Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Йопамидол

Йопамидол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Йопамидол - Medzai.net
Международное наименование:
IOPAMIDOL
Регистрационный номер CAS:
60166-93-0
Брутто-формула:
C17H22I3N3O8
Номенклатура ИЮПАК:
N1,N3-bis[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl]-5-[[(2S)-2-hydroxypropanoyl]amino]-2,4,6-triiodo-benzene-1,3-dicarboxamide

N1,N3-bis(1,3-dihydroxypropan-2-yl)-5-[[(2S)-2-hydroxy-1-oxopropyl]amino]-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Йопамидол - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
iopamidol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
iopamidol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Йопамидол
Фармакопея США
iopamidol
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
iopamidolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
iopamidol
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
iopamidolum
Фармакопея Китая
碘帕醇


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Йопамидол

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного и внутриартериального введения
  • раствор для инъекций

Фармакодинамика

Рентгеноконтрастное водорастворимое средство. Молекула имеет неионную природу, раствор обладает низким осмотическим давлением, что способствует хорошей местной и системной переносимости. Используют в качестве контрастного ЛС для внутритекального, в/а и в/в введения.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Йопамидол при приеме внутрь

После внутриоболочечного введения распределяется вверх по току спинномозговой жидкости, проникает во влагалища корешков спинно-мозговых нервов и суженные области субарахноидального пространства. Также проникает во внеклеточную жидкость головного мозга и мягкую мозговую оболочку большого мозга и мозжечка, прилежащую к субарахноидальному пространству. При неизмененной динамике спинномозговой жидкости элиминируется из нее в кровь в течение 1 часа. После внутривенного введения быстро распределяется в межклеточную жидкость. Клинически значимого депонирования в тканях не происходит. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, но накапливается в интерстициальных тканях злокачественных опухолей головного мозга (за счет изменения проницаемости гематоэнцефалического барьера под воздействием опухоли). Связь с белками плазмы незначительная. Период полувыведения при внутрисосудистом введении около 2-х часов (при неизмененной функции почек). Время до максимального контрастирования: при стандартной миелографии - непосредственно после введения сохраняется ≥ 30 минут, при КТ-миелографии - 4 часа, при внутрисосудистом введении - 5-40 минут, при урографии - 5-15 минут. TСmax после внутрисосудистого введения - немедленно, но быстро снижается вследствие распределения в межклеточном пространстве. Элиминация при внутриоболочечном введении: преимущественно почками (29-100 % дозы в виде неизмененного вещества в течение 48 часов); после внутрисосудистого введения преимущественно почками (35-40 % дозы в виде неизмененного вещества в течение 1 часа, 80-90 % дозы - в течение 8 часов). При нарушении функций почек элиминация замедляется в зависимости от степени нарушения.

Фармакокинетика - Йопамидол при наружном применении

При контакте с кожей или слизистыми оболочками на 30% превращается в йодиды, а остальная часть - в активный йод. Частично всасывается. Абсорбированная часть проникает в ткани и органы, селективно поглощается щитовидной железой. Выделяется главным образом почками, кишечником, потовыми и молочными железами.

Фармакокинетика - Йопамидол при парентеральном введении

После внутриоболочечного введения распределяется вверх по току спинномозговой жидкости, проникает во влагалища корешков спинно-мозговых нервов и суженные области субарахноидального пространства. Также проникает во внеклеточную жидкость головного мозга и мягкую мозговую оболочку большого мозга и мозжечка, прилежащую к субарахноидальному пространству. При неизмененной динамике спинномозговой жидкости элиминируется из нее в кровь в течение 1 часа. После внутривенного введения быстро распределяется в межклеточную жидкость. Клинически значимого депонирования в тканях не происходит. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, но накапливается в интерстициальных тканях злокачественных опухолей головного мозга (за счет изменения проницаемости гематоэнцефалического барьера под воздействием опухоли). Связь с белками плазмы незначительная. Период полувыведения при внутрисосудистом введении около 2-х часов (при неизмененной функции почек). Время до максимального контрастирования: при стандартной миелографии - непосредственно после введения сохраняется ≥ 30 минут, при КТ-миелографии - 4 часа, при внутрисосудистом введении - 5-40 минут, при урографии - 5-15 минут. TСmax после внутрисосудистого введения - немедленно, но быстро снижается вследствие распределения в межклеточном пространстве. Элиминация при внутриоболочечном введении: преимущественно почками (29-100 % дозы в виде неизмененного вещества в течение 48 часов); после внутрисосудистого введения преимущественно почками (35-40 % дозы в виде неизмененного вещества в течение 1 часа, 80-90 % дозы - в течение 8 часов). При нарушении функций почек элиминация замедляется в зависимости от степени нарушения.

Дозировка

Дозировка - Йопамидол при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутриартериального введения;
Нейрорадиология: 5-15 мл (200-300 мг йода/мл).
Ангиография: для проведения церебральной ангиографии - 5-10 мл болюсно (300 мг йода/мл); для проведения коронарной ангиографии, грудной аортографии, аортографии брюшной полости, ангиокардиографии - 1.0-1.2 мл/кг (370 мг йода/мл); для проведения селективной висцеральной артериографии - 300-370 мг йода/мл; для проведения периферической артериографии рекомендовано введение 40-50 мл раствора (300-370 мг йода/мл); для проведения венографии рекомендовано введение 30-50 мл (300 мг йода/мл); для проведения цифровой ангиографии 1-15 мл (200 мг йода/мл) или 40 мл болюсно (300-370 мг йода/мл).
Урография: рекомендуемые дозы - 30-50 мл.
При проведении компьютерной томографии - 0.5-2 мл/кг (300-370 мг йода/мл) в/в болюсно, капельно или в комбинации этих 2 методов.
Артрография: рекомендуемые дозы - 300 мг йода/мл.

Показания к применению

Показания к применению - Йопамидол при системном применении
Нейрорадиология: миелорадикулография, цистернография, вентрикулография.
Ангиография: церебральная ангиография, коронарная ангиография, грудная аортография, аортография брюшного отдела аорты, ангиокардиография, селективная висцеральная артериография, периферическая артериография, венография, цифровая субтракционная ангиография.
Урография: в/в урография, компьютерная томография.
Артрография: фистулография.

Противопоказания

Макроглобулинемия Вальденстрема, множественная миелома, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженный тиреотоксикоз, повышенная чувствительность к активному веществу.

Побочные действия

Побочные действия - Йопамидол при системном применении

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, возбуждение, потеря сознания, судороги. Если во время обследования развивается эпилептический припадок - в/в диазепам или фенобарбитал натрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, цианоз.
Аллергические реакции: острый ринит или отек гортани, сыпь.
Общие реакции со стороны организма: гиперемия кожи, жар, лихорадка, потоотделение, астения, бледность, одышка.

Передозировка

Передозировка может возникнуть лишь у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. В случае использования высоких доз препарат может вызвать тяжелые осложнения со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и функции почек. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое, возможно проведение гемодиализа.

Беременность и Лактация

Рекомендации FDA категории В. Качественные контролируемые исследования у человека не проведены. Возможно развитие у плода побочных эффектов, наблюдаемых у взрослых.
При беременности применение йодсодержащего контрастного средства возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Однако, поскольку другие контрастные средства проникают в грудное молоко, рекомендуют временно прекратить грудное кормление в течение 24-х часов после введения йопамидола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

β-Адреноблокаторы - возможно повышение риска средней тяжести и тяжелых анафилактоидных реакций и усиление гипотензивного эффекта при параллельном применении; у пациентов с наличием факторов риска рекомендуется отмена β-блокаторов перед введением рентгеноконтрастных средств.
Антидепрессанты трициклические, средства, стимулирующие ЦНС (амантадин, амфетамины, бронходилататоры, кокаин, кофеин, меропенем, местные анестетики, метилфенидат, селегилин, симпатомиметики, средства, подавляющие аппетит, теофиллин, фторхинолоны), ингибиторы МАО (прокарбазин, фуразолидон), производные фенотиазина, тримепразин - несмотря на отсутствие сообщений о комбинировании с йопамидолом, при комбинировании с другими неионными рентгеноконтрастными средствами возможно развитие судорожных припадков вследствие снижения судорожного порога этими средствами; рекомендуется отмена этих средств за 48 часов до и в течение 24 часов после миелографии.
Гидралазин - повышение риска волчаночноподобного синдрома при введении йопамидола пациентам, получающим гидралазин.
Интерлейкин-2 - возможно повышение частоты отсроченных (через 1 час после введения) реакций на рентгеноконтрастные средства (гиперчувствительности, лихорадки, кожных высыпаний, гриппоподобного синдрома, болей в суставах, зуда, рвоты, гипотензии, головокружения) при параллельном применении; в тяжелых случаях может потребоваться назначение поддерживающей терапии; введение рентгеноконтрастных средств через 6 недель после введения интерлейкина-2 снижает частоту этих реакций.
Нефротоксичные средства [алдеслейкин, аминогликозиды (при парентеральном применении или местно на поврежденную слизистую), амфотерицин В (при парентеральном использовании), амфотерицин В липосомальный, парацетамол (в высоких дозах), парацетамол в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или другими салицилатами (при длительной высокодозной терапии), ацикловир (при парентеральном применении), бацитрацин (при парентеральном применении), ванкомицин (при парентеральном применении), дефероксамин (при длительном применении), ифосфамид, капреомицин, кармустин, метотрексат (в высоких дозах), метоксифлуран, натрия кальция эдетат (в высоких дозах), неомицин (при пероральном приеме), нестероидные противовоспалительные средства, оксалиплатин, препараты золота, препараты лития, памидроновая кислота, пеницилламин, пентамидин, полимиксины (при парентеральном применении), рентгеноконтрастные йодсодержащие водорастворимые средства (при внутрисосудистом введении), рифампицин, средства для пероральной холецистографии, стрептозоцин, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма, сульфонамиды (при системном применении), такролимус, тетрациклины (за исключением доксициклина и миноциклина), третиноин, фенацетин, фоскарнет натрия, ципрофлоксацин, цисплатин, циклоспорин] - возможно усиление нефротоксичности йопамидола при внутриоболочечном или внутрисосудистом введении при параллельном применении.
Использование йопамидола у больных диабетической нефропатией, принимающих бигуаниды (метформин), может приводить к преходящему нарушению функции почек и развитию молочнокислого ацидоза. В качестве меры предосторожности необходимо прекратить прием бигуанидов до 48 часов до исследования и возобновить после полной стабилизации функции почек.
Препараты для пероральной холецистографии - возможно повышение риска нефротоксичности, особенно при нарушении функции печени.
Средства, снижающие артериальное давление [β-адреноблокаторы, алдеслейкин, алпростадил, амантадин, амифостин, анестетики общие, антидепрессанты, ингибиторы МАО, антидепрессанты трициклические, антигипертензивные средства, бензодиазепины, используемые для премедикации, блокаторы кальциевых каналов, бретилия тозилат, бромокриптин, галоперидол, гидралазин, дефероксамин (при дозе более 15 мг/кг в сутки, вводимой внутривенно), диуретики, дроперидол, ингибиторы АПФ, каберголин, кальцийсодержащие инфузионные растворы, карбидопа, кветиапин, кислота гадопентетовая, клозапин, контрастные средства парамагнитные, контрастные средства суперпарамагнитные, леводопа, лидокаин (при системном применении), локсапин, магния сульфат (при парентеральном применении), миртазапин, молиндон, наркотические анальгетики, натрия кальция эдетат, нитраты, нитриты, оланзапин, паклитаксел, пентамидин, пентоксифиллин, пимозид, прамипексол, прокаинамид, пропофол, протамин (при очень быстром введении), ранитидин, висмут цитрат, рентгеноконтрастные водорастворимые средства, органические йодиды (при внутрисосудистом применении), рисперидон, ритуксимаб, ропинирол, тиоксантены, тизанидин, токаинид, толкапон, тромболитические средства, фенотиазины, хинидин, этанол] - возможно повышение риска тяжелой гипотензии при параллельном применении.
Фармацевтически несовместим с лекарственными средствами других групп. Несовместим (при внутриоболочечном введении) с глюкокортикоидами.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019