Фармакодинамика
Действующее вещество представляет собой полинуклеарный комплекс β-железа (III) оксигидроксида (pn-FeОOH), сахарозы и крахмала. Связывание с фосфатом происходит путем обмена лигандами между гидроксильными группами и/или водой и фосфат-ионами в интервале физиологических значений рН в ЖКТ.
Концентрация фосфора в сыворотке крови, также как и концентрация кальций/фосфорсодержащего вещества снижаются вследствие снижения абсорбции полученного с пищей фосфата.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Железа III оксигидроксида сахарозо-крахмальный комплекс при приеме внутрь
Механизм действия препарата состоит в связывании фосфата в ЖКТ, следовательно, концентрация данного препарата в сыворотке крови не имеет отношения к его эффективности. Вследствие нерастворимости и особенностей расщепления препарата возможность проведения классических фармакокинетических исследований, например, определения значений Vd, AUC, среднего времени удерживания и т.д., отсутствует.
Всасывание
Действующее вещество нерастворимо, и, следовательно, не всасывается из ЖКТ. Однако продукты расщепления, моноциклические железосодержащие соединения, могут высвобождаться с поверхности pn-FeOOH и абсорбироваться.
Распределение
Вследствие нерастворимости и особенностей расщепления препарата возможность проведения классических фармакокинетических исследований указанного препарата отсутствует. Таким образом, данные для проведения оценки распределения лекарственного препарата отсутствуют.
Метаболизм
Действующее вещество препарата не подвергается метаболическим превращениям. Однако продукты расщепления комплекса β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала (мононуклеарные железосодержащие вещества) могут высвобождаться с поверхности указанного полинуклеарного комплекса и абсорбироваться из ЖКТ. Результаты клинических исследований указывают на низкую системную абсорбцию железа, содержащегося в препарате. Данные исследований, проведенных in vitro, позволяют предположить, что сахароза и крахмал, входящие в состав лекарственного препарата, могут в процессе пищеварения распадаться на глюкозу и фруктозу. Данные вещества могут абсорбироваться в кровь.
Выведение
Данные получены при проведении исследований у животных при пероральном введении крысам и собакам меченого 59Fe комплекса β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала. Радиоактивно меченое железо обнаруживали в каловых массах, но не в моче.
Дозировка
Дозировка - Железа III оксигидроксида сахарозо-крахмальный комплекс при приеме внутрь
Таблетки жевательные;
Препарат принимают только внутрь, во время еды. Таблетки необходимо разжевывать, не следует проглатывать таблетки целиком. Перед употреблением таблетки можно измельчать.
Для достижения максимальной адсорбции поступающего с пищей фосфата суммарную суточную дозу препарата Железа III оксигидроксида сахарозо-крахмальный комплекс 500 следует разделить между приемами пищи в течение дня. Пациентам не требуется выпивать большее количество жидкости по сравнению с их обычным питьевым рационом.
При пропуске одной дозы препарата или более следует принять обычную дозу препарата Железа III оксигидроксида сахарозо-крахмальный комплекс 500 во время следующего приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза препарата Железа III оксигидроксида сахарозо-крахмальный комплекс 500 у взрослых, включая пациентов пожилого возраста (>65 лет), составляет 1500 мг/сут (3 таб.).
Следует проводить мониторинг концентрации фосфора в сыворотке крови и подбор дозы препарата Железа III оксигидроксида сахарозо-крахмальный комплекс 500, соответственно увеличивая или снижая дозу на 500 мг/сут (1 таб.) каждые 2-4 недели до достижения приемлемой концентрации фосфора в крови с последующим регулярным контролем концентрации фосфора.
В клинической практике лечение основано на необходимости контроля концентрации фосфора в сыворотке крови. Обычная поддерживающая доза, при которой достигается оптимальный терапевтический эффект, составляет 1500-2000 мг/сут (3-4 таб.).
Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/сут (6 таб.).
Безопасность и эффективность применения препарата Железа III оксигидроксида сахарозо-крахмальный комплекс 500 у детей и подростков в возрасте до 18 лет к настоящему времени не установлены.
При проведении клинических исследований у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) при утвержденном режиме дозирования не выявлено каких-либо существенных проблем.
Препарат Железа III оксигидроксида сахарозо-крахмальный комплекс 500 применяют для контроля уровня фосфора в крови у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе. Данные по применению препарата у пациентов с почечной недостаточностью на ранних стадиях отсутствуют.
В ходе клинических исследований препарата значительных изменений активности печеночных трансаминаз или развития нарушений со стороны печени не было выявлено.
Показания к применению
Показания к применению - Железа III оксигидроксида сахарозо-крахмальный комплекс при системном применении
С целью контроля концентрации фосфора в сыворотке крови у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе.
Препарат следует применять в комплексной терапии, направленной на предотвращение развития почечной остеодистрофии, в комбинации с препаратами кальция, 1,25-дигидроксиколекальциферолом (витамином D3) или его аналогом, или же с кальцимиметиками.
Побочные действия
Побочные действия - Железа III оксигидроксида сахарозо-крахмальный комплекс при системном применении
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, изменение цвета каловых масс*; часто - тошнота, запор, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, изменение цвета эмали зубов**; нечасто - вздутие живота, гастрит, дискомфорт в животе, дисфагия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), изменение цвета языка**.
Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкальциемия; гипокальциемия.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь.
Прочие: часто - изменение вкуса пищи; нечасто - усталость.
* Изменение цвета каловых масс наблюдалось очень часто в соответствии с ожиданиями от применения пероральных железосодержащих препаратов.
** Наблюдалось несколько случаев преходящего изменения цвета эмали зубов и языка.
Данные лабораторных исследований: значительные отклонения результатов лабораторных тестов безопасности от нормы не зарегистрированы. Клинически значимые изменения параметров накопления железа в организме (ферритин, насыщение трансферрина [НТ] и трансферрин) и жирорастворимых витаминов (A, D, Е и К) во время лечения препаратом Вельфоро 500 не выявлены.
Русский
Français
