Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Железа iii гидроксид полимальтозат

Международное наименование:
IRON POLYMALTOSE
Регистрационный номер CAS:
53858-86-9
Брутто-формула:
C12H25FeO14
Номенклатура ИЮПАК:
iron(3+);(2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5-tetrahydroxy-6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhexanal;trihydroxide

Поделиться в соц. сетях:

Железа iii гидроксид полимальтозат - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
ferrique (hydroxyde) polymaltose
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Железа III гидроксид полимальтозат
Фармакопея США
iron polymaltose
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Железа III гидроксид полимальтозат

  • капли для приема внутрь
  • раствор для внутривенного введения
  • раствор для внутримышечного введения
  • раствор для приема внутрь
  • сироп
  • таблетки жевательные

Фармакодинамика

Препарат железа в виде полимальтозного комплекса гидроксида Fe3+ (является декстрином железа, в отличие от Fe3+ гидроксид полиизомальтозата - декстрана железа, не содержит декстранов, обусловливающих большую вероятность развития анафилактических реакций).
Снаружи многоядерные центры гидроксида Fe3+ окружаются многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя комплекс с общей молекулярной массой 50 кД, который является настолько большим, что его диффузия через мембраны слизистой оболочки кишечника приблизительно в 40 раз меньше, чем у гексагидрата Fe2+.
Данный макромолекулярный комплекс стабилен, не выделяет железо в виде свободных ионов, сходен по структуре с естественным соединением железа и ферритина. Благодаря такому сходству, Fe3+ из кишечника поступает в кровь только путем активного всасывания, что объясняет невозможность передозировки (и интоксикации) препаратом в отличие от простых солей железа, всасывание которых происходит по градиенту концентрации. Всосавшееся железо депонируется в связанном с ферритином виде, главным образом в печени. Позже, в костном мозге оно включается в гемоглобин.
Железо, входящее в состав Fe3+-гидроксид полимальтозного комплекса, не обладает прооксидантными свойствами (которые присущи простым солям Fe2+), что приводит к снижению окисления ЛПНП и ЛПОНП. Быстро восполняет дефицит железа в организме, стимулирует эритропоэз, восстанавливает гемоглобин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Железа III гидроксид полимальтозат при приеме внутрь

Степень абсорбции после перорального приема зависит от степени дефицита железа (чем больше дефицит, тем выше абсорбция) и от величины дозы препарата (чем выше доза, тем хуже абсорбция). Всасывается преимущественно в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Невсосавшаяся часть выводится с калом.После в/м введения попадает в кровоток через лимфатическую систему. Время достижения Cmax - 24 ч. В РЭС комплекс расщепляется на железо (III) гидроксид и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях депонируется в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и используется в процессе эритропоэза.

Фармакокинетика - Железа III гидроксид полимальтозат при парентеральном введении

Всасывание
После в/м введения препарата железо быстро поступает в кровоток: 15% дозы - через 15 мин, 44% дозы - через 30 мин.
Железо в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов.
Выведение
T1/2 - 3-4 сут. Комплекс железа (III) гидроксид полиизомальтозат достаточно велик и поэтому не выводится через почки, соединение стабильно и в физиологических условиях не выделяет ионов железа.

Дозировка

Дозировка - Железа III гидроксид полимальтозат при приеме внутрь
Капли для приема внутрь;
Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды. Суточную дозу можно разделить на несколько приемов или принимать за один раз.
Капли можно смешивать с фруктовыми, овощными соками или безалкогольными напитками, детской пищей или детской молочной смесью. Легкое окрашивание смеси не оказывает влияния ни на ее вкус, ни на эффективность препарата.
Для точного отмеривания дозы капель Железа III гидроксид полимальтозат флакон/контейнер (тубу) следует держать вертикально. Капли должны вытекать сразу же. Если этого не происходит, следует слегка постучать по флакону/контейнеру (тубе) до появления капли. Не следует встряхивать флакон/контейнер (тубу).
Суточная доза препарата зависит от степени дефицита железа (таблица).
Категория пациентов Форма препарата Железодефицитная анемия Латентный дефицит железа Профилактика дефицита железа
Недоношенныедети Капли 1-2 капли (2.5-5 мг железа)/кг массы тела
Детидо 1 года Капли 10-20 капель 6-10 капель 2-4 капли
Содержание железа (25-50 мг) (15-25 мг) (5-10 мг)
Детиот 1 года до 12 лет Капли 20-40 капель 10-20 капель 4-6 капель
Содержание железа (50-100 мг) (25-50 мг) (10-15 мг)
Дети старше 12 лет Капли 40-120 капель 20-40 капель 4-6 капель
Содержание железа (100-300 мг) (50-100 мг) (10-15 мг)
Взрослые, (в т.ч. кормящие женщины) Капли 40-120 капель 20-40 капель 4-6 капель
Содержание железа (100-300 мг) (50-100 мг) (10-15 мг)
Беременные женщины Капли 80-120 капель 40 капель 40 капель
Содержание железа (200-300 мг) (100 мг) (100 мг)
Лечение железодефицитной анемии у детей и взрослых
Лечение до достижения нормального содержания гемоглобина (Нb) занимает приблизительно от 3 до 5 мес. После этого лечение следует продолжить в течение 1-2 мес в дозе, описанной для случая дефицита железа без анемии, с целью восполнения запасов железа.
Лечение железодефицитной анемии при беременности
Лечение следует продолжать до нормализации содержания гемоглобина (Нb). После этого лечение следует продолжить как минимум до конца беременности в дозе, описанной для случая дефицита железа без анемии, с целью восполнения запасов железа и удовлетворения возросших в связи с беременностью потребностей в железе.
Лечение и предупреждение дефицита железа без анемии занимает приблизительно от 1 до 2 мес.
Дозировка - Железа III гидроксид полимальтозат при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
Применение препарата Железа III гидроксид полимальтозат; возможно только в стационаре при условии доступности оказания противошоковой терапии. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением медицинского персонала во время введения препарата и непосредственно после него в течение 1 часа.
Определение общего дефицита железа и необходимой дозы:
Заместительная терапия у больных с хронической железодефицитной анемией:
Доза препарата Железа III гидроксид полимальтозат и схема его применения подбираются для каждого больного индивидуально, с учетом определения общего дефицита железа. Оптимальная целевая концентрация гемоглобина может отличаться в различных группах больных. Необходимо следовать приведенным ниже рекомендациям. Доза препарата Железа III гидроксид полимальтозат выражается в миллиграммах элементарного железа. Общая доза железа вычисляется по формуле Ganzoni:
Общий дефицит железа (мг) - масса тела(А) (кг) х (нормальная концентрация Нb - концентрация Нb больного)(B) (г/л) х 0.24(C) + депонированное железо(D) (мг).
(А) Рекомендуется использовать идеальную массу тела больного или массу тела до беременности.
(В) Для того чтобы перевести Нb (ммоль) в Нb (г/л), следует умножить значение Нb (ммоль) на 1,61145.
(С) Коэффициент 2,4 = 0,0034 × 0,07 × 10,000
0,0034 - содержание железа в гемоглобине (0,34%)
0,07 - объем крови 70 мл/кг массы тела (около 7% массы тела)
10,000 - коэффициент пересчета (1 г/л - 10,000 мг/л)
(D) Для пациентов с массой тела выше 35 кг, депо железа - около 500 мг
Терапия препаратом железа должна восполнять как содержание железа в гемоглобине так и его запасы в депо. После того, как общий дефицит железа скорректирован, пациентам может потребоваться продолжение терапии препаратом Железа III гидроксид полимальтозат для поддержания необходимой концентрации гемоглобина в плазме крови, а также и других показателей, свидетельствующих о содержании железа.
Восполнение железа при кровопотере:
Восполнение железодефицита после кровопотери с помощью препарата железа должно быть эквивалентно потерям железа.
Если концентрация гемоглобина (Нb) снижена: используйте предыдущую формулу, считая, что нет необходимости восстанавливать депо железа:
Суммарная доза железа (мг) = масса тела (кг) × (нормальная концентрация Нb - текущая концентрация Нb) (г/л) × 2.4
Если объем кровопотёри неизвестен: применение 200 мг препарата Железа III гидроксид полимальтозат повышает гемоглобин эквивалентно 1 Ед кровопотери.
Доза железа для восстановления (мг) = Число Ед кровопотери х 200.
Введение препарата
Железа III гидроксид полимальтозат вводится внутривенно - струйно или в виде инфузии полной дозы препарата или капельно, а также струйно через диализную систему.
У детей
Не рекомендуется к применению у детей - недостаточно данных по эффективности и безопасности.
Применение у взрослых, включая пожилых больных
Железа III гидроксид полимальтозат вводится внутривенно - струйно или в виде инфузии полной дозы препарата или капельно, а также струйно через диализную систему.
Железа III гидроксид полимальтозат не следует применять одновременно с другими препаратами железа, т.к. всасывание препарата железа может быть снижено.
Внутривенное струйное введение
Железа III гидроксид полимальтозат можно вводить в.дозе 100 - 200 мг внутривенно струйно до 3 раз в неделю со скоростью до 50 мг/мин. Препарат разводят в 10-20 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида.
Инфузия полной дозы препарата
Можно вводить полностью всю дозу препарата Железа III гидроксид полимальтозат в виде однократной инфузии. В виде однократной внутривенной капельной инфузии Железа III гидроксид полимальтозат можно применять в дозе до 20 мг/кг массы тела.
Продолжительность введения дозы препарата от 0 до 10 мг/кг составляет более 30 мин Дозы 11-20 мг/кг следует вводить более 60 мин.
Если полная доза превышает 20 мг/кг, дозу следует распределить на 2 введения с интервалом между введениями не менее I недели. Железа III гидроксид полимальтозат разводят в 100 - 500 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида.
Внутривенное капельное введение
Железа III гидроксид полимальтозат следует применять в дозах 200- l'oOO мг I раз в неделю до тех пор, пока не будет введена вся требуемая (полная) доза железа. Препарат в дозе 0-5 мг/кг вводят в течение не менее 15 мин. Препарат в дозе 6-10 мг/кг вводят в течение не менее 30 мин. Препарат в дозе 11 -20 мг/кг вводят не менее 60 мин.
Железа III гидроксид полимальтозат разводят в 100-500 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций.
Введение через диализную систему
Железа III гидроксид полимальтозат можно вводить непосредственно венозный участок диализной системы, строго соблюдая технику внутривенной инъекции.

Показания к применению

Показания к применению - Железа III гидроксид полимальтозат при системном применении
Пероральные формы: лечение железодефицитной анемии различного генеза и латентного дефицита железа у младенцев и детей младшего возраста; повышенная потребность в железе (беременность, период лактации, донорство, период интенсивного роста, вегетарианство, пожилой возраст).
Раствор для инъекций: лечение железодефицитной анемии при неэффективности или невозможности приема пероральных железосодержащих препаратов (в том числе у больных с заболеваниями ЖКТ и страдающих синдромом мальабсорбции).

Противопоказания

Гиперчувствительность.
•Избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз).
•Анемия, не связанная с дефицитом железа (гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная недостатком цианокобаламина, апластическая анемия).
•Нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия, талассемия, поздняя порфирия кожи).
•Болезнь Рандю-Вебера-Ослера, хронический полиартрит, инфекционные болезни почек в острой стадии, неконтролируемый гиперпаратиреоз, декомпенсированный цирроз печени, инфекционный гепатит.
• Беременность (I триместр).
• Введение детям до 4-месячного возраста не рекомендуется вследствие отсутствия опыта. У детей парентеральные препараты железа могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.

Побочные действия

Побочные действия - Железа III гидроксид полимальтозат при системном применении

При приеме внутрь: раздражение, спазмы и боль в желудке (животе). Контактное раздражение (боль в горле, груди), особенно при глотании, раздражение в зонах язвенных поражений (при длительном пассаже препарата по ЖКТ). Тошнота, рвота, диарея.
При длительном приеме: тошнота, рвота, запор, диарея, потемнение мочи (дозозависимый эффект), окрашивание эмали зубов (только при приеме внутрь жидких форм), изжога.
Раствор для внутримышечного введения: артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, недомогание, диспепсия (тошнота, рвота), аллергические реакции.
Местные реакции (при неправильной технике введения): окрашивание кожи, болезненность, воспаление.

Передозировка

Ранние симптомы (только при приеме внутрь): диарея (иногда с кровью), лихорадка, острые боли и спазмы в желудке, сильная тошнота и рвота (иногда с кровью). Возможно возникновение лейкоцитоза и гипергликемии.
Поздние симптомы: цианоз губ, ладоней и концевых фаланг кисти, сонливость, бледная и липкая кожа, учащение дыхания и сердцебиения, слабость, вялость, судороги, метаболический ацидоз, гипотензия, гипогликемия, токсический гепатит, печеночная недостаточность, коллапс, расстройство ЖКТ.
Лечение: индукция рвоты и промывание желудка (по состоянию), коррекция электролитных нарушений, гемотрансфузия, клизма. Антидот - дефероксамин (противопоказан при почечной недостаточности!). При анурии и олигурии - удаление гемодиализом.

Беременность и Лактация

Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Сведений о проникновении в грудное молоко нет. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (из-за отсутствия опыта применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы АПФ - усиление системных эффектов.
Антацидные средства, панкреатин, препараты, содержащие кальций, бикарбонаты, карбонаты, оксалаты, фосфаты - уменьшение всасывания железа (рекомендуют прием железа за 1 ч до или через 2 ч). Антациды не влияют на всасывание и эффективность железа при комбинации с аскорбиновой кислотой.
Ранитидин, фамотидин, циметидин - уменьшение всасывания железа (прием последнего за 2 ч до или после Н2-гистаминоблокаторов).
Цинксодержащие препараты - снижение всасывания цинка (прием через 2 ч после введения железосодержащих препаратов).
Продукты питания (кофе, чай, яйца; молоко и молочные продукты, содержащие карбонаты, оксалаты, фосфаты; хлеб, злаки, содержащие фитаты, диетические волокна) при совместном приеме - уменьшение всасывания железа (прием препаратов последнего за 1 ч до или через 2 ч после употребления пищи).
Ацетогидроксамовая кислота (ингибитор уреазы) - уменьшение всасывания и эффективности обоих (при необходимости приема железа во время лечения ацетогидроксамовой кислотой его вводят парентерально).
Витамин Е, хлорамфеникол - снижение гематологического ответа на лечение препаратами железа.
Димеркаптопропансульфонат натрия - образование токсического комплекса. Одновременно не применять! При тяжелом дефиците железа рекомендуют гемотрансфузию.
Дефероксамин и другие хелатные соединения - уменьшение всасывания железа (прием последнего через 2 ч).
Доксициклин, тетрациклин - уменьшение всасывания и эффективности обоих (прием железа за 3 ч до или через 2 ч).
Леводопа - при совместном приеме уменьшается биодоступность леводопы; рекомендуются разобщенный прием и контроль ответа на леводопу.
Левотироксин натрия, пеницилламин, этидроновая кислота - снижение их эффективности (максимально разобщенный прием железа, минимум через 2 ч).
Метилдопа - уменьшение всасывания; железо - антагонист гипотензивного эффекта метилдопы (максимально разобщенный прием, при невозможности контроля - выбор другого гипотензивного препарата).
Алкоголь (значительное количество, длительный прием) - увеличение всасывания и депонирования железа, риск токсического действия последнего.
Хинолоны (гемифлоксацин, мофоксацин, норфлоксацин) - уменьшение биодоступности хинолонов (одновременно нельзя принимать, прием железа - за 3 ч до приема гемифлоксацина или через 2 ч после него)

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019