Фармакодинамика
Неселективно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Относится к антиаритмикам классаII. Расширяет сосуды, снижает ОПСС, уменьшает сердечный выброс.
При закапывании в конъюнктивальный мешок понижает внутриглазное давление (уменьшает объем водянистой влаги). Понижение внутриглазного давления начинается через 15 мин после инстилляции и достигает максимума через 4–6 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - золепродолол при местном применении в офтальмологии
Гипотензивное действие в отношении внутриглазного давления наступает через 15-30 минут после инстилляции и достигает максимума через 4-6 часов. Длительность действия - 24 часа. Препарат не изменяет диаметр зрачка и аккомодацию, не оказывает местно-раздражающего действия.
Дозировка
Дозировка - золепродолол при приеме внутрь
Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь - по 10 мг 3-4 раза/сут, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают на 10-20 мг/сут, до суточной дозы 80-120 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 5 мг 3 раза/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают на 15 мг/сут до достижения суточной дозы 45-60 мг.
В/в струйно - 10-20 мг в течение 1 мин; при необходимости повторяют введение с интервалом 5 мин до появления эффекта. Максимальная доза - 50-100 мг.
В/в капельно - 50 мг со скоростью 0.5 мг/мин (2 мл инфузионного раствора).
Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза/сут.
Дозировка - золепродолол при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
В/в струйно - 10-20 мг в течение 1 мин; при необходимости повторяют введение с интервалом 5 мин до появления эффекта. Максимальная доза - 50-100 мг.
В/в капельно - 50 мг со скоростью 0.5 мг/мин (2 мл инфузионного раствора).
Дозировка - золепродолол при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Препарат следует закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2-3 раза/сут.
Показания к применению
Показания к применению - золепродолол при системном применении
Внутрь: артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика), аритмия, компенсированная хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Парентерально: гипертонический криз.
Конъюнктивально: глаукома (открыто- и закрытоугольная, вторичная).
Показания к применению - золепродолол при местном применении в офтальмологии
повышенное внутриглазное давление; открытоугольная глаукома; афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы; в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками); врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).
Противопоказания
Гиперчувствительность. При системном применении: AV блокада II–III ст., декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет типа1, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Побочные действия
Побочные действия - золепродолол при системном применении
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: брадикардия, чрезмерное снижение АД, похолодание конечностей, блокада ножек пучка Гиса, AV блокада; головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гастралгия, тошнота.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Аллергические реакции: местная или генерализованная экзантема, крапивница.
Местные реакции: после закапывания в глаза - жжение в течение 15-20 с.
Прочие: озноб, повышение сократимости миометрия, повышенное потоотделение.
Побочные действия - золепродолол при местном применении в офтальмологии
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Аллергические реакции: местная или генерализованная экзантема, крапивница.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, гастралгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, снижение АД.
Прочие: повышение сократимости миометрия, развитие бронхоспазма.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Беременность и Лактация
Категория рекомендаций Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Противопоказан при беременности. Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пилокарпин в виде глазных капель: усиление эффекта (снижение внутриглазного давления.
Клонидин в виде глазных капель: усиление эффекта (снижение внутриглазного давления).
Системные альфа- или бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства: повышение риска развития или усугубления брадикардии и АV-блокады, могут вызвать остановку сердца.
Нифедипин, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства: усиление угнетения центральной нервной системы.
Ингибиторы моноаминоксидазы: значительное усиление гипотензивного действия.