Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Этил бискумацетат

Этил бискумацетат - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Этил бискумацетат - Medzai.net
Международное наименование:
ETHYL BISCOUMACETATE
Регистрационный номер CAS:
548-00-5
Брутто-формула:
C22H16O8
Номенклатура ИЮПАК:
ethyl 2,2-bis(4-hydroxy-2-oxo-chromen-3-yl)acetate

2,2-bis(4-hydroxy-2-oxo-1-benzopyran-3-yl)acetic acid ethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Этил бискумацетат - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ethyl biscoumacetate
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ethyl biscoumacetate
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Этил бискумацетат
Фармакопея США
ethyl biscoumacetate
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
etile biscumacetato
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
ethylis biscoumacetas
Фармакопея Китая
双香豆乙酯
Югославская фармакопея
aethylis biscumacetas
Фармакопея СССР
neodicumarinum
Фармакопея Чехословакии
ethylum biscumaceticum


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Антикоагулянт непрямого действия. Антагонист витамина K, нарушает биосинтез в печени протромбина, прокорвертина, факторов VII, IX, X и частично фактора V плазмы крови, влияет на их синтез в печени. Не влияет на факторы свертывания, которые находились в крови до начала применения; поэтому развитие противосвертывающего действия отсрочено и зависит от скорости элиминации этих факторов. Наиболее быстрая элиминация у фактора VII - около 8%/ч, несколько замедлена элиминация факторов IX, X, наиболее медленно выводится протромбин - 1%/ч. Начало действия - через 2-3 ч после приема внутрь.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Этил бискумацетат при приеме внутрь

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T1/2 - около 2.5 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Дозировка

Дозировка - Этил бискумацетат при приеме внутрь
Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, по 300мг 2 раза в сутки; в дальнейшем режим дозирования устанавливают в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2–4 раза от исходного INR (международное нормализующее соотношение). Максимальная разовая доза— 300мг, суточная— 1,2г.

Показания к применению

Показания к применению - Этил бискумацетат при системном применении
Лечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий: венозные тромбозы, тромбоэмболии легочной артерии и артерий большого круга кровообращения, тромбоз полостей сердца, тромбоэмболические осложнения (в т.ч. после оперативных вмешательствах на сердце, при мерцательной аритмии, ИБС, аневризме левого желудочка, тромбозе полостей сердца), облитерирующий тромбангиит, поражение периферических артерий, тромбофлебит поверхностных вен, врожденный дефицит антитромбина III и протеинов C, S (в т.ч. при остром нефротическом синдроме).

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагические диатезы, кровотечения, гиперфибринолиз, геморрагический инсульт, инфаркт миокарда при высоких значениях АД, артериальная гипертензия с риском кровоизлияния в мозг, выраженные нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, травмы, предстоящая операция, беременность, послеродовый период, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание), неонатальный возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Этил бискумацетат при системном применении

Повышенная кровоточивость, диспептические явления, алопеция, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, «кумариновый» некроз кожи и подкожной ткани).

Передозировка

Симптомы: повышенная кровоточивость, кровотечение (в тяжелых случаях).
Лечение: при угрожающих жизни кровотечениях— немедленное переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови. Для уменьшения явлений гипокоагуляции— в/в или в/м введение препаратов витамина K1: в дозе 5–15мг (обеспечивает возможность продолжения лечения непрямыми антикоагулянтами) или 25–50мг (восстанавливает гемостаз в течение 6–24ч, но обусловливает резистентность к антикоагуляционной терапии в последующие 2 нед); все мероприятия проводят на фоне отмены этилбискумацетата (или снижения дозы).

Беременность и Лактация

Этил бискумацетат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антикоагуляционный эффект усиливают салицилаты, пиразолоны, декстропропоксифен, фенаматы, этакриновая кислота, пероральные гипогликемизирующие препараты, сульфаниламиды и ко-тримоксазол, хлорамфеникол, метронидазол, тетрациклины, хинидин, дисульфирам, наркотические анальгетики, анаболики, фенотиазины, тиоурацил, резерпин, аллопуринол, тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол и этанолсодержащие препараты, никотиновая кислота, ослабляют— антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, гидантоины, рифампицин, карбамазепин, сердечные гликозиды, транквилизаторы, метилксантины, меркаптопурин, глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные препараты, антигистаминные средства, но особенно— витамин K1 (конкурентный антагонист). Повышает активность бутамида (гипогликемия), токсичность дифенина, ульцерогенность глюкокортикоидов.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019