Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Зафирлукаст

Зафирлукаст - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Зафирлукаст - Medzai.net
Международное наименование:
ZAFIRLUKAST
Регистрационный номер CAS:
107753-78-6
Брутто-формула:
C31H33N3O6S
Номенклатура ИЮПАК:
cyclopentyl N-[3-[[2-methoxy-4-(o-tolylsulfonylcarbamoyl)phenyl]methyl]-1-methyl-indol-5-yl]carbamate

N-[3-[[2-methoxy-4-[[(2-methylphenyl)sulfonylamino]-oxomethyl]phenyl]methyl]-1-methyl-5-indolyl]carbamic acid cyclopentyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Зафирлукаст - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
zafirlukast
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
zafirlukast
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
zafirlukast
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Зафирлукаст
Фармакопея США
zafirlukast
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
zafirlukastum
Фармакопея Китая
扎鲁司特


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.
Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Зафирлукаст при приеме внутрь

После приема внутрь Cmax зафирлукаста в плазме достигается через 3 ч.
Одновременный прием с пищей в большинстве случаев уменьшает биодоступность (75%), повышая ее вариабельность. Общее снижение биодоступности при приеме с пищей составляет около 40%.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99%, при диапазоне концентраций 0.25-4 мкг/мл. При приеме в дозах 30-80 мг 2 раза/сут кумуляция зафирлукаста в плазме была низкой.
Зафирлукаст экстенсивно биотрансформируется. Метаболиты, определяемые в плазме, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст при стандартном определении активности in vitro.
T1/2 зафирлукаста 10 ч.
Зафирлукаст в неизмененном виде не определяется в моче. Выводится в виде метаболитов с мочой - около 10% и с калом - 89%.

Дозировка

Дозировка - Зафирлукаст при приеме внутрь
Внутрь, за 1ч до еды или через 2ч после еды; взрослым и детям старше 12 лет— по 20мг 2 раза в сутки (до 80мг в сутки в 2 приема). Детям 5–11 лет— по 10 мг 2 раза в сутки.

Показания к применению

Показания к применению - Зафирлукаст при системном применении
Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, цирроз печени, детский возраст до 5 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Побочные действия

Побочные действия - Зафирлукаст при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: инсомния, головная боль, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко— гематомы при ушибах, кровотечения, в т.ч. гиперменорея, тромбоцитопения; очень редко— агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль; редко— симптоматический гепатит, в т.ч. с гипербилирубинемией, гипербилирубинемия без повышения активности печеночных трансаминаз; очень редко— печеночная недостаточность и фульминантный гепатит.

Беременность и Лактация

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают— эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%. У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019