Этосуксимид

Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.

Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.

При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения Cmax в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей - 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых - 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида - в неизмененном виде.

Доза Этосуксимид зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших доз. Дозы постепенно повышают.

И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интревалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).

Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.

Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у бетей и 30 мг/кг - у взрослых.

Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным T_1/2 этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.

Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/vk/

Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг.

Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для детей в возрасте до12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг:

Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительна я доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды.

В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается "вырастать" из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны— атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.

Со стороны органов ЖКТ: возможны— икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны— лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

Прочие: возможны— синдром Стивенса— Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание в плазме. Значимо изменяет уровень (уменьшает или увеличивает) этосуксимида в крови вальпроевая кислота.