Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Хлоропирамин при приеме внутрь
После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.
Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.
Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.
Метаболизируется в печени.
Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.
Дозировка
Дозировка - Хлоропирамин при приеме внутрь
Таблетки;
Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Взрослым назначают по 25 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут (75-100 мг/сут).
Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 1/2 таб. (12.5 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 14 лет - по 1/2 таб. (12.5 мг) 2-3 раза/сут.
Дозу можно постепенно повышать при отсутствии побочных эффектов у пациента, но максимальная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела.
Продолжительность курса лечения зависит от симптомов заболевания, его длительности и течения.
Дозировка - Хлоропирамин при парентеральном введении
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
Раствор для в/м и в/в введения
В/в введение используют только в острых тяжелых случаях под контролем врача.
Взрослым рекомендуемая суточная доза - 1-2 мл (1-2 ампулы) в/м.
Детям рекомендуются следующие начальные дозы:
| Возраст | Доза |
| от 1 до 12 мес | 0.25 мл (1/4 ампулы) в/м |
| от 1 года до 6 лет | 0.5 мл (1/2 ампулы) в/м |
| от 6 до 14 лет | 0.5-1 мл (1/2-1 ампула) в/м |
Дозу можно осторожно повышать в зависимости от реакции пациента и наблюдаемых побочных эффектов. Однако доза никогда не должна превышать 2 мг/кг массы тела.
При тяжелом течении аллергии лечение следует начинать с осторожной медленной в/в инъекции, после чего продолжать в/м инъекции или прием препарата внутрь.
Особые группы пациентов
Пожилые, истощенные больные: применение препарата Хлоропирамин требует особой осторожности, т.к. у этих больных антигистаминные препараты чаще вызывают побочные эффекты (головокружение, сонливость).
Пациенты с нарушением функции печени: может потребоваться уменьшение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента препарата при заболеваниях печени.
Пациенты с нарушением функции почек: может потребоваться изменение режима приема препарата и уменьшение дозы в связи с тем, что активный компонент в основном выводится почками.
Показания к применению
Показания к применению - Хлоропирамин при системном применении
Аллергические заболевания (крапивница, ринит, конъюнктивит, поллиноз, ангионевротический отек, сывороточная болезнь), медикаментозная аллергия, кожные заболевания (экзема, контактный дерматит, нейродермит, кожный зуд, токсикодермия), начальные стадии бронхиальной астмы легкого течения (в составе комплексной терапии), острые респираторные заболевания и кишечные инфекции у детей (в сочетании с жаропонижающими средствами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным этилендиамина, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы с выраженным нарушением уродинамики, беременность, кормление грудью, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Побочные действия
Побочные действия - Хлоропирамин при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, слабость, замедление психомоторных реакций, сонливость, головокружение, нарушение координации движений.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства; редко— гастралгия.
Передозировка
Симптомы: у взрослых— заторможенность, депрессия, нарушение сознания вплоть до комы, возможны психомоторное возбуждение, судороги, редко— гиперемия, гипертермия. У детей— мидриаз, гиперемия и гипертермия, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, коллапс, кома.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, поддержание деятельности сердечной и дыхательной системы, при необходимости— противосудорожная терапия, ИВЛ.
Беременность и Лактация
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Средства, защелачивающие мочу, повышают, а закисляющие— ослабляют терапевтические и побочные эффекты. Увеличивает риск развития судорог на фоне аналептиков. Усиливает действие наркотических анальгетиков, общих и местных анестетиков, снотворных и седативных средств, этилового спирта. Трициклические антидепрессанты способствуют проявлению м-холинолитических эффектов и угнетающего действия на ЦНС. Барбитураты могут ускорять метаболизм и ослаблять эффекты. Депримирующее действие на ЦНС понижается кофеином и фенамином, усиливается— клофелином.
Русский
Français
