Синтетический октапептид, аналог соматостатина, превосходящий его по продолжительности действия. Связывается с рецепторами соматостатина, плотность которых повышена на клетках ряда опухолей и их метастазов. Не обладает фармакологическими эффектами соматостатина.
Фармакокинетика - Пентетреотид при парентеральном введении
После в/в введения препарат быстро покидает кровяное русло и уже через 10 мин в крови остается 1/3 от введенной дозы.
T1/2 Пентетреотид из организма составляет 6 ч. Выведение почти полностью осуществляется через почки. Половина введенной дозы препарата выводится с мочой в течение 6 ч после инъекции. В течение 24 ч выводится 85% от введенной дозы препарата Пентетреотид.
Выведение препарата через печень незначительно. Через 3 сут только 2% от введенной дозы определяется в кале.
Пентетреотид выводится в основном в неизменном виде. Однако до 10% радиоактивности выводится в несвязанной с пептидом форме.
Дозировка - Пентетреотид при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
Препарат вводится в/в болюсно в дозе 111 MБк для планарной сцинциграфии и 222 MБк для ОФЭКТ.
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Пентетреотид:
| Органы | Поглощенная доза мГр/МБк |
| Надпочечники | 7.58×10-5 |
| Мочевой пузырь | 1.4×10-3 |
| Скелет | 5.6×10-5 |
| Головной мозг | 1.00×10-5 |
| Молочная железа | 1.21×10-5 |
| Желчный пузырь | 1.07×10-4 |
| Желудок | 1.2×10-4 |
| Тонкий кишечник | 4.6×10-4 |
| Верхний отдел толстого кишечника | 3.3×10-4 |
| Нижний отдел толстого кишечника | 4×10-4 |
| Сердце | 2.6×10-3 |
| Почки | 8.1×10-4 |
| Печень | 7×10-5 |
| Легкие | 2.4×10-5 |
| Мышцы | 5.18×10-5 |
| Яичники | 2.1×10-4 |
| Семенники | 7×10-5 |
| Поджелудочная железа | 7.78×10-5 |
| Красный костный мозг | 6×10-5 |
| Кожа | 2.03×10-5 |
| Селезенка | 7.54×10-5 |
| Вилочковая железа | 1.63×10-5 |
| Щитовидная железа | 1.38×10-5 |
| Матка | 2.73×10-4 |
| Эффективная эквивалентная доза | 1.9×10-1 мЗв/МБк |
Правила приготовления препарата Пентетреотид
Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом и высушить в асептических условиях, перенести 1 мл раствора Индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение 30 мин при комнатной температуре (не выше 25°С). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механический включений.
Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6 ч после приготовления.
Показания к применению - Пентетреотид при системном применении
Применяется для радионуклидной диагностики опухолей центральной нервной системы, нейроэндокринных опухолей, рака молочной железы, мелкоклеточного рака легкого.
Индивидуальная непереносимость.
Побочные действия - Пентетреотид при системном применении
Аллергические реакции.
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода. В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание за 48 часов до использования препарата.
Не рекомендуется одновременное применение препарата с иными синтетическими аналогами соматостатина.
Русский
Français
