Après prise orale, le méprobamate est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Les concentrations sanguines sont discernables au bout de 15 minutes. Les pics plasmatiques sont atteints en 1 à 3 heures et avoisinent 6 à 8 µg/ml pour une administration d'une dose unique de 400 mg.
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 20 %.
La demi-vie plasmatique du méprobamate est de 6 à 16 heures.
Le méprobamate subit une importante métabolisation hépatique puisque seulement 10 % de la dose administrée est éliminée dans les urines sous forme inchangée et 80 % sous forme d'hydroxyméprobamate et d'un glycuroconjugué. Moins de 10 % de la prise orale est éliminée dans les fécès; enfin, une fraction est excrétée dans le lait maternel.
Le méprobamate franchit la barrière placentaire pour atteindre dans la veine ombilicale des taux voisins de ceux du sang maternel.
Le méprobamate peut être efficacement épuré du sang par hémodialyse ou par hémoperfusion; la dialyse péritonéale est quasiment sans effet.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Equanil en fonction de la voie d'administration
L'absorption par voie IM est mal connue.
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 20 %.
La demi-vie plasmatique du méprobamate est de 6 à 16 heures.
Le méprobamate subit une importante métabolisation hépatique puisque seulement 10 % de la dose administrée est éliminée dans les urines sous forme inchangée et 80 % sous forme d'hydroxyméprobamate et d'un glycuroconjugué. Moins de 10 % de la prise orale est éliminée dans les fécès; enfin, une fraction est excrétée dans le lait maternel.
Le méprobamate franchit la barrière placentaire pour atteindre dans la veine ombilicale des taux voisins de ceux du sang maternel.
Le méprobamate peut être efficacement épuré du sang par hémodialyse ou par hémoperfusion; la dialyse péritonéale est quasiment sans effet.
Le plus fréquent:
somnolence diurne, notamment en début de traitement. Chez les patients âgés ou polymédicamentés, risque d'état confusionnel.
Phénomène de sevrage:
Un syndrome de sevrage peut survenir à l'arrêt brutal d'un traitement prolongé surtout à dose élevée. On peut observer la réapparition transitoire de symptômes préexistants comme insomnie, anxiété ou anorexie, ou des réactions de sevrage pouvant associer un ou plusieurs des symptômes suivants: troubles gastro-intestinaux, tremblements, convulsions ou désorientation temporo-spatiale.
Autres effets plus rares:
Troubles gastro-intestinaux:
Nausées, vomissements, diarrhée.
Effets sur le SNC:
Céphalées, vertiges, ataxie, excitation, trouble de l'accommodation.
Réactions cutanées et d'hypersensibilité:
Urticaire, rash maculo-papuleux, purpura thrombopénique ou non thrombopénique, rarement dème de Quincke, choc anaphylactique.
Exceptionnellement des cas d'éruptions bulleuses, de syndrome de Lyell et de Stevens-Johnson ont été signalés.
Bronchospasme, anurie.
Effets hématologiques
Agranulocytose, thrombopénie.
En raison de la présence d'huile de ricin: troubles digestifs (nausées, vomissements, douleurs abdominales).
Mises en garde spéciales
Le produit est déconseillé en cas de porphyrie aiguë intermittente.
Phénomène de sevrage:
Un syndrome de sevrage peut survenir à l'arrêt brutal d'un traitement prolongé surtout à dose élevée . Il est donc recommandé de réduire progressivement les doses ou, en cas d'arrêt brutal, de surveiller attentivement le malade.
Ce médicament contient de l'huile de ricin et peut provoquer des troubles digestifs (effet laxatif léger, diarrhée).
Précautions d'emploi
Myasthénie:
La prise de méprobamate doit être faite sous surveillance accrue.
L'absorption de boissons alcoolisées est formellement déconseillée pendant la durée du traitement.
Le produit sera utilisé avec précaution chez le sujet âgé, chez lequel la posologie sera réduite.