Posologie et mode d'emploi Amisulpride ACTAVIS 100 mg comprimé sécable
De façon générale:
si la dose quotidienne est ≤ 400 mg, l'administration se fera en une prise;
au-delà de 400 mg, l'administration se fera en 2 prises par jour.
Episodes psychotiques aigus
Il est possible de commencer par la voie IM pendant quelques jours à une dose maximale de 400 mg/jour puis relais par la voie orale.
La posologie recommandée par voie orale est de 400 à 800 mg/jour, la posologie maximale ne devra pas dépasser 1200 mg/jour. La tolérance des doses supérieures à 1200 mg/jour n'a pas été largement évaluée. Par conséquent, ces doses ne devront pas être utilisées.
La posologie sera ensuite maintenue ou adaptée en fonction de la réponse individuelle du patient.
Dans tous les cas, le traitement d'entretien sera établi individuellement avec la dose minimale efficace.
Episodes négatifs prédominants
La posologie recommandée est de 50 à 300 mg/jour. Les posologies seront adaptées individuellement. La posologie optimale se situe autour de 100 mg par jour.
Enfant et adolescent
L'efficacité et la tolérance de l'amisulpride de la puberté à l'âge de 18 ans n'ont pas été établies: les données disponibles sur l'utilisation de l'amisulpride dans la schizophrénie chez les adolescents sont limitées. Par conséquent, l'utilisation de l'amisulpride n'est pas recommandée de la puberté jusqu'à l'âge de 18 ans. Chez les enfants de moins de 15 ans, l'amisulpride est contre-indiqué .
Personne âgée
L'amisulpride devra être utilisé avec une précaution particulière dans cette population en raison du risque d'hypotension et de sédation .
Insuffisance rénale
En raison de l'élimination rénale de l'amisulpride, la posologie chez l'insuffisant rénal devra être réduite de moitié chez les patients dont la clairance de la créatinine (CICr) est comprise entre 30 et 60 ml/min et au tiers chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 10 et 30 ml/min.
En l'absence de donnée chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (CICr <10 ml/min), une surveillance particulière est recommandée chez ces patients .
Insuffisance hépatique
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants hépatiques.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Amisulpride comprimé sécable est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 15 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2015-01-31
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 60 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 90 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 150 comprimé(s)
Posologie et mode d'emploi Amisulpride AUDEN 100 mg/ml solution buvable
Voie d'administration
Voie orale
Mode d'administration
Les graduations de la pipette mesurent les milligrammes de substance active. Après avoir introduit la seringue dans le flacon, tirer sur le piston jusqu'à la graduation correspondant au nombre de milligrammes devant être administrés. La solution orale doit être absorbée avec une boisson liquide ne contenant pas d'alcool.
Posologie recommandée
Symptômes positifs
Dans les épisodes psychotiques aigus la posologie recommandée est de 400 mg à 800 mg/jour.
Dans certains cas, la dose journalière peut être augmentée jusqu'à 1200 mg/jour. Des doses supérieures à 1200 mg/jour n'ont pas été évaluées au plan de la tolérance et ne doivent pas être utilisées.
Lorsque la posologie est supérieure à 300 mg/jour, l'administration se fera en plusieurs prises.
Une titration n'est pas nécessaire lors de l'initiation du traitement. Chez les patients présentant des épisodes mixtes avec symptômes positifs et négatifs, les doses devront être ajustées afin de contrôler les symptômes positifs, soit 400 mg à 800 mg/jour.
Par la suite, la posologie sera adaptée individuellement afin d'obtenir la dose minimale efficace.
Episodes négatifs prédominants
La posologie recommandée est de 50 à 300 mg/jour. Les posologies seront adaptées individuellement.
L'AMISULPRIDE AUDEN peut être administré en une prise orale par jour jusqu'à 300 mg/jour.
Posologie recommandée chez certains patients
Insuffisance rénale
La dose devra être réduite de moitié chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 30 et 60 ml/min et au tiers chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 10 et 30 ml/min.
En l'absence de données chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (clairance de la créatinine < 10 ml/min), l'amisulpride n'est pas recommandé dans cette population.
Insuffisance hépatique
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants hépatiques.
Enfants et adolescents
AMISULPRIDE AUDEN est contre indiqué chez les enfants et les adolescents de moins de 15 ans .
L'efficacité et la tolérance de l'amisulpride chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Il n'existe que des données limitées sur l'utilisation de l'amisulpride chez les adolescents schizophrènes. En conséquence, AMISULPRIDE AUDEN ne devra pas être utilisé chez l'adolescent de 15 à 18 ans jusqu'à ce que des données complémentaires soient disponibles. En cas de nécessité absolue chez l'adolescent, le traitement sera initié et suivi par un praticien ayant une expérience confirmée dans le traitement de la schizophrénie chez l'adolescent.
Patients de plus de 65 ans
Le traitement par l'amisulpride n'est pas recommandé dans cette population en l'absence de données cliniques suffisantes. En cas de nécessité absolue chez la personne âgée, une précaution particulière est requise en raison du risque d'hypotension ou de sédation.
Durée du traitement
Les essais cliniques contrôlés disponibles couvrent une période d'un an. La durée du traitement devra être déterminée par le praticien.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Amisulpride solution buvable est disponible dans les emballages suivants:
1 flacon(s) en verre brun avec fermeture de sécurité enfant de 60 ml avec seringue(s) pour administration orale
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Amisulpride CRISTERS 100 mg comprimé sécable
CRISTERS (FRANCE)
Dosage: 100 mg
Composition et Présentations
AMISULPRIDE
100 mg
Posologie et mode d'emploi Amisulpride CRISTERS 100 mg comprimé sécable
Voie orale.
De façon générale, AMISULPRIDE CRISTERS peut être administré une fois par jour à une posologie ≤ 400 mg et deux fois par jour à des posologies supérieures à 400 mg.
Dans les formes productives - positives, des doses orales comprises entre 400 mg/jour et 800 mg/jour sont recommandées. Dans certains cas individuels, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 1 200 mg, dans la mesure où la sécurité d'emploi de posologies supérieures à 1 200 mg/jour n'a pas été évaluée de façon approfondie.
Pour les patients présentant des épisodes mixtes avec symptômes positifs et négatifs, les doses doivent être ajustées afin d'obtenir un contrôle optimal des symptômes positifs.
Le traitement d'entretien doit être mis en place de façon individuelle avec la dose minimale efficace.
Chez les patients présentant des épisodes négatifs prédominants, des doses orales comprises entre 50 mg/jour et 300 mg/jour sont recommandées. Les posologies doivent être ajustées individuellement. La dose optimale est d'environ 100 mg/jour.
Patients présentant des épisodes mixtes avec symptômes positifs et négatifs
Au début du traitement, des doses orales (permettant un contrôle des symptômes positifs) comprises entre 400 mg/jour et 800 mg/jour d'amisulpride sont recommandées. Par la suite, la posologie sera ajustée individuellement en fonction de la réponse du patient afin d'atteindre la dose minimale efficace.
Enfants et adolescents de moins de 15 ans
AMISULPRIDE CRISTERS est contre-indiqué chez l'enfant et l'adolescent âgé de moins de 15 ans .
Patients âgés
AMISULPRIDE CRISTERS doit être utilisé avec des précautions particulières en raison du risque éventuel d'hypotension ou de sédation .
Insuffisance rénale
L'amisulpride est éliminé par voie rénale. En cas d'insuffisance rénale, la posologie doit être réduite de moitié chez les patients dont la clairance de la créatinine (CRCl) est comprise entre 30 et 60 ml/mn, et des deux tiers chez les patients dont la CRCl est comprise entre 10 et 30 ml/mn. En l'absence d'expérience clinique chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CRCl < 10 ml/mn) l'amisulpride est contre-indiqué chez ces patients .
Insuffisance hépatique
Dans la mesure où le médicament est faiblement métabolisé par le foie, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire.
Durée du traitement
Une expérience adéquate provenant d'études contrôlées est disponible pour une période de traitement d'un an.
Le traitement peut être poursuivi aussi longtemps que le patient retire un bénéfice thérapeutique.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Amisulpride comprimé sécable est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 15 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2011-04-21
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 60 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 90 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 150 comprimé(s)
De façon générale, AMISULPRIDE GERDA peut être administré une fois par jour à une posologie ≤ 400 mg et deux fois par jour à des posologies supérieures à 400 mg.
Dans les formes productives - positives, des doses orales comprises entre 400 mg/jour et 800 mg/jour sont recommandées. Dans certains cas individuels, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 1 200 mg, dans la mesure où la sécurité d'emploi de posologies supérieures à 1 200 mg/jour n'a pas été évaluée de façon approfondie.
Pour les patients présentant des épisodes mixtes avec symptômes positifs et négatifs, les doses doivent être ajustées afin d'obtenir un contrôle optimal des symptômes positifs.
Le traitement d'entretien doit être mis en place de façon individuelle avec la dose minimale efficace.
Chez les patients présentant des épisodes négatifs prédominants, des doses orales comprises entre 50 mg/jour et 300 mg/jour sont recommandées. Les posologies doivent être ajustées individuellement. La dose optimale est d'environ 100 mg/jour.
Patients présentant des épisodes mixtes avec symptômes positifs et négatifs
Au début du traitement, des doses orales (permettant un contrôle des symptômes positifs) comprises entre 400 mg/jour et 800 mg/jour d'amisulpride sont recommandées. Par la suite, la posologie sera ajustée individuellement en fonction de la réponse du patient afin d'atteindre la dose minimale efficace.
Enfants et adolescents de moins de 15 ans
AMISULPRIDE GERDA est contre-indiqué chez l'enfant et l'adolescent âgé de moins de 15 ans .
Patients âgés
AMISULPRIDE GERDA doit être utilisé avec des précautions particulières en raison du risque éventuel d'hypotension ou de sédation .
Insuffisance rénale
L'amisulpride est éliminé par voie rénale. En cas d'insuffisance rénale, la posologie doit être réduite de moitié chez les patients dont la clairance de la créatinine (CRCl) est comprise entre 30 et 60 ml/mn, et des deux tiers chez les patients dont la CRCl est comprise entre 10 et 30 ml/mn. En l'absence d'expérience clinique chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CRCl < 10 ml/mn) l'amisulpride est contre-indiqué chez ces patients .
Insuffisance hépatique
Dans la mesure où le médicament est faiblement métabolisé par le foie, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire.
Durée du traitement
Une expérience adéquate provenant d'études contrôlées est disponible pour une période de traitement d'un an. Le traitement peut être poursuivi aussi longtemps que le patient retire un bénéfice thérapeutique.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Amisulpride comprimé pelliculé sécable est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 60 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 80 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 90 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-Aluminium de 150 comprimé(s)
Lors d'épisodes psychotiques aigus, la posologie recommandée est de 400 mg à 800 mg/jour.
Dans certains cas individuels, la dose journalière peut être augmentée jusqu'à 1 200 mg/jour. Des doses supérieures à 1 200 mg/jour n'ont pas fait l'objet d'évaluations approfondies en termes de sécurité et ne doivent pas être utilisées.
Il n'y pas d'ajustement posologique particulier recommandé lors de l'initiation du traitement. La posologie devra être adaptée en fonction de la réponse individuelle.
Chez les patients présentant des épisodes mixtes avec symptômes positifs et négatifs, les doses devront être ajustées afin de contrôler de façon optimale les symptômes positifs.
Par la suite, la dose d'entretien sera adaptée individuellement afin d'obtenir la dose minimale efficace.
La posologie recommandée est de 50 à 300 mg/jour. Les posologies seront adaptées individuellement.
AMISULPRIDE MYLAN PHARMA 100 mg, comprimé sécable peut être administré quotidiennement en une seule prise jusqu'à une dose de 300 mg, les doses plus élevées doivent être administrées en deux prises.
La dose minimale efficace devra être utilisée.
Populations particulières
Patients âgés de plus de 65 ans
Le traitement des patients âgés n'est pas recommandé. La sécurité de l'amisulpride a été examinée chez un nombre limité de patients âgés. En cas de nécessité absolue de traitement par l'amisulpride, une précaution particulière est requise en raison du risque d'hypotension ou de sédation. Une réduction de la posologie peut aussi être requise en raison d'une insuffisance rénale.
Population pédiatrique
L'efficacité et la sécurité de l'amisulpride chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Il n'existe que des données limitées sur l'utilisation de l'amisulpride chez les adolescents schizophrènes. En conséquence, l'amisulpride ne devra pas être utilisé chez l'adolescent de 15 à 18 ans jusqu'à ce que des données complémentaires soient disponibles. En cas de nécessité absolue, le traitement chez l'adolescent doit être initié et suivi par un praticien ayant une expérience confirmée dans le traitement de la schizophrénie dans cette tranche d'âge.
L'utilisation de l'amisulpride est contre-indiquée chez les enfants et les adolescents de moins de 15 ans .
Insuffisance rénale
L'amisulpride est éliminé par voie rénale. En cas d'insuffisance rénale, la dose devra être réduite de moitié chez les patients dont la clairance de la créatinine (CRCL) est comprise entre 30 et 60 ml/min et au tiers chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 10 et 30 ml/min. En l'absence de données chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (CRCL < 10 ml/min), l'amisulpride ne doit pas être utilisé chez ces patients .
Insuffisance hépatique
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire.
Durée du traitement
Les données d'essais cliniques contrôlés disponibles couvrent une période d'un an. La durée du traitement devra être déterminée par le praticien.
Afin d'éviter les syndromes de sevrage, le traitement devra être diminué progressivement .
Pour les posologies non adaptées avec ce dosage, d'autres dosages de ce médicament sont disponibles.
Mode d'administration
Voie orale.
Les comprimés doivent être avalés en entier ou divisés en deux, avec une quantité suffisante de liquide.
AMISULPRIDE MYLAN PHARMA 100 mg, comprimé sécable peut être administré indépendamment des repas.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Amisulpride comprimé sécable est disponible dans les emballages suivants:
AMISULPRIDE MYLAN PHARMA 400 mg, comprimé pelliculé sécable est indiqué pour le traitement des troubles schizophréniques aigus et chroniques avec :
symptômes positifs (tels que idées délirantes, hallucinations, troubles de la pensée, hostilité, comportement soupçonneux), et/ou
symptômes négatifs (syndrome déficitaire) tels qu'émoussement des affects, retrait émotionnel et social.
Ceci inclut les patients chez qui les symptômes négatifs sont prédominants.
Pharmacodynamique
Amisulpride est un antipsychotique de la classe des dérivés substitués du benzamide.
L'amisulpride se lie de manière sélective, avec une affinité élevée, aux sous-types de récepteurs dopaminergiques humains D2/D3 sans montrer d'affinité pour les autres sous-types de récepteurs (D1, D4 et D5).
Contrairement aux neuroleptiques classiques et atypiques, l'amisulpride n'a pas d'affinité pour les récepteurs sérotoninergiques, α-adrénergiques, histaminiques H1 et cholinergiques. En outre, l'amisulpride ne se lie pas aux sites sigma. L'amisulpride augmente les concentrations plasmatiques de prolactine, de façon réversible après l'interruption du médicament.
Chez l'animal, à doses élevées, l'amisulpride bloque les récepteurs dopaminergiques situés dans les régions limbiques, de préférence dans celles du striatum. La plus faible affinité envers les récepteurs D2 du striatum suggère une plus faible propension à induire des effets extrapyramidaux par rapport aux neuroleptiques classiques.
A faibles doses, il bloque de préférence les récepteurs D2/D3 pré-synaptiques, entraînant une libération de dopamine responsable de ses effets désinhibiteurs.
Ce profil pharmacologique explique l'efficacité clinique de l'amisulpride sur les symptômes négatifs et positifs de la schizophrénie.
Mécanisme d'action
L'amisulpride est un antipsychotique, de la classe des benzamides substitués.
Son profil pharmacodynamique se caractérise par une affinité sélective et prédominante sur les récepteurs dopaminergiques D2 et D3 du système limbique. L'amisulpride n'a pas d'affinité pour les récepteurs sérotoninergiques et pour d'autres neurorécepteurs de type histaminiques, cholinergiques et adrénergiques.
A fortes doses, dans les études effectuées chez l'animal, l'amisulpride bloque préférentiellement les neurones dopaminergiques du système méso-limbique comparé à ceux du système striatal. Cette affinité spécifique pourrait expliquer les effets antipsychotiques prédominants de l'amisulpride comparés à ses effets extrapyramidaux.
A faibles doses, l'amisulpride bloque préférentiellement les récepteurs présynaptiques dopaminergiques D2/D3, ce qui pourrait expliquer son action sur les symptômes négatifs.
Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Amisulpride
Son profil pharmacodynamique se caractérise par une affinité sélective et prédominante sur les récepteurs dopaminergiques D2 et D3 du système limbique. L'amisulpride n'a pas d'affinité pour les récepteurs sérotoninergiques et pour d'autres neurorécepteurs de type histaminiques, cholinergiques et adrénergiques.
A fortes doses, dans les études effectuées chez l'animal, l'amisulpride bloque préférentiellement les neurones dopaminergiques du système méso-limbique comparé à ceux du système striatal. Cette affinité spécifique pourrait expliquer les effets antipsychotiques prédominants de l'amisulpride comparés à ses effets extrapyramidaux.
A faibles doses, l'amisulpride bloque préférentiellement les récepteurs présynaptiques dopaminergiques D2/D3, ce qui pourrait expliquer son action sur les symptômes négatifs.
L'amisulpride se lie de façon sélective et avec une forte affinité aux sous-types de récepteurs dopaminergiques D2/D3 humains, alors qu'il est dépourvu d'affinité pour les sous-types de récepteurs D1, D4 et D5.
Contrairement aux neuroleptiques classiques et atypiques, l'amisulpride ne présente aucune affinité pour les récepteurs sérotoninergiques, alpha-adrénergiques, histaminiques H1 et cholinergiques. De plus, il ne se lie pas aux récepteurs sigma.
Lors d'études animales, à fortes doses, l'amisulpride bloque préférentiellement les récepteurs de la dopamine de la structure limbique comparés à ceux du système striatal. A faibles doses, il bloque préférentiellement les récepteurs présynaptiques dopaminergiques D2/D3, en déclenchant une libération de dopamine responsable de ses effets désinhibiteurs.
Ce profil pharmacologique explique l'efficacité clinique de l'amisulpride dans les symptômes négatifs et positifs de la schizophrénie.
Pharmacocinétique
Absorption
Chez l'homme, l'amisulpride montre deux pics d'absorption: le premier est atteint rapidement, une heure après l'administration, et le second entre 3 et 4 heures après celle-ci. La biodisponibilité absolue est de 48 %.
Distribution
Les concentrations plasmatiques correspondantes sont de 39 ± 3 et 54 ± 4 ng/ml après une dose de 50 mg. Le volume de distribution est de 5,8 l/kg, la liaison aux protéines plasmatiques est faible (16 %) et aucune interaction médicamenteuse n'est attendue.
Biotransformation
L'amisulpride est faiblement métabolisé: deux métabolites inactifs, représentant approximativement 4 % de la dose, ont été identifiés. Il n'existe aucune accumulation de l'amisulpride, et ses propriétés pharmacocinétiques restent inchangées après l'administration de doses répétées.
Elimination
La demi-vie d'élimination de l'amisulpride est d'environ 12 heures après une administration orale.
L'amisulpride est éliminé sous forme inchangée dans l'urine. Cinquante % d'une dose intraveineuse sont excrétés par l'urine, parmi lesquels 90 % sont éliminés au cours des 24 premières heures. La clairance rénale est de l'ordre de 20 l/h soit 330 ml/mn.
Un repas riche en glucides (contenant 68 % de liquides) diminue de manière significative les AUC, le Tmax et la Cmax de l'amisulpride, mais aucun changement n'a été observé après un repas riche en graisses. Cependant, la signification de ces observations pour l'utilisation clinique de routine n'est pas connue.
Insuffisance hépatique
Dans la mesure où le médicament est faiblement métabolisé, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.
Insuffisance rénale
La demi-vie d'élimination est inchangée chez les patients atteints d'insuffisance rénale, tandis que la clairance systémique est réduite d'un facteur de 2,5 à 3. L'AUC de l'amisulpride en cas d'insuffisance rénale légère augmente d'un facteur 2, et de près d'un facteur 10 en cas d'insuffisance rénale modérée .
L'expérience est cependant limitée, et aucune donnée n'est disponible pour des posologies supérieures à 50 mg.
L'amisulpride est très faiblement dialysable.
Sujets âgés
Les données pharmacocinétiques limitées disponibles chez les patients âgés (> 65 ans) montrent une augmentation de 10 à 30 % de la Cmax, la T1/2 et l'AUC après une dose orale unique de 50 mg. Aucune donnée n'est disponible après des administrations répétées.
Biodisponibilité
Dans une étude de biodisponibilité (ouverte, de dose unique, randomisée, croisée) effectuée chez 40 sujets masculins sains (âgés de 18 à 56 ans), une bioéquivalence a été démontrée entre AMISULPRIDE CRISTERS comprimés à 200 mg et le produit de référence après l'administration d'une dose orale unique de 200 mg d'amisulpride.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Amisulpride en fonction de la voie d'administration
Absorption
Chez l'homme, l'amisulpride présente deux pics d'absorption : un premier atteint rapidement une heure après la prise et un second atteint trois ou quatre heures après l'administration. Les taux plasmatiques correspondants sont respectivement de 39 ± 3 et 54 ± 4 ng/ml après l'administration d'une dose de 50 mg. La biodisponibilité absolue est de 48 %.
Un repas riche en glucides (contenant 68 % de liquides) abaisse significativement les ASC, le Tmax et la Cmax de l'amisulpride, mais aucune modification n'est observée après un repas riche en graisses. Cependant, la pertinence de ces résultats lors du traitement en routine n'est pas connue.
Distribution
Le volume de distribution est de 5,8 l/kg, la liaison aux protéines plasmatiques est faible (16 %) et on ne connaît pas d'interactions médicamenteuses.
Biotransformation
L'amisulpride est faiblement métabolisé : deux métabolites inactifs ont été identifiés et représentent environ 4 % de la dose. Il n'y a pas d'accumulation d'amisulpride et les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés après l'administration de doses répétées.
Elimination
La demi-vie d'élimination de l'amisulpride est d'environ 12 heures après une administration orale. L'amisulpride est éliminé sous forme inchangée dans les urines. 50 % de la dose administrée par voie I.V. sont éliminés dans les urines, dont 90 % sont éliminés au cours des 24 premières heures. La clairance rénale est de l'ordre de 20 l/heure ou 330 ml/min.
Insuffisance hépatique
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants hépatiques.
Insuffisance rénale
La demi-vie d'élimination est augmentée chez les patients insuffisants rénaux tandis que la clairance totale est réduite d'un facteur 2,5 à 3. L'ASC de l'amisulpride est multipliée par 2 chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère et de presque 10 fois en cas d'insuffisance rénale modérée . L'expérience est toutefois limitée et il n'existe pas de donnée disponible pour des doses supérieures à 50 mg.
L'amisulpride est très faiblement dialysable.
Sujet âgé
Les données de pharmacocinétique chez le sujet âgé (> 65 ans) sont limitées et montrent une augmentation de 10 à 30 % de Cmax, T1/2 et ASC après une prise orale unique de 50 mg. Aucune donnée n'est disponible après des prises répétées.
Chez l'homme, l'amisulpride présente deux pics d'absorption : un premier atteint rapidement une heure après la prise et un second atteint trois ou quatre heures après l'administration.
Les taux plasmatiques correspondants sont respectivement de 39 ± 3 et 54 ± 4 ng/ml après l'administration d'une dose de 50 mg.
Le volume de distribution est de 5,8 l/kg. Le taux de fixation aux protéines est faible (16%) et ne laisse pas envisager d'interactions médicamenteuses, au niveau de la fixation aux protéines plasmatiques. La biodisponibilité absolue est de 48%.
L'amisulpride est faiblement métabolisé : deux métabolites inactifs ont été identifiés et représentent 4% de la quantité totale éliminée.
Après administration répétée, l'amisulpride ne s'accumule pas et les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés.
La demi-vie d'élimination est d'environ 12 heures après une administration orale.
L'amisulpride est éliminée sous forme inchangée dans les urines. 50% de la dose administrée par voie I.V. est éliminée dans les urines, principalement au cours des premières 24 heures (90% de l'excrétion urinaire).
La clairance rénale est de l'ordre de 330 ml/min.
Un repas riche en glucides abaisse significativement l'AUC, le Tmax et la Cmax de l'amisulpride, tandis qu'un repas riche en graisses ne modifie pas ces paramètres, l'influence de ces résultats lors du traitement par amisulpride n'est pas connue.
Insuffisance hépatique
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants hépatiques.
Insuffisance rénale
La demi-vie d'élimination n'est pas modifiée chez les patients insuffisants rénaux tandis que la clairance totale est réduite d'un facteur 2,5 à 3.
L'AUC de l'amisulpride est multipliée par 2 chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère et de presque 10 fois en cas d'insuffisance rénale modérée.
L'expérience est toutefois limitée et il n'existe pas de données disponibles pour des doses supérieures à 50 mg.
L'amisulpride est faiblement dialysable.
Sujet âgé
Les données de pharmacocinétique disponibles chez le sujet âgé de plus de 65 ans montrent une augmentation de 10 à 30% de Cmax, T1/2 et AUC après une prise unique de 50 mg.
Aucune donnée n'est disponible après des prises répétées.
Effets indésirables
Les effets indésirables ont été classés par ordre de fréquence en utilisant la convention suivante: très fréquent ≥1/10; fréquent ≥1/100, <1/10; peu fréquent ≥1/1000, < 1/100; rare ≥1/10000, <1/1000; très rare < 1/10 000, fréquence indéterminée (ne peut être estimée avec les données disponibles).
Données issues des études cliniques: les effets indésirables suivants ont été observés dans des études cliniques contrôlées. Parfois, il peut être difficile de différencier les événements indésirables des symptômes de la maladie sous-adjacente.
Affections du système nerveux
Très fréquent
Des symptômes extrapyramidaux (tremblements, hypertonie, hypersalivation, akathisie, hypokinésie, dyskinésies) peuvent apparaître. Ces symptômes sont généralement modérés aux posologies optimales et partiellement réversibles, sans arrêt d'AMISULPRIDE SG-PHARM, avec un traitement anti-parkinsonien anticholinergique.
La fréquence des symptômes extrapyramidaux qui sont dose-dépendants, est très faible chez les patients recevant des doses entre 50 et 300 mg/j dans le traitement des symptômes déficitaires prédominants.
Fréquent
Une dystonie aiguë (torticolis spasmodique, crises oculogyres, trismus...) peut apparaître. Elle est réversible sans arrêt du traitement sous l'effet d'un anti-parkinsonien anticholinergique.
Somnolence.
Peu fréquent
Des dyskinésies tardives caractérisées par des mouvements involontaires de la langue et/ou du visage ont été rapportées, surtout après administration prolongée.
Les anti-parkinsoniens anticholinergiques sont sans action ou peuvent provoquer une aggravation.
Des cas de crises convulsives.
Affections psychiatriques
Fréquent
Insomnie, anxiété, agitation, frigidité.
Affections gastro-intestinales
Fréquent
Constipation, nausées, vomissements, sécheresse de la bouche.
Affections endocriniennes
Fréquent
Augmentation de la prolactinémie réversible à l'arrêt du traitement, pouvant entraîner au plan clinique: galactorrhée, aménorrhée, gynécomastie, tension mammaire, dysérection.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Peu fréquent
Hyperglycémie .
Affections cardiaques
Fréquent
Hypotension.
Peu fréquent
Bradycardie.
Investigations
Fréquent
Prise de poids.
Peu fréquent
Elévations des enzymes hépatiques, principalement des transaminases.
Affections du système immunitaire
Peu fréquent
Réactions allergiques.
EXPERIENCE DEPUIS LA MISE SUR LE MARCHE
Les effets indésirables suivants ont été spontanément rapportés:
Affections du système nerveux
Fréquence indéterminée
Syndrome malin des neuroleptiques .
Affections cardiaques
Fréquence indéterminée
Allongement de l'intervalle QT, Arythmies ventriculaires telles que torsades de pointes, tachycardie ventriculaire, pouvant entraîner une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque, mort subite .
Affection vasculaire
Fréquence indéterminée
Des cas de thromboembolies veineuses, y compris des cas d'embolies pulmonaires, parfois fatales, ainsi que de thromboses veineuses profondes ont été rapportés avec les antipsychotiques .
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée
Angio-dème, urticaire.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Des accidents hypertensifs graves ont été signalés chez les patients atteints de phéochromocytome traités par des médicaments antidopaminergiques, dont certains benzamides. Par conséquent, l'utilisation d'AMISULPRIDE GERDA est contre-indiquée en cas de diagnostic ou de suspicion de phéochromocytome.
Diagnostic ou suspicion de tumeur prolactino-dépendante (par exemple, adénome hypophysaire à prolactine et cancer du sein).
Enfants et adolescents âgés de moins de 15 ans.
Allaitement .
Insuffisance rénale sévère (CRCl < 10 ml/mn).
Association avec les médicaments suivants:
Agonistes dopaminergiques, à l'exclusion des patients traités pour la maladie de Parkinson .
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Chez le nouveau-né exposé aux antipsychotiques (incluant AMISULPRIDE AUDEN), au cours du troisième trimestre de la grossesse, il existe un risque d'effets secondaires, tels que des symptômes extrapyramidaux et/ou un syndrome de sevrage dont la sévérité et la durée peuvent être variables après la délivrance. Des cas d'agitation, d'hypertonie ou d'hypotonie, de tremblement, somnolence, détresse respiratoire ou troubles de la nutrition ont été rapportés. En conséquence, une surveillance étroite du nouveau-né doit être considérée.
Chez l'animal, aucun effet toxique n'a été observé sur les fonctions de reproduction. Une diminution de la fertilité liée aux effets pharmacologiques du produit a été rapportée (effet médié par la prolactine). Aucun effet tératogène n'a été relevé.
Les données d'exposition chez la femme durant la grossesse sont limitées. La tolérance de l'amisulpride pendant la grossesse n'a donc pas été établie.
L'utilisation de l'AMISULPRIDE AUDEN n'est pas recommandée au cours de la grossesse ; son utilisation n'est à envisager que si le bénéfice justifie les risques potentiels encourus. Dans ces cas, les effets secondaires de l'amisulpride peuvent apparaitre chez le nouveau-né et une surveillance appropriée doit être considérée.
Chez la femme en âge de procréer, une contraception efficace doit être discutée avec le médecin avant d'envisager un traitement par l'AMISULPRIDE AUDEN.
Allaitement
En l'absence de données sur le passage potentiel de l'amisulpride dans le lait maternel, l'allaitement est contre-indiqué.
Surdosage
A ce jour, les données concernant le surdosage aigu avec l'amisulpride sont limitées. Les signes et symptômes qui ont été rapportés résultaient généralement d'une augmentation des effets pharmacologiques du médicament, se traduisant au plan clinique par : somnolence, sédation, coma, hypotension et symptômes extrapyramidaux. Des issues fatales ont été rapportées principalement lors d'association avec d'autres antipsychotiques.
Il n'existe pas d'antidote spécifique connu à l'amisulpride. En cas de surdosage aigu, l'association à d'autres médicaments doit être recherchée et des mesures appropriées doivent être mises en uvre :
surveillance étroite des fonctions vitales ;
surveillance cardiaque sous monitorage (risque d'allongement de l'intervalle Q.T.) qui sera poursuivie jusqu'à rétablissement du patient ;
en cas d'apparition de symptômes extrapyramidaux sévères, un traitement anticholinergique doit être administré ;
l'amisulpride étant faiblement dialysable, l'hémodialyse a un intérêt limité pour éliminer le produit.
Interactions avec d'autres médicaments
+ Médicaments sédatifs
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
+ Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Ce trouble du rythme cardiaque grave peut être provoqué par un certain nombre de médicaments, anti-arythmiques ou non. L'hypokaliémie (voir médicaments hypokaliémiants) est un facteur favorisant, de même que la bradycardie (voir médicaments bradycardisants) ou un allongement préexistant de l'intervalle QT, congénital ou acquis.
Les médicaments à l'origine de cet effet indésirable sont notamment des anti-arythmiques de classe Ia et III, certains neuroleptiques.
D'autres molécules n'appartenant pas à ces classes sont également en cause.
Pour le dolasétron, l'érythromycine, la spiramycine et la vincamine, seules les formes administrées par voie intraveineuse sont concernées par cette interaction.
L'utilisation d'un médicament torsadogène avec un autre médicament torsadogène est contre-indiquée en règle générale.
Toutefois certains d'entre eux, en raison de leur caractère incontournable, font exception à la règle, en étant seulement déconseillés avec les autres torsadogènes. Il s'agit de la méthadone, de l'hydroxychloroquine des antiparasitaires (chloroquine, halofantrine, luméfantrine, pentamidine) et des neuroleptiques.
Cependant, le citalopram, l'escitalopram, la dompéridone l'hydroxyzine et la piperaquine ne suivent pas cet assouplissement, et sont contre-indiqués, avec tous les torsadogènes.
Antagonisme réciproque du dopaminergique et des neuroleptiques.
Le dopaminergique peut provoquer ou aggraver les troubles psychotiques. En cas de nécessité d'un traitement par neuroleptiques chez le patient parkinsonien traité par dopaminergiques, ces derniers doivent être diminués progressivement jusqu'à l'arrêt (leur arrêt brutal expose à un risque de « syndrome malin des neuroleptiques »).
+ Autres médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes : anti-arythmiques de classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, dronédarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), et autres médicaments tels qu'arsenieux, diphémanil, dolasetron IV, érythromycine IV, lévofloxacine, méquitazine, mizolastine, prucalopride, vincamine IV, moxifloxacine, spiramycine IV, toremifene, vandétanib
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
+ Autres neuroleptiques susceptibles de donner des torsades de pointes (chlorpromazine, cyamémazine, dropéridol, flupentixol, fluphénazine, halopéridol, lévomépromazine, pimozide, pipampérone, pipotiazine, sulpiride, sultopride, tiapride, zuclopenthixol)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
+ Alcool (boisson ou excipient)
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
+ Lévodopa
Antagonisme réciproque de la lévodopa et des neuroleptiques.
Chez le patient parkinsonien, utiliser des doses minimales efficaces de chacun des deux médicaments.
+ Méthadone
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
+Oxybate de Sodium
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Hydroxychloroquine
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointe.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anagrelide
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
+ Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, carvédilol, métoprolol, nébivolol)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
De plus, effet vasodilatateur et risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).
Surveillance clinique et électrocardiographique.
+ Bradycardisants (notamment antiarythmiques de classe Ia, bêta-bloquants, certains antiarythmiques de classe III, certains antagonistes du calcium, digitaliques, pilocarpine, anticholinestérasiques)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique.
+ Hypokaliémiants (diurétiques hypokaliémiants, seuls ou associés, laxatifs stimulants, glucocorticoïdes, tétracosactide et amphotéricine B par voie IV)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Corriger toute hypokaliémie avant d'administrer le produit et réaliser une surveillance clinique, électrolytique et électrocardiographique.
+ Lithium
Risque d'apparition de signes neuropsychiques évocateurs d'un syndrome malin des neuroleptiques ou d'une intoxication au lithium. Surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
+ Ondansétron
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Associations à prendre en compte
+ Autres médicaments sédatifs
Majoration de la dépression centrale.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Orlistat
Risque d'échec thérapeutique en cas de traitement concomitant par orlistat.
Mises en garde et précautions
Syndrome malin des neuroleptiques
Comme avec les autres neuroleptiques, la survenue d'un syndrome malin des neuroleptiques (hyperthermie, rigidité musculaire, troubles neurovégétatifs, altération de la conscience, augmentation des CPK) est possible. En cas d'hyperthermie, en particulier avec des doses journalières élevées, tout traitement antipsychotique, dont l'amisulpride, doit être interrompu.
Allongement de l'intervalle QT
L'amisulpride prolonge de façon dose-dépendante l'intervalle QT. Cet effet, connu pour potentialiser le risque de survenue de troubles du rythme ventriculaire graves, notamment à type de torsades de pointes est majoré par l'existence d'une bradycardie, d'une hypokaliémie, d'un QT long congénital ou acquis (association à un médicament augmentant l'intervalle QTc) .
Il convient donc lorsque la situation clinique le permet, de s'assurer avant toute administration de l'absence de facteurs pouvant favoriser la survenue de ce trouble du rythme:
bradycardie inférieure à 55 battements par minute,
hypokaliémie,
allongement congénital de l'intervalle QT,
traitement en cours par un médicament susceptible d'entraîner une bradycardie marquée (< 55 battements par minute), une hypokaliémie, un ralentissement de la conduction intracardiaque, un allongement de l'intervalle QTc .
Il est recommandé d'effectuer un ECG dans le bilan initial des patients devant être traités au long cours par un neuroleptique.
Accident vasculaire cérébral
Dans des études cliniques randomisées versus placebo réalisées chez des patients âgés atteints de démence et traités avec certains antipsychotiques atypiques, il a été observé un risque 3 fois plus élevé d'accident vasculaire cérébral comparé au placebo. Le mécanisme d'une telle augmentation de risque n'est pas connu. Une élévation du risque avec d'autres antipsychotiques ou chez d'autres populations de patients ne peut être exclue. Ce médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque d'accident vasculaire cérébral.
Patients âgés déments
Le risque de mortalité est augmenté chez les patients âgés atteints de psychose associée à une démence et traités par antipsychotiques.
Les analyses de 17 études contrôlées versus placebo (durée moyenne de 10 semaines), réalisées chez des patients prenant majoritairement des antipsychotiques atypiques, ont mis en évidence un risque de mortalité 1,6 à 1,7 fois plus élevé chez les patients traités par ces médicaments comparativement au placebo.
A la fin du traitement d'une durée moyenne de 10 semaines, le risque de mortalité a été de 4,5 % dans le groupe de patients traités comparé à 2,6 % dans le groupe placebo.
Bien que les causes de décès dans les essais cliniques avec les antipsychotiques atypiques aient été variées, la plupart de ces décès semblait être soit d'origine cardiovasculaire (par exemple insuffisance cardiaque, mort subite) soit d'origine infectieuse (par exemple pneumonie).
Des études épidémiologiques suggèrent que, comme avec les antipsychotiques atypiques, le traitement avec les antipsychotiques classiques peut augmenter la mortalité.
La part respective de l'antipsychotique et des caractéristiques des patients dans l'augmentation de la mortalité dans les études épidémiologiques n'est pas claire.
Thromboembolie veineuse
Des cas de thromboembolie veineuse (TEV) ont été rapportés avec les antipsychotiques. Etant donné que les patients traités par des antipsychotiques présentent souvent des facteurs de risque acquis de TEV, tous les facteurs de risque de survenue de TEV doivent être identifiés avant et au cours du traitement par AMISULPRIDE QUALIMED et des mesures préventives doivent être prises le cas échéant .
Hyperglycémie / Syndrome métabolique
Des cas d'hyperglycémie ou d'intolérance au glucose et de survenue ou d'exacerbation d'un diabète ont été rapportés chez des patients traités par certains antipsychotiques atypiques, dont l'amisulpride .
Les patients traités par AMISULPRIDE QUALIMED, doivent faire l'objet d'une surveillance clinique et biologique conforme aux recommandations en vigueur. Il est recommandé de porter une attention particulière aux patients diabétiques ou ayant des facteurs de risque de diabète.
Convulsion
L'amisulpride peut diminuer le seuil épileptogène. Les patients ayant des antécédents de crises convulsives doivent donc être étroitement surveillés lors du traitement par AMISULPRIDE QUALIMED.
Populations spéciales
En raison de l'élimination rénale du produit, il est recommandé de réduire la posologie chez l'insuffisant rénal ou un autre traitement peut être envisagé . Il n'y a pas de donnée chez l'insuffisant rénal grave .
Comme tout antipsychotique, l'amisulpride doit être utilisé avec une précaution particulière chez les sujets âgés, en raison d'un risque potentiel de sédation et d'hypotension.
Comme tout autre antidopaminergique, l'amisulpride doit être utilisé avec précaution chez les parkinsoniens, en raison d'un risque de détérioration de la maladie. L'amisulpride ne devra être utilisé que si le traitement neuroleptique est indispensable.
Syndrome de sevrage
Des symptômes de sevrage ont été décrits après un arrêt brutal de doses élevées d'antipsychotiques. La survenue de mouvements involontaires (tels que akathisie, dystonie et dyskinésie) ont été rapportés avec l'amisulpride. Par conséquent, un arrêt progressif de l'amisulpride est conseillé.
Autres
La prise de ce médicament est déconseillée en association avec l'alcool, les antiparkinsoniens dopaminergiques, les antiparasitaires susceptibles de donner des torsades de pointes, la méthadone, d'autres neuroleptiques et médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes .
Liées aux excipients
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
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