Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Золмитриптан

Золмитриптан - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Золмитриптан
Международное наименование:
ZOLMITRIPTAN
Регистрационный номер CAS:
139264-17-8
Брутто-формула:
C16H21N3O2
Номенклатура ИЮПАК:
(4S)-4-[[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]oxazolidin-2-one

(4S)-4-[[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]-2-oxazolidinone

Поделиться в соц. сетях:

Золмитриптан - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
zolmitriptan - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
zolmitriptan - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Золмитриптан
Фармакопея США
zolmitriptan - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
zolmitriptanum
Фармакопея Китая
佐米曲坦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Золмитриптан:


Золмитриптан выпускается в России в следующих лекарственных формах
таб., покр. плен. обол.
 

2.5 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде. Молекулярная масса 287,36.

Фармакодинамика

Селективный агонист серотониновых 5-HT1D- и 5-HT1B-рецепторов. Оказывает анальгезирующее и вазоконстрикторное действие. Не обладает существенной фармакологической активностью в отношении серотониновых 5-HT2-, 5-HT3-, 5-HT4-рецепторов, α1-, α2-, β1-адренорецепторов, гистаминовых Н1-, Н2-рецепторов, м-холинорецепторов, допаминовых D1-, D2-рецепторов.
Блокирует рефлекторное возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции через высвобождение вазоактивного интестинального пептида как основного медиатора. В экспериментальных исследованиях золмитриптан вызывал вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции P. Вазоконстрикция и подавление высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности снижения интенсивности боли не позднее 1 ч после приема и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
Золмитриптан оказывает также действие на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 64% и не зависит от приема пищи. В диапазоне доз от 2.5 мг до 50 мг фармакокинетика характеризуется линейной зависимостью. Метаболизируется с образованием активного N-дезметил метаболита, обладающего активностью агониста 5-HT1D/5-HT1B-рецепторов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан, и неактивных метаболитов (индолуксусной кислоты и N-оксид метаболита). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1 ч и поддерживается в течение последующих 4-6 ч. Выводится преимущественно путем печеночного метаболизма с последующим выведением почками - 65% и с калом - 30%. Почечный клиренс выше, чем клубочковая фильтрация, что предполагает наличие канальцевой секреции.
Vd составляет 7 л/кг. Связывание с белками плазмы - 25%.
У пациентов с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Показания к применению

Мигрень (купирование приступа).

Противопоказания

Гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский (до 18 лет) и пожилой (после 65 лет) возраст.

Побочные действия - Золмитриптан

Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, 2,5 мг. При отсутствии эффекта или рецидивировании боли повторно через 2 ч. Максимальная однократная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 15 мг.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, гиперчувствительность.

Передозировка

Симптомы: седативный эффект.
Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Безопасность и эффективность золмитриптана у детей не изучены.

Применение препарата при нарушении функции печени

С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях печени.

При нарушении функции почек

С осторожностью применять при тяжелой почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моклобемид повышает содержание в тканях.

Особые указания

До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с другими препаратами из группы агонистов 5-HT1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019