Эзлопитант

Потенциальное лекарство для лечения синдрома раздраженного кишечника и для лечения тошноты и рвоты после приема цитостатиков при химиотерапии. Фармакологически эзлопитант является антагонистом тахикининовых NK1 рецепторов. Его дальнейшая клиническая разработка фармацевтической компанией Pfizer была прекращена.

Он вытесняет собственную лигандную субстанцию P организма с места связывания на рецепторе и тем самым предотвращает эффекты, опосредованные веществом P. Как антагонист рецептора NK1, эзлопитант обладает противовоспалительным, обезболивающим, антидепрессивным и противорвотным потенциалом. Эффект подавления боли и рвоты был подтвержден в экспериментах на животных. В клинических исследованиях эзлопитант показал эффективность в подавлении цитотоксической рвоты без улучшения симптомов тошноты.

После приема внутрь эзлопитант быстро и почти полностью всасывается в системный кровоток. [6] Он подвергается обширному, практически полному метаболизму с участием изоферментов цитохрома P450 CYP3A4, CYP3A5 и CYP2D6. Два основных метаболита возникают в результате окисления изопропильной боковой цепи.

Период полувыведения эзлопитанта из плазмы составляет примерно 13 часов, включая его метаболиты, более 100 часов. Примерно 60% экскреции происходит в виде метаболитов с калом и 40% - с мочой.