Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Зипрасидон

Зипрасидон - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Зипрасидон
Международное наименование:
ZIPRASIDONE
Регистрационный номер CAS:
146939-27-7
Брутто-формула:
C21H21ClN4OS
Номенклатура ИЮПАК:
5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-indolin-2-one

5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one

Поделиться в соц. сетях:

Зипрасидон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
ziprasidone - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ziprasidone - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ziprasidone hydrochloride hydrate - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Зипрасидон
Фармакопея США
ziprasidone - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
ziprasidonum
Фармакопея Китая
齐拉西酮


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Зипрасидон:


Зипрасидон выпускается в России в следующих лекарственных формах
капс.
 

20 мг

капсулы;


лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введ.
 

30 мг

лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения;

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам. Взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2С-, 5-HTID-, 5-HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Обладает умеренно выраженным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.
Зипрасидон практически не взаимодействует с м1-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT2A-рецепторов, так и допаминовых D2-рецепторов. Антипсихотическая активность, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.
Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT2С-, 5-HTID-, 5-HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT1A-рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Выраженный антагонизм к 5-НТ2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме в дозах от 40 до 80 мг 2 раза/сут после еды. При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.
При приеме 2 раза/сут равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии - 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.
При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы (<1% и <4% соответственно). В равновесном состоянии T1/2 составляет 6.6 ч, клиренс зипрасидона при в/в введении - 7.5 мл/мин/кг. Полагают, что существует 3 пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию четырех основных метаболитов - бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Примерно 20% выводится с мочой и примерно 66% - с калом. Доля неизмененного зипрасидона от общего содержания препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%. CYP3А4 катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилгидрозипрасидон образуется в результате 2 реакций, которые катализируются альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой.
Зипрасидон, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидон сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала QT. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4, зипрасидон сульфоксид выводится почками и также метаболизируется с участием CYP3А4.

Показания к применению

Шизофрения и подобные ей психические расстройства (лечение и профилактика обострений), купирование психомоторного возбуждения у больных шизофренией (в/м).

Противопоказания

Гиперчувствительность, удлинение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT), инфаркт миокарда (острая и подострая стадия), декомпенсированная ХСН, аритмия, требующая приема антиаритмических ЛС Iа и III класса, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Побочные действия - Зипрасидон

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, повышенное слюноотделение, диспепсия.
Со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистония, бессонница или сонливость, тремор, судороги. При длительном применении: дискинезия и др. отдаленные экстрапирамидные синдромы.
Со стороны ССС: повышение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT (при в/м введении).
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.
Со стороны кожных покровов: сыпь.
Прочие: астения, головная боль, повышение массы тела (в среднем, на 0,5 кг), на фоне поддерживающей терапии: гиперпролактинемия (в большинстве случаев обратима без прекращения лечения).
Местные реакции: боль в месте в/м введения.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, в/м.
Внутрь, во время еды. Рекомендуемая доза — 40 мг 2 раза в сутки. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния, увеличивая до максимальной суточной дозы 160 мг (80 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней.
Купирование психомоторного возбуждения: в/м, по 10 мг (каждые 2 ч) и 20 мг (каждые 4 ч); максимальная суточная доза 40 мг. Эффективность при в/м введении более 3 дней не изучена.
Коррекции дозы у пожилых людей (65 лет и старше), при почечной недостаточности, у курящих больных не требуется.
У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью дозу препарата снижают.

С осторожностью

Пожилой возраст (старше 65 лет), тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения отсутствует); почечная недостаточность, судороги в анамнезе, брадикардия, нарушение электролитного баланса, применение с др. ЛС, удлиняющими интервал QT.

Передозировка

Симптомы: при пероральном приеме препарата в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у 1 больного проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящее повышение АД (200/95 мм рт. ст.).
Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно проведение промывания желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными ЛС. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходим контроль функций ССС, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
-->

Беременность и Лактация

Применение при беременности противопоказано, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции в период лечения в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения зипрасидона при беременности.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Применение препарата при нарушении функции печени

Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиаритмические средства Iа и III класса и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала QT — риск выраженного его удлинения. Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4

Особые указания

Зипрасидон вызывает небольшое или умеренное удлинение интервала QT. Если величина интервала QT превышает 500 мсек, рекомендуется прекратить лечение.
При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.
В клинических исследованиях случаев злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) у больных, получавших зипрасидон, не зарегистрировано. При применении др. антипсихотических средств наблюдались случаи ЗНС, который является редким, но потенциально летальным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, аритмия, лабильность АД, тахикардия, повышенное потоотделение, повышение КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Если у пациента развиваются симптомы, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно появилась гиперпирексия, не сопровождаемая возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические ЛС, включая зипрасидон.
Во время лечения зипрасидоном следует избегать приема этанола.
Женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции. При лечении зипразидоном необходимо прекратить грудное вскармливание.
Эффективность и безопасность зипрасидона для в/м введения у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями не установлена: после в/м введения могут наблюдаться головокружение, повышение АД и ортостатическая гипотензия.
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
[1]

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019