Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эзомепразол

Эзомепразол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эзомепразол - Medzai.net
Международное наименование:
ESOMEPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
119141-88-7
Брутто-формула:
C17H19N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:
6-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

6-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

Поделиться в соц. сетях:

Эзомепразол - Химические соединения

Эзомепразол
Международное наименование:
ESOMEPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
119141-88-7
Брутто-формула:
C17H19N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:

6-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

6-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM
Регистрационный номер CAS:
217087-09-7
Брутто-формула:
2C17H18N3O3S.Mg.3H2O
5-HYDROXYESOMEPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
358675-51-1
Брутто-формула:
C16H17N3O3S
ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
161973-10-0
Брутто-формула:
2C17H18N3O3S.Mg
ESOMEPRAZOLE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
161796-78-7
Брутто-формула:
C17H18N3O3S.Na
ESOMEPRAZOLE STRONTIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
914613-86-8
Брутто-формула:
2C17H18N3O3S.Sr
ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM DIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
217087-10-0
Брутто-формула:
2C17H18N3O3S.Mg.2H2O
ESOMEPRAZOLE STRONTIUM
Регистрационный номер CAS:
934714-36-0
Брутто-формула:
2C17H18N3O3S.Sr.4H2O
ESOMEPRAZOLE POTASSIUM
Регистрационный номер CAS:
161796-84-5
Брутто-формула:
C17H18N3O3S.K

Эзомепразол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
esomeprazole
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ésoméprazole
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
esomeprazole magnesium hydrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эзомепразол
Фармакопея США
esomeprazole
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
esomeprazolum
Фармакопея Китая
艾司奥美拉唑


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Эзомепразол

  • гранулы покр. кишечнораствор. обол. д/пригот. суспенз. д/приема внутрь
  • капс. с кишечнораствор. обол.
  • капсулы кишечнорастворимые
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
  • пеллеты покрытые кишечнорастворимой оболочкой и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • таб. покр. кишечнораствор. обол.
  • таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
  • таблетки покрытые оболочкой

Фармакодинамика

Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эзомепразол при приеме внутрь

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут - 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы - 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс - 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% - в неизмененном виде), остальное количество - с желчью.

Фармакокинетика - Эзомепразол при парентеральном введении

Абсорбция и распределение

Кажущийся Vd при равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы - 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола - основной метаболит, определяемый в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч после повторных приемов препарата 1 раз/сут. AUC увеличивается при повторном введении. Это увеличение является дозо- и времязависимым, что является следствием снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19.

При ежедневном применении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между приемами. Тенденции к кумуляции не отмечено.

При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. При приеме внутрь в аналогичных дозах Cmax в плазме в среднем составляет 4.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола, по сравнению с приемом внутрь.

При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При приеме внутрь до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4 и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола 1 раз/сут средняя AUC на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения Cmax в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при в/в введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомерпазола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола значительно не изменяется.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции печени умеренной и средней степеней тяжести может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению AUC для эзомепразола. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата 1 раз/сут не отмечается.

Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.

Изучение фармакокинетики эзомепразола у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет проводилось после 3-минутной в/в инъекции 1 раз/сут в течение 4 дней. Максимальную равновесную концентрацию препарата в плазме крови (Css,max) оценивали через 5 мин после введения дозы у детей во всех возрастных группах, а у взрослых пациентов - через 7 мин после введения препарата в дозе 40 мг и по окончании инфузии препарата в дозе 20 мг.

В таблице представлены результаты оценки системной экспозиции эзомепразола в виде средних геометрических (диапазона).

Возрастная группа Доза AUC, мкмоль×ч/л Css,max, мкмоль/л
0-1 мес* 0.5 мг/кг (n=6) 7.5 (4.5-20.5) 3.7 (2.7-5.8)
1-11 мес* 1 мг/кг (n=6) 10.5 (4.5-22.2) 8.7 (4.5-14)
1-5 лет 10 мг (n=7) 7.9 (2.9-16.6) 9.4 (4.4-17.2)
6-11 лет 10 мг (n=8) 6.9 (3.5-10.9) 5.6 (3.1-13.2)
20 мг (n=8)20 мг (n=6)** 14.4 (7.2-42.3)10.1 (7.2-13.7) 8.8 (3.4-29.4)8.1 (3.4-29.4)
12-17 лет 20 мг (n=6) 8.1 (4.7-15.9) 7.1 (4.8-9.0)
40 мг (n=8) 17.6 (13.1-19.8) 10.5 (7.8-14.2)
Взрослые 20 мг (n=22) 5.1 (1.5-11.8) 3.9 (1.5-6.7)
40 мг (n=41) 12.6 (4.8-21.7) 8.5 (5.4-17.9)

* Возрастная группа от 0 до 1 мес включала пациентов со скорректированным возрастом (сумма внутриутробного возраста и возраста после рождения в полных неделях) ≥32 полных недель и <44 полных недель. Возрастная группа от 1 до 11 мес включала пациентов со скорректированным возрастом ≥44 полных недель.

** два пациента были исключены - один в связи со сниженной активностью фермента CYP2C19, второй - в связи с сопутствующим применением ингибитора изофермента CYP3A4.

Согласно построенной модели Css,max после в/в введения эзомепразола в виде 10-минутной, 20-минутной, 30-минутной инфузии уменьшится, в среднем, на 37%-49%, 54%-66%, 61%-72%, соответственно, во всех возрастных группах и группах дозирования по сравнению со значением Css,max после 3-минутной инъекции.

Дозировка

Дозировка - Эзомепразол при приеме внутрь
Таблетки, покрытые оболочкой;
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Взрослые и дети с 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Эзомепразол по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:
лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 ги кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель. профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:
Рекомендуемая начальная доза - Эзомепразол 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность .
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Введение препарата через назогастральный зонд
При назначении препарата через назогастральный зонд
1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
Эзомепразол в лекарственной форме пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь предназначен, главным образом, для пациентов детского возраста и лиц с затруднением глотания.
Внутрь. Для приема 10 мг препарата Эзомепразол следует высыпать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды. Для приема 20 мг препарата Эзомепразол следует высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды. Для приема 40 мг препарата Эзомепразол следует высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды. Содержимое стакана следует перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия. Суспензию можно принять внутрь сразу или в течение 30 минут после приготовления, еще раз перемешав перед употреблением. Затем следует снова добавить в стакан 15 мл воды, размешать остатки и принять внутрь. Не следует использовать газированную воду. Пеллеты и гранулы нельзя разжевывать или дробить.
Суспензию можно вводить через назогастральный зонд. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Дети 1-11 лет с массой тела > 10 кг
ГЭРБ
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: для пациентов с массой тела более 10 кг, но менее 20 кг - по 10 мг один раз в сутки в течение 8 недель. Для пациентов с массой тела 20 кг и более - по 10 мг или 20 мг один раз в сутки в течение 8 недель.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: по 10 мг один раз в сутки до 8 недель. Применение эзомепразола в дозах более 1 мг/кг/сутки не изучалось.
Взрослые и дети с 12 лет
ГЭРБ
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Эзомепразол по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:
лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Эзомепразол® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Эзомепразол® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель. профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:
Рекомендуемая начальная доза - Эзомепразол 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Дети в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг: из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности не следует применять Эзомепразол у детей в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг.
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения препарата Эзомепразол у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность .
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 10 мг для пациентов в возрасте 1 -11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Введение препарата через назогастральный зонд:
1. Для введения 10 мг препарата Эзомепразол высыпать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды.
2. Для введения 20 мг препарата Эзомепразол высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды.
3. Для введения 40 мг препарата Эзомепразол высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды.
4. Содержимое стакана перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия.
5. Перемешать суспензию еще раз и набрать ее в шприц.
6. Суспензию ввести сразу или в течение 30 минут после приготовления.
7. Набрать в шприц еще 15 мл (для дозы 10 мг), или 30 мл (для дозы 20 мг), или 60 мл (для дозы 40 мг) воды, встряхнуть шприц и ввести остатки суспензии в назогастральный зонд.
Неиспользованную суспензию следует уничтожить.
Дозировка - Эзомепразол при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
Взрослые
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения может быть рекомендовано в/в введение эзомепразола в дозе 20-40 мг 1 раз/сут.
При ГЭРБ у пациентов с эзофагитом рекомендуемая доза препарата Эзомепразол составляет 40 мг 1 раз/сут.
Для лечения симптомов ГЭРБ препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут.
Для заживления пептических язв, связанных с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз/сут.
Для профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВС, рекомендуемая доза препарата Эзомепразол 20 мг 1 раз/сут.
Как правило, период парентерального применения препарата Эзомепразол непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на прием препарата внутрь.
С целью профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде в/в инфузии в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут (72 ч). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель).
Продолжительность инъекций и инфузий
В/в инъекции
Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин.
Доза 20 мг: половина приготовленного раствора эзомепразола (2.5 мл, 8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин; неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
В/в инфузии
Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин.
Доза 20 мг: половину приготовленного раствора эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Доза 80 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 30 мин.
Доза 8 мг/ч: приготовленный раствор эзомепразола вводятся в виде продленной в/в инфузии в течение 71.5 ч (8 мг/ч).
Дети и подростки (в возрасте от 1 года до 18 лет)
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни эзомепразол вводят парентерально 1 раз/сут, как часть курса терапии ГЭРБ (рекомендации по дозированию представлены в таблице).
Как правило, период парентерального применения препарата Эзомепразол пациента следует как можно быстрее перевести на прием препарата внутрь.
Рекомендации по дозированию эзомепразола для детей и подростков
Возраст Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита Симптоматическое лечение ГЭРБ
1-11 лет масса тела <20 кг: 10 мг 1 раз/сутмасса тела ≥20 кг: 10 мг или 20 мг 1 раз/сут 10 мг 1 раз/сут
12-18 лет 40 мг 1 раз/сут 20 мг 1 раз/сут
В/в инъекции
Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин.
Доза 20 мг: половина приготовленного раствора эзомепразола (2.5 мл, 8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать.
Доза 10 мг: 1.25 мл приготовленного раствора эзомепразола (8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать.
В/в инфузии
Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин.
Доза 20 мг: половину приготовленного раствора эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать.
Доза 10 мг: четверть приготовленного раствора эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин. Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать.
Особые группы пациентов
Не требуется коррекции дозы препарата Эзомепразол у пациентов с нарушением функции почек. В связи с ограниченным опытом применения препарата Эзомепразол у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.
При ГЭРБ не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При кровотечении из пептической язвы коррекция дозы препарата Эзомепразол у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется следующий режим введения препарата Эзомепразол: 80 мг в виде в/в инфузии в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71.5 ч.
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция дозы препарата.
Правила приготовления и использования растворов для в/в введения
Деградация приготовленного раствора, главным образом, зависит от значения рН, в связи с чем для растворения препарата следует использовать только 0.9% раствор хлорида натрия для в/в введения.
Приготовленный раствор не следует смешивать или вводить совместно с другими лекарственными средствами.
Перед применением раствор следует оценить визуально на отсутствие видимых механических примесей и изменение цвета. Только прозрачный раствор может быть использован.
Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения).
Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 ч. Хранить при температуре не выше 30°С.
Неиспользованные остатки раствора следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Раствор для в/в инъекций (8 мг/мл) готовится путем добавления 5 мл 0.9% раствора хлорида натрия для в/в введения во флакон с 40 мг эзомепразола. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Раствор для в/в инфузий 40 мг готовится путем растворения содержимого одного флакона с 40 мг эзомепразола в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида для в/в введения.
Раствор для в/в инфузий 80 мг готовится путем растворения содержимого 2 флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида для в/в введения.
Разведенный раствор эзомепразола для инфузий представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Показания к применению

Показания к применению - Эзомепразол при системном применении
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к замещенным бензимидазолам), одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира), период лактации.

Побочные действия

Побочные действия - Эзомепразол при системном применении

Частые (0,1–1%): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запоры.
Редкие (0,01–0,1%): дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.
Противопоказан в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает абсорбцию кетоконазола и итраконазола.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 и CYP3A4, поэтому совместное применение эзомепразола с др. ЛС, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др.), может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина.
При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2C19-диазепам).
В плазме больных эпилепсией минимальные концентрации фенитоина повышаются на 13% при сочетании его с 40 мг эзомепразола. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Одновременный прием 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC— на 32% и T1/2— на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменяются; цизаприд не оказывает влияния на электрофизиологические параметры сердца при этой комбинации.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Коррекции режима дозирования эзомепразола в этом случае не требуется.
Снижает концентрацию атазанавира в плазме крови.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019