Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Золмитриптан

Золмитриптан - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Золмитриптан - Medzai.net
Международное наименование:
ZOLMITRIPTAN
Регистрационный номер CAS:
139264-17-8
Брутто-формула:
C16H21N3O2
Номенклатура ИЮПАК:
(4S)-4-[[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]oxazolidin-2-one

(4S)-4-[[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]-2-oxazolidinone

Поделиться в соц. сетях:

Золмитриптан - Химические соединения

Золмитриптан
Международное наименование:
ZOLMITRIPTAN
Регистрационный номер CAS:
139264-17-8
Брутто-формула:
C16H21N3O2
Номенклатура ИЮПАК:

(4S)-4-[[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]oxazolidin-2-one

(4S)-4-[[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]-2-oxazolidinone

ZOLMITRIPTAN 2-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
Регистрационный номер CAS:
191864-24-1
Брутто-формула:
C19H25N3O4
ZOLMITRIPTAN 2-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
868622-23-5
Брутто-формула:
C19H25N3O4.ClH
3-DES(DIMETHYLAMINOETHYL)-3-ACETIC ACID ZOLMITRIPTAN
Регистрационный номер CAS:
251451-31-7
Брутто-формула:
C14H14N2O4
ZOLMITRIPTAN N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
251451-30-6
Брутто-формула:
C16H21N3O3

Золмитриптан - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
zolmitriptan
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
zolmitriptan
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Золмитриптан
Фармакопея США
zolmitriptan
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
zolmitriptanum
Фармакопея Китая
佐米曲坦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Золмитриптан

  • ородисперсная пленка
  • спрей д/назальн. прим.
  • таб.
  • таб. диспергир. в полости рта
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Селективный агонист серотониновых 5-HT1D- и 5-HT1B-рецепторов. Оказывает анальгезирующее и вазоконстрикторное действие. Не обладает существенной фармакологической активностью в отношении серотониновых 5-HT2-, 5-HT3-, 5-HT4-рецепторов, α1-, α2-, β1-адренорецепторов, гистаминовых Н1-, Н2-рецепторов, м-холинорецепторов, допаминовых D1-, D2-рецепторов.
Блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение вазоактивного интестинального пептида как основного медиатора. В экспериментальных исследованиях золмитриптан вызывал вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции P. Вазоконстрикция и подавление высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности снижения интенсивности боли не позднее 1 ч после приема и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
Золмитриптан оказывает также действие на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Золмитриптан при приеме внутрь

При приеме внутрь абсорбция составляет 64% и не зависит от приема пищи. В диапазоне доз от 2.5 мг до 50 мг фармакокинетика характеризуется линейной зависимостью. Метаболизируется с образованием активного N-дезметил метаболита, обладающего активностью агониста 5-HT1D/5-HT1B-рецепторов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан, и неактивных метаболитов (индолуксусной кислоты и N-оксид метаболита). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1 ч и поддерживается в течение последующих 4-6 ч. Выводится преимущественно путем печеночного метаболизма с последующим выведением почками - 65% и с калом - 30%. Почечный клиренс выше, чем клубочковая фильтрация, что предполагает наличие канальцевой секреции.
Vd составляет 7 л/кг. Связывание с белками плазмы - 25%.
У пациентов с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Дозировка

Дозировка - Золмитриптан при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Рекомендуемая доза препарата для снятия приступа мигрени - 2.5 мг (1 таб.).
Рекомендуется принимать препарат как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа. Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 ч, можно принять повторную дозу препарата Золмитриптан. Не следует принимать повторную дозу ранее чем через 2 ч после приема первой дозы. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.
Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема препарата в дозе 2.5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять препарат Золмитриптан в дозе 5 мг (2 таб.).
Не следует принимать более 2 доз препарата Золмитриптан в сутки. Суточная доза золмитриптана не должна превышать 10 мг (4 таб.).
Препарат Золмитриптан не показан для профилактики мигрени.
Эффективность и безопасность применения золмитриптана у детей в возрасте до 12 лет не изучалась. Эффективность применения золмитриптана в плацебо-контролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Золмитриптан у детей и подростков не рекомендуется.
Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Золмитриптан у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.
Коррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью при КК выше 15 мл/мин не требуется. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы
Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суточная доза золмитриптана не должна превышать 5 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Золмитриптан при системном применении
Мигрень (купирование приступа).

Противопоказания

Гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский (до 18 лет) и пожилой (после 65 лет) возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Золмитриптан при системном применении

Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.

Передозировка

Симптомы: седативный эффект.
Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моклобемид повышает содержание в тканях.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019