Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Этосуксимид

Этосуксимид - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Этосуксимид - Medzai.net
Международное наименование:
ETHOSUXIMIDE
Регистрационный номер CAS:
77-67-8
Брутто-формула:
C7H11NO2
Номенклатура ИЮПАК:
3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione

3-ethyl-3-methylpyrrolidine-2,5-dione

Поделиться в соц. сетях:

Этосуксимид - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ethosuximide
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
éthosuximide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ethosuximide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Этосуксимид
Фармакопея США
ethosuximide
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Германии
ethosuximide
Фармакопея Италии
etosuccimide
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
ethosuximide
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
ethosuximide
- IP
Международная фармакопея
ethosuximidum
Фармакопея Китая
乙琥胺
Фармакопея Мексики
ethosuximide
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Этосуксимид

  • капс.
  • капсулы
  • сироп

Фармакодинамика

Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.
Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Этосуксимид при приеме внутрь

При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения Cmax в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей - 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых - 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида - в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Этосуксимид при приеме внутрь
Капсулы;
Доза Этосуксимид зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших доз. Дозы постепенно повышают.
И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интревалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).
Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.
Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у бетей и 30 мг/кг - у взрослых.
Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным T1/2 этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.
Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/vk/
Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг.
Масса тела (кг) Средняя суточная доза, мг (капс.) Максимальная суточная доза, мг (капс.)
50 750 (3) 1500 (6)
67 1000 (4) 2000 (8)
83 1250 (5) 2500 (10)
Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для детей в возрасте до12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг:
Масса тела (кг) Средняя суточная доза, мг (капс.) Максимальная суточная доза, мг (капс.)
13 250 (1) 500 (2)
25 500 (2) 1000 (4)
38 750 (3) 1500 (6)
50 1000 (4) 2000 (8)
Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительна я доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.
Способ применения
Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды.
В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.
Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается "вырастать" из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

Показания к применению

Показания к применению - Этосуксимид при системном применении
Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Побочные действия

Побочные действия - Этосуксимид при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны— атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.
Со стороны органов ЖКТ: возможны— икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны— лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.
Прочие: возможны— синдром Стивенса— Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.

Передозировка

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Беременность и Лактация

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание в плазме. Значимо изменяет уровень (уменьшает или увеличивает) этосуксимида в крови вальпроевая кислота.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019