Разделы сайта

Язык - Русский
 





Аминосалициловая кислота

Аминосалициловая кислота. Лекарственные препараты, содержащие Аминосалициловая кислота в России
Международное наименование:
AMINOSALICYLIC ACID
Регистрационный номер CAS:
65-49-6
Брутто-формула:
C7H7NO3
Номенклатура ИЮПАК:
4-amino-2-hydroxy-benzoic acid

4-amino-2-hydroxybenzoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Аминосалициловая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
acide para-aminosalicylique - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Аминосалициловая кислота
Фармакопея США
aminosalicylic acid - USP (United States Pharmacopeia)

Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска - Аминосалициловая кислота:


Аминосалициловая кислота выпускается в России в следующих лекарственных формах
гранулы пролонгир. действ. д/приема внутрь

Пазер

Джейкобус Фармасьютикл Кампани Инк

 

4 г

гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь;

Верпас-СР

ООО "Виренд Интернэйшнл"

 

4 г

гранулы замедленного высвобождения для приема внутрь;


гранулы, покр. кишечнораствор. обол.

МАК-ПАС

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд

 

600 мг/г

гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой;

Мак-пас плюс

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд

 

800 мг+23.3 мг/г

гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой;


лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий
 

13.49 г

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;

ПАС-Фатол Н

Римзер Арцнаймиттель АГ

 

13.49 г

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;


р-р д/инфузий
 

30 мг/мл

раствор для инфузий;

Пасконат

ООО "Фармасинтез-Тюмень"

 

30 мг/мл

раствор для инфузий;


таб., покр. кишечнораствор. обол.
 

1 г

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой;

Фаминосалк

ОАО "Фармасинтез"

 

1500 мг

таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой;


таб., покр. кишечнораствор. плен. обол.

Амиктобин

ООО "Фармасинтез-Тюмень"

 

1500 мг

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой;

Изопаск

ОАО "Фармасинтез"

 

1.145 г+0.0333 г

таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, малорастворим в воде, быстро разрушается при нагревании, а также при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, трудно — в спирте, относительно устойчива при комнатной температуре.

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с ПАБК за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий, снижая захват железа последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.
Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Не действует на другие микобактерии.
Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Аминосалициловая кислота быстро образует в кислой среде токсичный неактивный метаболит. T1/2 из плазмы составляет 1 ч. Связывание с белками плазмы - около 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты выводится с мочой, причем более 50% - в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Показания к применению

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия.
В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия.
Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном применении в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, в/в. Внутрь: через 0,5–1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0,5–2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым — по 3–4 г 3 раза в сутки (в амбулаторной практике — 9–12 г в 1 прием), при массе тела менее 50 кг — 6 г/сут. При заболеваниях ЖКТ, начальных формах амилоидоза — 4–6 г/сут. Детям — из расчета 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (не более 10 г/сут). Курс лечения до 1–2 лет. В/в капельно: со скоростью 30, а через 15 мин при отсутствии местных и общих реакций — 40–60 капель в минуту. При первом вливании — не более 250 мл 3% раствора, при отсутствии побочных явлений — по 500 мл, 5–6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом внутрь. Курс лечения 1–2 мес или более.

С осторожностью

Умеренно выраженная патология ЖКТ, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка

Не описана. Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.
Категория действия на плод по FDA — C.
Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени.
Во время лечения препаратом необходимо контролировать функцию печени.

При нарушении функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек, почечной недостаточности, нефрите нетуберкулезной этиологии.
Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ мочи. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B12 (риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Особые указания

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.
Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019