Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Занамивир

Занамивир - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Занамивир - Medzai.net
Международное наименование:
ZANAMIVIR
Регистрационный номер CAS:
139110-80-8
Брутто-формула:
C12H20N4O7
Номенклатура ИЮПАК:
(2R,3R,4S)-3-acetamido-4-guanidino-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid

(2R,3R,4S)-3-acetamido-4-(diaminomethylideneamino)-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Занамивир - Химические соединения

Занамивир
Международное наименование:
ZANAMIVIR
Регистрационный номер CAS:
139110-80-8
Брутто-формула:
C12H20N4O7
Номенклатура ИЮПАК:

(2R,3R,4S)-3-acetamido-4-guanidino-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid

(2R,3R,4S)-3-acetamido-4-(diaminomethylideneamino)-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid

TALO-ZANAMIVIR
Регистрационный номер CAS:
179531-57-8
Брутто-формула:
C12H20N4O7
ZANAMIVIR HYDRATE
Регистрационный номер CAS:
551942-41-7
Брутто-формула:
C12H20N4O7.H2O
ZANAMIVIR DIMER
Брутто-формула:
C24H36N6O15

Занамивир - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
zanamivir
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
zanamivir
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
zanamivir hydrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Занамивир
Фармакопея США
zanamivir
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
zanamivirum
Фармакопея Китая
扎那米韦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Занамивир

  • порошок д/ингал.
  • порошок для ингаляций дозированный

Фармакодинамика

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, поверхностного фермента вируса гриппа, которая обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Занамивир при ингаляционном введении

Всасывание
Фармакокинетические исследования у людей показали, что абсолютная биодоступность занамивира после перорального введения низкая и составляет в среднем 2%. Аналогичные исследования занамивира после пероральной ингаляции указывают на то, что системной абсорбции подвергается примерно от 10% до 20% введенной дозы, а Cmax в плазме крови, как правило, достигается в период от 1 до 2 ч после введения. Низкая степень всасывания препарата приводит к низким системным концентрациям, т.е. занамивир после пероральной ингаляции не оказывает значимого системного воздействия. Нет никаких доказательств изменения фармакокинетики препарата после многократных пероральных ингаляций.
Распределение
Связывание занамивира с белками плазмы крови очень низкое (<10 %). Vd занамивира у взрослых составляет около 16 л, что приблизительно соответствует объему внеклеточной жидкости.
После пероральной ингаляции занамивир осаждается на всем протяжении дыхательных путей в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к очагу инфекции. После однократной ингаляции 10 мг занамивира концентрация препарата в эпителиальном слое дыхательных путей - основной зоне репликации вируса гриппа - превышала среднее значение IC50 для вирусной нейраминидазы примерно в 340 раз через 12 ч после ингаляции и примерно в 52 раза через 24 ч после ингаляции, обеспечивая быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы. Занамивир осаждается в основном в ротовой части глотки и легких (в среднем 77.6% и 13.2% соответственно).
Метаболизм
Занамивир не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде.
Выведение
У взрослых пациентов с нормальной функцией почек Т1/2 занамивира составляет примерно 2-3 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в открытом исследовании однократного введения при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг) у 24 пациентов в возрасте от 3 месяцев до 12 лет. Системные концентрации у детей не отличались от таковых у взрослых при применении 10 мг занамивира в форме порошка для ингаляций.
Пациенты пожилого возраста. При ежедневном применении занамивира в виде ингаляции в терапевтической дозе 20 мг биодоступность препарата низкая и составляет 10-20%, поэтому системные концентрации занамивира незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку маловероятно, что любые изменения фармакокинетического профиля, связанные с возрастом, будут иметь клинически значимые последствия.
Пациенты с нарушением функции почек. При ежедневном применении занамивира в виде ингаляции в терапевтической дозе 20 мг биодоступностъ препарата низкая и составляет 10-20%, поэтому системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности занамивира, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени не считается клинически значимым и не требует коррекции режима дозирования при применении в виде ингаляции. У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек (КК <30 мл/мин) Т1/2 из сыворотки крови возрастает примерно до 12-20 ч. У пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью выведение занамивира не изучалось.
Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется проводить коррекцию режима дозирования.

Дозировка

Дозировка - Занамивир при ингаляционном введении
Порошок для ингаляций дозированный;
Ингаляционно.
Лечение: 2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза— 20 мг.
Профилактика: 2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза— 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 мес, если риск инфицирования сохраняется более 10 дней.

Показания к применению

Показания к применению - Занамивир при ингаляционном введении
лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых; профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Занамивир при ингаляционном введении

Препарат Занамивир хорошо переносится при применении в виде пероральных ингаляций.
В клинических исследованиях, включавших группы пациентов высокого риска (пациентов пожилого возраста, а также пациентов, имеющих некоторые хронические заболевания), частота возникновения нежелательных реакций сходна в группе занамивира и группе плацебо.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, отек лица и ротоглотки.
Со стороны нервной системы: очень редко - вазовагальные реакции (были зафиксированы у пациентов с симптомами вируса гриппа, такими как жар, обезвоживание, наблюдавшимися сразу же после препарата Занамивир).
Со стороны психики: частота неизвестна - судороги, спутанность сознания, нарушения поведения, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, делирий регистрировались при применении препарата Занамивир у пациентов с гриппом, в основном среди детей и подростков. Судороги и психоневрологические симптомы также отмечались у пациентов с гриппом, не принимавших препарат Занамивир.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, обморок.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, одышка.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Беременность и Лактация

Не следует применять занамивир при беременности, особенно в I триместре, и в период лактации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (в т.ч. бронходилататорами).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019