L'iobenguane est en grande partie éliminée inchangée dans les urines. 70 à 90 % de l'activité administrée sont éliminés par le rein en 4 jours. Les métabolites suivants peuvent être retrouvés dans les urines: 131I-iodure, acide 131I-métaiodohippurique, 131I-hydroxy-iodobenzylguanidine et acide 131I-métaiodobenzoïque. La totalité de ces métabolites représente environ 5 à 15 % de l'activité administrée.
La capture initiale est rapide dans le foie (33 % de l'activité administrée) et bien moindre dans le poumon (3 %), le myocarde (0,8 %), la rate (0,6 %) et les glandes salivaires (0,4 %). La capture par les glandes surrénales normales (médullosurrénale) est si faible qu'elles ne peuvent être visualisées par la scintigraphie à l'iobenguane(131I). Par contre, la capture est élevée dans les glandes surrénales hyperplasiques.
Interactions avec d'autres médicaments
+ La nifédipine (inhibiteur calcique)
Pourrait prolonger ou réduire la fixation de l'iobenguane par les tumeurs des tissus dérivés de la crête neurale.
Une diminution de la fixation est observée lors de l'administration concomittante des produits suivants:
+ Les médicaments anti-hypertenseurs tels que réserpine, labétalol, inhibiteurs calciques (diltiazem, nifédipine, vérapamil);
+ Les agents sympathomimétiques (présents dans les décongestionnants nasaux, tels que phényléphrine, éphédrine, ou phénylpropanolamine);
+ La cocaïne;
+ Les anti-dépresseurs tricycliques comme l'amitriptyline et ses dérivés, l'imipramine et ses dérivés, la doxépine, l'amoxapine et la loxapine.
Les médicaments suivants pourraient diminuer la fixation de l'iobenguane, sans que cela n'ait pu être démontré:
+ Les anti-hypertenseurs agissant en bloquant les neurones adrénergiques (bêthanidine, débrisoquine, brétylium et guanéthidine);
+ Les antidépresseurs comme la maprotiline et la trazodone.
L'administration de ces médicaments doit être interrompue (pendant au moins quatre de leur période biologique) avant le traitement.
Un soin particulier doit être apporté au choix des antiémétiques qui seront administrés en même temps que l'iobenguane (131I) afin de supprimer les nausées qui accompagnent souvent l'administration des doses thérapeutiques. Les antiémétiques antagonistes des récepteurs de dopamine/sérotonine n'interfèrent pas avec la capture d'iobenguane aux doses utilisées en pratique clinique.
Certains médicaments prescrits pour le traitement de l'hypertension ou en psychiatrie interfèrent avec l'iobenguane (131I) en modifiant sa capture et sa rétention. Ils influencent donc la dose de radiation délivrée tant au niveau des tissus tumoraux que des tissus sains. L'administration de ces médicaments doit être interrompue avant le traitement (habituellement pendant quatre périodes biologiques).
« Le blocage de la thyroïde » est entrepris 24 à 48 heures avant l'administration de l'iobenguane (131I) et poursuivi durant au moins 5 jours, par ingestion d'environ 400 mg/jour de perchlorate de potassium, ou bien d'iodure de potassium, d'iodate de potassium ou de solution de Lugol à une posologie équivalente à 100 mg d'iode par jour.
La marge de sécurité, entre les quantités d'iobenguane administrées (principalement à usage thérapeutique) et celles auxquelles des effets secondaires apparaissent est faible. En conséquence, les patients doivent être gardés sous étroite surveillance pendant les premières heures suivant la perfusion du produit.
Le patient doit être correctement hydraté notamment durant les 24 premières heures suivant l'injection thérapeutique.
La numération-formule sanguine doit être surveillée tous les deux jours pendant la première semaine puis au moins une fois par semaine dans le mois qui suit la dernière administration thérapeutique.
Il est conseillé de réaliser une scintigraphie du corps entier au terme de la première semaine, afin d'apprécier la biodistribution du produit et de quantifier sa fixation sur le foyer tumoral.
Le traitement peut être répété à intervalles de 6 à 8 mois. Des activités maximales cumulées pouvant atteindre 29,6 GBq ont été publiées dans la littérature. La myélotoxicité est le principal facteur limitant.
Lors du traitement d'un phéochromocytome, il faut veiller aux risques d'interactions d'un traitement hypotenseur sur la captation de l'iobenguane (131I). L'administration de ces médicaments hypotenseurs doit être interrompue au moins 2 semaines avant la date prévue pour l'administration de la dose thérapeutique d'iobengane (131I). Si nécessaire, du propanolol peut leur être substitué.
Le traitement par l'iobenguane (131I) ne doit être envisagé que chez les patients pour lesquels une greffe de moelle osseuse autologue (contenant peu ou pas de cellules tumorales) est possible. Les effets myélotoxiques (thrombocytopénie) doivent être soigneusement et fréquemment recherchés.
Les activités administrées doivent être adaptées chez les patients ayant reçu des traitements cytostatiques (comme des dérivés du cisplatine) affectant la fonction rénale.
La fixation d'iobenguane dans les granules chromaffines peut, bien que rarement, entraîner une libération de noradrénaline avec poussée hypertensive. La surveillance électrocardiographique et tensionnelle est recommandée.
Ce produit radiopharmaceutique ne peut être réceptionné et administré que par des personnes autorisées dans les services agréés.
Les produits radiopharmaceutiques doivent être préparés de manière à satisfaire à la fois aux normes de radioprotection et de qualité pharmaceutique.
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