Разделы сайта

Язык - Русский
 





Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота. Лекарственные препараты, содержащие Аскорбиновая кислота в России
Международное наименование:
ASCORBIC ACID
Регистрационный номер CAS:
50-81-7
Брутто-формула:
C6H8O6
Номенклатура ИЮПАК:
(2R)-2-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-3,4-dihydroxy-2H-furan-5-one

(2R)-2-[(1S)-1,2-bis(oxidanyl)ethyl]-3,4-bis(oxidanyl)-2H-furan-5-one

Поделиться в соц. сетях:

Аскорбиновая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
ascorbique (acide) - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
ascorbic acid - JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Аскорбиновая кислота
Фармакопея США
ascorbic acid - USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
acido ascorbico - DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
ascorbic acid - Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
ascorbic acid - OGYI
Фармакопея Индии
ascorbic acid - IP
Международная фармакопея
acidum ascorbicum
Фармакопея Китая
String
Фармакопея Мексики
ascorbic acid - MXP
Югославская фармакопея
ascorbic acid
Фармакопея СССР
acidum ascorbinicum
Фармакопея Чехословакии
ascorbic acid

Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Аскорбиновая кислота:


Аскорбиновая кислота выпускается в России в следующих лекарственных формах
гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь

Фасторик

Плетхико Фармасьютикалз Лтд

 

500 мг+25 мг+200 мг

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь;

Пентафлуцин

ОАО "Уралбиофарм"

 

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь;


драже

Аскорбиновая кислота

АО "Валента Фарм"

 

50 мг

драже;

Аскорбиновая кислота

ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод"

 

50 мг

драже;


капли д/приема внутрь

Цевикап

АО "МЕДАНА ФАРМА"

 

100 мг/мл

капли для приема внутрь;

Мульти-табс Бэби

ООО "Пфайзер Инновации"

Мульти-табс Бэби капли для приема внутрь; ООО "Пфайзер Инновации"  

300 мкг+10 мкг+35 мг/1 мл

капли для приема внутрь;


капс.

АнГрикапс максима

Минскинтеркапс ПРУП

 

~

капсулы;

Антигриппин аптекарский

ЗАО ФармФирма "Сотекс"

 

~

капсулы;


капс. ретард
 

500 мг

капсулы пролонгированного действия;

Сетебе 500

АО "ГлаксоСмитКляйн Хелскер"

 

500 мг

капсулы пролонгированного действия;


лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введ.

Церневит

Бакстер С.А.

 

~

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;


пастилки

Анти-Ангин формула

ООО "ВАЛЕАНТ"

Анти-Ангин формула пастилки; ООО "ВАЛЕАНТ"  

2 мг+0.2 мг+50 мг

пастилки;

Феррогематоген

ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод"

 

пастилки жевательные;


порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь

Аджиколд Хотмикс

Аджио Фармацевтикалз Лтд

 

750 мг+10 мг+60 мг/5 г

порошок для приготовления раствора для приема внутрь;

АнтиФлу

ЗАО "Байер"

 

650 мг+10 мг+4 мг/1 пак.

порошок для приготовления раствора для приема внутрь;


порошок д/приема внутрь

Аскорбиновая кислота

ОАО "Марбиофарм"

 

1тыс мг

порошок для приема внутрь;


р-р д/в/в и в/м введ.
 

50 мг/мл

раствор для внутривенного и внутримышечного введения;

Аскорбиновая кислота

ОАО "Биосинтез"

 

50 мг/мл

раствор для внутривенного и внутримышечного введения;


р-р д/в/м введ.

Тонзилла композитум

Биологише Хайльмиттель Хеель ГмбХ

 

~

раствор для внутримышечного введения гомеопатический;

Убихинон композитум

Биологише Хайльмиттель Хеель ГмбХ

Убихинон композитум раствор для внутримышечного введения гомеопатический; Биологише Хайльмиттель Хеель ГмбХ  

раствор для внутримышечного введения гомеопатический;


р-р д/приема внутрь

Иммунал плюс С

Сандоз д.д.

Иммунал плюс С раствор для приема внутрь; Сандоз д.д.  

46.5 мг+20 мг/1 мл

раствор для приема внутрь;


сироп

Биоарон С

АО "Фитофарм Кленка"

 

30 г+18.2 г+800 мг/100 г

сироп;

Цитовир-3

ЗАО "МБНПК "Цитомед"

 

0.15 мг+12 мг+1.25 мг

сироп [для детей];


таб.

АС-Гленвитол

ОсОО "Гленмери Биотехнолоджис - ФЭЗ "Бишкек"

 

25 мг

таблетки;

Аскофол

ЗАО "Алтайвитамины"

 

100 мг+800 мкг

таблетки;


таб. вагинальн.

Вагинорм-С

Полихем С.А.

 

250 мг

таблетки вагинальные;


таб. д/пригот. р-ра д/приема внутрь

АнвиМакс

ЗАО ФармФирма "Сотекс"

 

360 мг+300 мг+100 мг+50 мг+20 мг+3 мг

таблетки шипучие; таблетки шипучие [клюквенные];


таб. д/пригот. шипуч. напитка

Антигриппин

Натур Продукт Европа Б.В.

 

250 мг+3 мг+50 мг

таблетки шипучие [для детей];

Антигриппин

Натур Продукт Европа Б.В.

 

500 мг+10 мг+200 мг

таблетки шипучие со вкусом грейпфрута; таблетки шипучие со вкусом малины;


таб. д/рассасыв.

Анти-Ангин формула

ООО "ВАЛЕАНТ"

 

2 мг+0.2 мг+50 мг

таблетки для рассасывания;

Себидин

ООО "Биттнер Фарма"

 

5 мг+50 мг

таблетки для рассасывания;


таб. жеват.

Аскорбиновая кислота

ОАО "Марбиофарм"

 

25 мг

таблетки жевательные;

Кислота аскорбиновая (витамин С)

ПАО "Киевский витаминный завод"

 

25 мг

таблетки жевательные;


таб., покр. обол.

Аэровит

ПАО "Отисифарм"

 

~

таблетки, покрытые оболочкой;

Декамевит

ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод"

 

таблетки покрытые оболочкой;


таб., покр. плен. обол.

Каффетин Колд

Алкалоид АО

 

~

таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Колдакт с витамином С

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд

 

650 мг+10 мг+30 мг+4 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Физико-химические свойства

Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.
Натрия аскорбат — мелкие кристаллы, свободно растворимые в воде: 62 г/100 мл при 25 °C, 78 г/100 мл при 75 °C.
Большинство приматов (включая человека), морские свинки, некоторые птицы, рыбы не могут синтезировать витамин С. В организме человека необходимый запас восполняется путем поступления с пищей.
Для медицинских целей аскорбиновую кислоту получают синтетическим путем.

Фармакодинамика

Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).
Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.
При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким образом, при снижении pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.

Фармакокинетика

После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.
Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Связывание с белками плазмы составляет около 25%.
Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой.
Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.

Показания к применению

Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51Cr).
Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).
Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.
Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, в/м, в/в, интравагинально. Внутрь, после еды. В профилактических целях (в зимне-весенний период и при неполноценном питании): взрослым — 50–100 мг/сут (детям — 25–75 мг/сут), при беременности и кормлении грудью — 300 мг/сут в течение 10–15 дней, далее — по 100 мг/сут. В лечебных целях: взрослым — по 50–100 мг 3–5 раз в сутки (детям — по 50–100 мг 2–3 раза в сутки). В/м и в/в, 5–10% растворы — 1–5 мл, при отравлениях — до 3 г (60 мл). Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания. Интравагинально — 1 вагинальную таблетку вводят во влагалище перед сном, курс лечения — 6 дней, возможны повторные курсы.

С осторожностью

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).
Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Беременность и Лактация

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).
Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.
Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности. Увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C. Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС.

Особые указания

При назначении растворов в/в следует избегать слишком быстрого их введения. Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). С особой осторожностью назначают высокие дозы пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз, ЛДГ, содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).
При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вагинальных таблеток в связи с межциклическими или менструальными кровотечениями не обязательны.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019