Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Зидовудин

Зидовудин - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Зидовудин
Международное наименование:
ZIDOVUDINE
Регистрационный номер CAS:
30516-87-1
Брутто-формула:
C10H13N5O4
Номенклатура ИЮПАК:
1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-pyrimidine-2,4-dione

1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)-2-oxolanyl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione

Поделиться в соц. сетях:

Зидовудин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
zidovudine - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
zidovudine - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
zidovudine - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Зидовудин
Фармакопея США
zidovudine - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
zidovudina - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
zidovudine - Ph.Eur.
Международная фармакопея
zidovudinum
Фармакопея Китая
齐多夫定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Зидовудин:


Зидовудин выпускается в России в следующих лекарственных формах
капс.
 

100 мг

капсулы;

 

100 мг

капсулы;


р-р д/инфузий

Ретровир раствор - VIIV

ВииВ Хелскер Великобритания Лимитед

 

10 мг/мл

раствор для инфузий;

 

10 мг/мл

раствор для инфузий;


р-р д/приема внутрь

Ретровир раствор - VIIV

ВииВ Хелскер Великобритания Лимитед

 

50 мг|5 мл

раствор для приема внутрь;

 

10 мг/мл

раствор для приема внутрь;


таб., покр. плен. обол.
 

300 мг+300 мг+150 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

 

100 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Кристаллический порошок от белого до бежевого цвета, без запаха. Растворимость в воде при 25 °C составляет 20,1 мг/мл.

Фармакодинамика

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. После проникновения в клетку зидовудин последовательно метаболизируется до зидовудина трифосфата, который конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию и рост вирусной ДНК. Способность зидовудина ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы - 30-38%. Метаболизируется в печени.
T1/2 после приема внутрь и в/в введения - 1 ч. Выводится с мочой: 14-18% - в неизмененном виде, 60-74% - в виде метаболитов.

Показания к применению

Ранние (с числом клеток T4 менее 500/мм3) и поздние стадии ВИЧ-инфекции, профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная нейтропения, гипохромная анемия. Миопатия, гепатомегалия с жировой дистрофией.

Побочные действия - Зидовудин

Миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения), анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение температуры тела, головная боль, бессонница, слабость, парестезия, миалгия, сыпь.

Дозировка и Способы применения

Внутрь. Взрослым, начальная доза — по 200 мг каждые 4 ч (1200 мг/сут). Диапазон дозировок — 500–1500 мг/сут. Поддерживающая доза — 1000 мг в день в 4–5 приемов.

С осторожностью

Назначается с осторожностью пациентам с угнетением косного мозга (число гранирулоцитов < 1000 клеток/мм3 или гемоглобин <9,5 г/дл), миопатией или миозитом, лактатным ацидозом, выраженной гепатомегалией со стеатозом, выраженным нарушением функции печени. Факторами риска могут быть ожирение и длительное применение препаратов для лечения ВИЧ.


Передозировка

Передозировка

Специфические симптомы передозировки отсутствуют, отмечают типичные для зидовудина нежелательные реакции: слабость, головную боль, рвоту, гематологические нарушения. Гемодиализ и перитонеальный диализ незначительно влияют на выведение зидовудина, но увеличивают выведение метаболита зидовудина глукуроната.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение препарата при нарушении функции печени

С особой осторожностью применяют при печеночной недостаточности - рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

При нарушении функции почек

С особой осторожностью применяют при почечной недостаточности - рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает концентрацию флуконазола. Ганцикловир и цитостатики повышают риск гематологических нарушений. Уровень зидовудина в организме нарастает на фоне пробенецида (блокада мочевой экскреции).

Особые указания

Рекомендуется проводить исследование крови каждые 2 нед в течение первых 3 мес лечения, а затем — не реже 1 раза в месяц (особенно у больных с нарушениями функции костного мозга). В случае ухудшения гематологических показателей требуется редукция дозы или прекращение лечения.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019