очищенный участок кожи полностью высохнет, одной рукой соберите кожу в складку и удерживайте ее. Второй рукой держите шприц, как карандаш.
Быстрым коротким движением направьте иглу в кожу под углом от 45° до 90°. Со временем вы найдете угол, наиболее удобный для ребенка. Старайтесь не вводить иглу в кожу слишком медленно или с чрезмерным усилием.
После того, как игла полностью войдет в кожу, выпустите складку кожи, которую вы держали. Свободной рукой придерживайте основание шприца, чтобы стабилизировать его положение. Затем надавите на поршень, чтобы ввести весь раствор с медленной постоянной скоростью.
Когда шприц станет пустым, извлеките иглу из кожи; старайтесь держать ее под тем же углом, под которым ее вводили.
Надавите ватным тампоном на место инъекции в течение 10 секунд. Может возникнуть небольшая кровоточивость. Не протирайте место инъекции. Можно наложить повязку.
Утилизация расходных материалов
Никогда не используйте шприц и иглы повторно. Утилизируйте иглы и шприц, следуя рекомендациям вашего врача, медицинской сестры или фармацевта.
Если у Вас есть вопросы, пожалуйста, обратитесь к врачу или медсестре, которые работают с препаратом Этанерцепт.
Побочные действия - Этанерцепт при системном применении
Инфекции: инфекции верхних дыхательных путей, цистит, инфекции кожи, пневмоня, флегмона, септический артрит, сепсис, туберкулез, оппортунистические инфекции (включая инвазивные грибковые, протозойные, бактериальные и атипичиные микобактериальные инфекции, инфекции мягких тканей и послеоперационных ран; у детей - ветряная оспа с симптомами асептического менингита, аппендицит, гастроэнтерит, асептический шок, вызванный стрептококками группы А.
Иммунологические реакции: образование аутоиммунных антител, аутоиммунный гепатит, кожные проявления подострой красной волчанки, дискоидная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, синдром активации макрофагов, антинейтрофильный цитоплазматический серопозитивный васкулит.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, включая ангионевротический отек и бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ишемия мозга, депрессия, судороги, явления демиелинизации в ЦНС, сходные с наблюдающимися при рассеянном склерозе или состоянием локальной демиелинизации, такие как неврит зрительного нерва и поперечный миелит; у детей - депрессия/расстройства личности.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, апластическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, рвота, холецистит, панкреатит, кровотечение из ЖКТ, аппендицит, аутоиммунный гепатит; у детей эзофагит, гастрит.
Со стороны костно-мышечной системы: бурсит, миозит.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь, ухудшение течения псориаза, кожные формы васкулита (включая лейкоцитокластический васкулит), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз многоформная эритема; у детей - язвенные поражения кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемия миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбофлебит, ухудшение течения застойной сердечной недостаточности.
Со стороны мочевыделительной системы: мембранозная гломерулонефропатия, камни в почках.
Общие реакции: лихорадка, астения, периферические отеки, лимфоаденопатия; у детей - сахарный диабет 1 типа.
Местные реакции: боль, отек, покраснение.
Малигнизация: описаны случаи развития лимфомы, рака толстой кишки, молочной железы, легких, предстательной железы, внекожный солидный рак, рак кожи (не относящийся к меланоме), меланома, карцинома из клеток Меркеля.
Русский
Français