Levobupivacaine - Résumé des caractéristiques du médicament
Le médicament Levobupivacaine appartient au groupe appelés Anesthésiques pour la rachianesthésie. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - N01BB10.
Le médicament Levobupivacaine enregistré en France
Levobupivacaine ALTAN 0,625 mg/mL solution pour perfusion
ALTAN PHARMA LIMITED (IRLANDE)
Dosage: 0,625 mg
Composition et Présentations
LÉVOBUPIVACAÏNE
0,625 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE LÉVOBUPIVACAÏNE
Posologie et mode d'emploi Levobupivacaine ALTAN 0,625 mg/mL solution pour perfusion
La lévobupivacaïne devra être administrée uniquement par, ou sous la responsabilité d'un médecin ayant la formation et l'expérience nécessaires.
Posologie
LEVOBUPIVACAINE ALTAN est à utiliser par voie péridurale uniquement. Il ne doit pas être utilisé pour une administration intraveineuse.
Type de bloc
Concentration
Débit de perfusion par heure
mg/mL
mL
mg
Perfusion continue : traitement des douleurs post-opératoires
0,625
20-30
12,5 - 18,75
Péridurale lombaire (douleurs de l'accouchement)
0,625
8-20
5 - 12,5
Une aspiration soigneuse avant l'injection est recommandée dans le but de prévenir toute injection intravasculaire. Si des symptômes de toxicité apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
Les données de sécurité d'un traitement par lévobupivacaïne pendant une période excédant 24 heures sont limitées. Afin de minimiser le risque de complications neurologiques sévères, il est recommandé de surveiller étroitement le patient et la durée d'administration de lévobupivacaïne .
Dose maximale
La dose maximale dépend de la taille, du poids et de l'état clinique du patient.
La dose maximale recommandée sur une période de 24 heures est de 400 mg.
Pour le traitement des douleurs post-opératoires, la dose ne doit pas dépasser 18,75 mg/heure, cependant la dose cumulée sur une période de 24 heures ne doit pas dépasser 400 mg. Pour l'analgésie obstétricale par perfusion péridurale, la dose ne doit pas dépasser 12,5 mg/heure.
Population pédiatrique
L'efficacité et la tolérance de la lévobupivacaïne pour le traitement de la douleur chez l'enfant n'ont pas été établies.
Population particulière
Chez les patients fragilisés, âgés ou présentant une pathologie aiguë, les doses de lévobupivacaïne devront être réduites en fonction de leur état clinique.
Dans la prise en charge des douleurs post-opératoires, les doses administrées au cours de la chirurgie doivent être prises en compte.
Il n'y a pas de données pertinentes chez le patient insuffisant hépatique
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Levobupivacaine solution pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
24 poches polypropylène souple suremballées/surpochées aluminium de 100 mL
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
24 poches (polyoléfine sans PVC) suremballées/surpochées aluminium de 100 mL
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Levobupivacaine ALTAN 2,5 mg/mL solution injectable pour perfusion
ALTAN PHARMA LIMITED (IRLANDE)
Dosage: 2,5 mg
Composition et Présentations
LÉVOBUPIVACAÏNE
2,5 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE LÉVOBUPIVACAÏNE
Posologie et mode d'emploi Levobupivacaine ALTAN 2,5 mg/mL solution injectable pour perfusion
Solution pour perfusion
La lévobupivacaïne devra être administrée uniquement par, ou sous la responsabilité d'un médecin ayant la formation et l'expérience nécessaires.
Levobupivacaine est à utiliser par voie péridurale uniquement. Il ne doit pas être utilisé pour une administration intraveineuse.
Type de bloc
Concentration
Débit de perfusion par heure
mg/mL
mL
mg
Perfusion continue : traitement des douleurs post-opératoires
0,625
20-30
12,5 - 18,75
Péridurale lombaire (douleurs de l'accouchement)
0,625
8-20
5 - 12,5
Une aspiration soigneuse avant l'injection est recommandée dans le but de prévenir toute injection intravasculaire. Si des symptômes de toxicité apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement.
Les données de sécurité d'un traitement par lévobupivacaïne pendant une période excédant 24 heures sont limitées. Afin de minimiser le risque de complications neurologiques sévères, il est recommandé de surveiller étroitement le patient et la durée d'administration de lévobupivacaïne .
Dose maximale
La dose maximale dépend de la taille, du poids et de l'état clinique du patient.
La dose maximale recommandée sur une période de 24 heures est de 400 mg.
Pour le traitement des douleurs post-opératoires, la dose ne doit pas dépasser 18,75 mg/heure, cependant la dose cumulée sur une période de 24 heures ne doit pas dépasser 400 mg. Pour l'analgésie obstétricale par perfusion péridurale, la dose ne doit pas dépasser 12,5 mg/heure.
Population pédiatrique
L'efficacité et la tolérance de la lévobupivacaïne pour le traitement de la douleur chez l'enfant n'ont pas été établies.
Population particulière
Chez les patients fragilisés, âgés ou présentant une pathologie aiguë, les doses de lévobupivacaïne devront être réduites en fonction de leur état clinique.
Dans la prise en charge des douleurs post-opératoires, les doses administrées au cours de la chirurgie doivent être prises en compte.
Il n'y a pas de données pertinentes chez le patient insuffisant hépatique
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Levobupivacaine solution injectable pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
10 ampoules en verre de 10 mL
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Levobupivacaine MOLTENI 0,625 mg/ml solution pour perfusion
MOLTENI & ALITTI (ITALIE)
Dosage: 0,625 mg
Composition et Présentations
LÉVOBUPIVACAÏNE
0,625 mg
sous forme de :CHLORHYDRATE DE LÉVOBUPIVACAÏNE
Posologie et mode d'emploi Levobupivacaine MOLTENI 0,625 mg/ml solution pour perfusion
La lévobupivacaïne doit être administrée uniquement par ou sous la surveillance d'un médecin ayant la formation et l'expérience nécessaires.
Posologie
Type de bloc
Concentration
mg/ml
Vitesse de perfusion par heure
ml
mg
Perfusion continue: Prise en charge de la douleur post-opératoire
0,625
20-30
12,5-18,75
1,25
10-15
Épidurale lombaire (analgésie pendant le travail)
0,625
8-20
512,5
1,25
4-10
L'expérience concernant la sécurité de la lévobupivacaïne pour les traitements de plus de 24 heures est limitée.
Dose maximale
La dose maximale doit être ajustée en fonction de la taille, de la constitution et de l'état physique du patient.
La dose maximale recommandée au cours d'une période de 24 heures est de 400 mg.
Pour la prise en charge post-opératoire de la douleur, la dose ne doit pas dépasser 18,75 mg/heure et la dose cumulée sur une période de 24 heures ne doit pas dépasser 400 mg. Pour l'analgésie par perfusion péridurale pendant le travail, la dose ne doit pas dépasser 12,5 mg/heure.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de la lévobupivacaïne chez l'enfant dans la prise en charge de la douleur n'ont pas été établies.
Population particulières
Les patients affaiblis, âgés ou extrêmement malades doivent recevoir des doses réduites de lévobupivacaïne correspondant à leur état de santé.
Dans la prise en charge de la douleur post-opératoire, la dose administrée pendant l'intervention doit être prise en compte.
Mode d'administration
LEVOBUPIVACAINE MOLTENI solution pour perfusion est destiné à une utilisation péridurale uniquement. Le produit ne doit pas être utilisé pour administration par voie intraveineuse.
Il est conseillé d'aspirer soigneusement avant la perfusion afin d'éviter toute injection intravasculaire. Si des symptômes de toxicité apparaissent, l'injection doit être immédiatement arrêtée.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Levobupivacaine solution pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
24 poche(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) aluminium de 100 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
12 poche(s) polypropylène suremballée(s)/surpochée(s) aluminium de 200 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Levobupivacaine ALTAN 1,25 mg/mL solution pour perfusion
ALTAN PHARMA LIMITED (IRLANDE)
Dosage: 1,25 mg
Levobupivacaine ALTAN 5 mg/mL solution injectable pour perfusion
ALTAN PHARMA LIMITED (IRLANDE)
Dosage: 5 mg
Levobupivacaine ALTAN 7,5 mg/mL solution injectable pour perfusion
ALTAN PHARMA LIMITED (IRLANDE)
Dosage: 7,5 mg
Levobupivacaine KABI 0,625 mg/ml solution pour perfusion
FRESENIUS KABI FRANCE (FRANCE)
Dosage: 0,625 mg
Levobupivacaine KABI 1,25 mg/ml solution pour perfusion
FRESENIUS KABI FRANCE (FRANCE)
Dosage: 1,25 mg
Levobupivacaine KABI 2,5 mg/ml solution injectable pour perfusion
FRESENIUS KABI FRANCE (FRANCE)
Dosage: 2,5 mg
Levobupivacaine KABI 5 mg/ml solution injectable pour perfusion
FRESENIUS KABI FRANCE (FRANCE)
Dosage: 5 mg
Levobupivacaine MOLTENI 1,25 mg/ml solution pour perfusion
MOLTENI & ALITTI (ITALIE)
Dosage: 1,25 mg
Levobupivacaine MOLTENI 2,5 mg/ml solution injectable ou pour perfusion
MOLTENI & ALITTI (ITALIE)
Dosage: 2,5 mg
Levobupivacaine MOLTENI 5 mg/ml solution injectable ou pour perfusion
MOLTENI & ALITTI (ITALIE)
Dosage: 5 mg
Comment utiliser, Mode d'emploi - Levobupivacaine
Indications
LEVOBUPIVACAINE MOLTENI 2,5 mg/ml est indiqué chez les adultes et les adolescents âgés de ≥ 12 ans et les enfants âgés de <12 ans
Adultes et adolescents (≥ 12 ans)
Anesthésie chirurgicale
- Majeur, par exemple péridural (y compris pour une césarienne), intrathécale, bloc nerveux périphérique.
- Mineur, par exemple infiltration locale, bloc péribulbaire en chirurgique ophtalmique.
Prise en charge de la douleur
Perfusion péridurale continue, administration péridurale par bolus unique ou répété pour la prise en charge de la douleur, en particulier douleur post-opératoire ou analgésie pendant le travail.
Enfants (<12 ans)
Analgésie (bloc ilioinguinal/iliohypogastrique).
Pharmacodynamique
La lévobupivacaïne est un anesthésique local et un analgésique de longue durée d'action. Elle bloque la conduction des nerfs sensitifs et moteurs principalement par action sur les canaux sodiques de la membrane cellulaire, mais aussi en bloquant les canaux potassiques et calciques. De plus, la lévobupivacaïne interfère sur la transmission et la conduction de l'influx nerveux vers d'autres organes, où les effets sur le système cardiovasculaire et le SNC sont les plus importants pour l'apparition d'effets indésirables cliniques.
La dose de lévobupivacaïne est exprimée sous forme de base alors que la dose de bupivacaïne racémique est exprimée sous forme de chlorhydrate. Par comparaison avec la bupivacaïne, les solutions de lévobupivacaïne contiennent environ 13 % de plus de substance active. Dans les études cliniques, aux mêmes concentrations nominales, l'effet clinique de la lévobupivacaïne est similaire à celui de la bupivacaïne.
Mécanisme d'action
La dose de lévobupivacaïne est exprimée sous forme de base alors que la dose de bupivacaïne racémique est exprimée sous forme de chlorhydrate. De ce fait, les solutions de lévobupivacaïne contiennent environ 13 % de plus de substance active que les solutions de bupivacaïne. Dans les essais cliniques, aux mêmes concentrations nominales, la lévobupivacaïne a montré un effet clinique semblable à celui de la bupivacaïne.
Pharmacocinétique
Absorption
Chez l'Homme, la distribution de la lévobupivacaïne, après administration IV, est essentiellement similaire à celle de la bupivacaïne. La concentration plasmatique de lévobupivacaïne après administration à dose thérapeutique dépend de la dose et de la voie d'administration ; l'absorption à partir du site d'administration dépend de la vascularisation tissulaire.
Après administration de 40 mg de lévobupivacaïne par voie intraveineuse, la demi-vie moyenne était d'environ 80 ± 22 minutes, la Cmax de 1,4 ± 0,2 µg/ml et l'ASC de 70 ± 27 µg.min/ml.
La Cmax moyenne et l'ASC(0-24h) étaient approximativement proportionnelles à la dose après administration péridurale de 75 mg (0,5 %) et 112,5 mg (0,75 %) et après administration de 1 mg/kg (0,25 %) et 2 mg/kg (0,5 %) pour un bloc du plexus brachial. Après administration péridurale de 112,5 mg (0,75 %), les valeurs de la Cmax moyenne et de l'ASC étaient de 0,58 µg/ml et 3,56 µg.h/ml respectivement.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques chez l'Homme a été étudiée in vitro et a été évaluée à plus de 97 % pour des concentrations allant de 0,1 à 1,0 µg/ml.
Le volume de distribution après administration intraveineuse était de 67 litres.
Biotransformation
Il n'y pas de données pertinentes chez l'insuffisant hépatique .
La lévobupivacaïne subit une importante métabolisation et il n'est pas retrouvé de lévobupivacaïne sous forme inchangée dans les urines ou les fèces. La 3-hydroxylévobupivacaïne, métabolite principal de la lévobupivacaïne, est excrétée dans les urines sous forme de glucurono et sulfo-conjugués. Les études in vitro ont montré que les isoformes CYP3A4 et CYP1A2 interviennent dans le métabolisme de la lévobupivacaïne en desbutyl-lévobupivacaïne et en 3-hydroxylévobupivacaïne respectivement. Ces études indiquent que le métabolisme de la lévobupivacaïne est essentiellement similaire à celui de la bupivacaïne.
Il n'existe aucune preuve de racémisation in vivo de la lévobupivacaïne.
Elimination
Il n'y pas de données chez l'insuffisant rénal. La lévobupivacaïne est très fortement métabolisée et il n'y a pas d'excrétion de lévobupivacaïne sous forme inchangée dans les urines.
La clairance plasmatique totale moyenne et la demi-vie terminale de la lévobupivacaïne étaient de 39 litres/heure et de 1,3 heures respectivement.
Après administration intraveineuse, l'élimination de la lévobupivacaïne est quantitativement importante, avec une quantité totale moyenne d'environ 95% retrouvés dans les urines (71%) et les fèces (24%) en 48 heures.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Levobupivacaine en fonction de la voie d'administration
Absorption
La concentration plasmatique de lévobupivacaïne après administration à dose thérapeutique dépend de la dose et de la voie d'administration ; l'absorption à partir du site d'administration dépend de la vascularisation tissulaire.
Distribution
Au cours des études réalisées chez l'être humain, la cinétique de distribution de la lévobupivacaïne après une administration IV. est essentiellement similaire à celle de la bupivacaïne.
La liaison aux protéines plasmatiques chez l'homme a été étudiée in vitro et a été évaluée à plus de 97 % pour des concentrations allant de 0,1 à 1 μg/mL. Le volume de distribution après administration intraveineuse était de 67 litres.
Biotransformation
La lévobupivacaïne subit une importante métabolisation et il n'est pas retrouvé de lévobupivacaïne sous forme inchangée dans les urines ou les fèces. La 3-hydroxylévobupivacaïne, métabolite principal de la lévobupivacaïne, est excrétée dans les urines sous forme de glucurono et sulfo-conjugués. Les études in vitro ont montré que les isoformes CYP3A4 et CYP1A2 interviennent respectivement dans le métabolisme de la lévobupivacaïne en desbutyl-lévobupivacaïne et en 3-hydroxylévobupivacaïne. Ces études indiquent que le métabolisme de la lévobupivacaïne est essentiellement similaire à celui de la bupivacaïne.
Il n'existe aucune preuve de racémisation in vivo de la lévobupivacaïne
Élimination
Après administration intraveineuse, l'élimination de la lévobupivacaïne est quantitativement importante, avec une quantité totale moyenne d'environ 95 % retrouvés dans les urines (71 %) et les fèces (24 %) en 48 heures
Après administration, lors d'une étude de pharmacologie clinique, de 40 mg de lévobupivacaïne par voie intraveineuse, la demi-vie moyenne était d'environ 80 ± 22 minutes, la Cmax de 1,4 ± 0,2 μg/mL et l'ASC de 70 ± 27 μg.min/mL.
Linéarité/non-linéarité
La Cmax moyenne et l'ASC (0-24 h) étaient approximativement proportionnelles à la dose après administration péridurale de 75 mg (0,5 %) et 112,5 mg (0,75 %) et après administration de 1 mg/kg (0,25 %) et 2 mg/kg (0,5 %) pour un bloc du plexus brachial. Après administration péridurale de 112,5 mg (0,75 %), les valeurs de la Cmax moyenne et de l'ASC étaient respectivement de 0,58 μg/mL et 3,56 μg.h/mL.
Insuffisance hépatique et rénale
Il n'y pas de données pertinentes chez l'insuffisant hépatique .
Il n'y pas de données chez l'insuffisant rénal. La lévobupivacaïne est très fortement métabolisée et il n'y a pas d'excrétion de lévobupivacaïne sous forme inchangée dans les urines
Dans les études cliniques, la cinétique de distribution de la lévobupivacaïne après administration IV est essentiellement la même que pour la bupivacaïne. La concentration plasmatique de lévobupivacaïne après administration à dose thérapeutique dépend de la dose et, dans la mesure où la vascularisation du tissu affecte l'absorption à partir du site d'administration, de la voie d'administration.
Il n'existe pas de données chez les patients atteints d'insuffisance rénale. La lévobupivacaïne est largement métabolisé et n'est pas excrétée inchangée dans les urines.
La liaison de la lévobupivacaïne aux protéines plasmatiques chez l'homme a été évaluée in vitro et est > 97 % à des concentrations allant de 0,1 à 1,0 mg/ml.
Lors d'une étude de pharmacologie clinique où 40 mg de lévobupivacaïne état administrés par voie intraveineuse, la demi-vie moyenne était d'environ 80 ± 22 minutes, la Cmax de 1,4 ± 0,2 mg/ml et l'ASC de 70 ± 27 mg×min/ml.
La Cmax et l'ASC (0-24h) moyennes de la lévobupivacaïne étaient approximativement proportionnelles à la dose suite à une administration péridurale de 75 mg (0,5 %) et 112,5 mg (0,75 %) et suite à l'administration de doses de 1 mg/kg (0,25 %) et 2 mg/kg (0,5 %) utilisées pour un bloc du plexus brachial. Suite à l'administration péridurale de 112,5 mg (0,75 %), la Cmax et l'ASC moyennes étaient de 0,58 µg/ml et de 3,56 µg×h/ml respectivement.
Les moyennes de clairance plasmatique totale et de demi-vie d'élimination terminale de la lévobupivacaïne suite à une perfusion intraveineuse étaient de 39 litres/heure et 1,3 heures, respectivement. Le volume de distribution après administration intraveineuse était de 67 litres.
La lévobupivacaïne est largement métabolisé et l'on ne retrouve pas de lévobupivacaïne inchangée dans les urines ou les fèces. La 3-hydroxylévobupivacaïne, métabolite principal de la lévobupivacaïne, est excrété dans les urines sous forme d'acide glucuronique de conjugués d'ester sulfate. Des études in vitro ont montré que les isoformes CYP3A4 et CYP1A2 interviennent dans le métabolisme de la lévobupivacaïne en desbutyl-lévobupivacaïne et 3-hydroxylévobupivacaïne respectivement. Ces études indiquent que le métabolisme de la lévobupivacaïne est semblable à celui de la bupivacaïne.
Après administration intraveineuse, la quantité de lévobupivacaïne éliminée est importante, avec une moyenne totale d'environ 95 % retrouvés dans les urines (71%) et les fèces (24%) en 48 heures.
Aucune racémisation de la lévobupivacaïne n'a été détectée in vivo.
Effets indésirables
Les effets indésirables observés avec la lévobupivacaïne sont comparables à ceux connus pour la classe de médicaments à laquelle il appartient.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont : hypotension, nausées, anémie, vomissements, étourdissements, céphalées, fièvre, douleur liée à la procédure, douleur dorsale et détresse ftale en utilisation obstétrique (voir tableau ci-dessous).
Les effets indésirables rapportés spontanément ou observés au cours d'essais cliniques sont présentés dans le tableau ci-dessous. Au sein de chaque classe de système-organe, les effets indésirables sont présentés par fréquence, selon la convention suivante : très fréquents (≥ 1/10), fréquents (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquents (≥ 1/1 000, < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Classe de système-organe
Fréquence
Effet indésirable
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très fréquent
Anémie
Affections du système immunitaire
Fréquence indéterminée
Réactions allergiques (dans des cas graves choc anaphylactique)
Hypersensibilité
Affections du système nerveux
Fréquent
Etourdissements
Céphalées
Fréquence indéterminée
Convulsions
Perte de conscience
Somnolence
Syncope
Paresthésie
Paraplégie
Paralysie1
Affections oculaires
Affections oculaires
Vision trouble
Ptose2
Myosis2
Enophtalmie2
Affections cardiaques
Fréquence indéterminée
Bloc auriculo-ventriculaire
Arrêt cardiaque
Tachyarythmie ventriculaire
Tachycardie
Bradycardie
Affections vasculaires
Très fréquent
Hypotension
Fréquence indéterminée
Vasodilation2
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence indéterminée
Arrêt respiratoire
dème laryngé
Apnée
Eternuements
Affections gastro-intestinales
Très fréquent
Nausées
Fréquent
Vomissements
Fréquence indéterminée
Hypoesthésie orale
Perte de contrôle sphinctérien1
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée
Angideme
Urticaire
Prurit
Hyperhidrose
Anhidrose2
Erythème
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Fréquent
Douleurs dorsales
Fréquence indéterminée
Contractions musculaires
Faiblesse musculaire
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquence indéterminée
Dysfonctionnement vésical1
Affections gravidiques puerpérales et périnatales
Fréquent
Détresse ftale
Affections des organes de reproduction et du sein
Fréquence indéterminée
Priapisme1
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquent
Fièvre
Investigations
Fréquence indéterminée
Diminution du débit cardiaque
Modifications de l'ECG
Lésions, intoxications et complications liées aux procédures
Fréquent
Douleur liée à la procédure
Les effets indésirables sont rares avec les anesthésiques locaux à liaison amide, mais ils peuvent survenir suite à un surdosage ou à une injection intravasculaire accidentelle et peuvent être graves.
Une sensibilité croisée au sein du groupe des anesthésiques locaux à liaison amide a été rapportée .
Une injection intrathécale accidentelle d'anesthésiques locaux peut entraîner une anesthésie rachidienne haute.
Les effets cardiovasculaires sont liés à la dépression de la conduction cardiaque, à une réduction de l'excitabilité et de la contractibilité du myocarde. Généralement, ces symptômes sont précédés par des signes majeurs de toxicité neurologique (c'est-à-dire des convulsions) mais, dans de rares cas, l'arrêt cardiaque peut se produire sans prodromes neurologiques.
Les lésions neurologiques sont rares mais bien connues comme conséquence de l'anesthésie loco-régionale, particulièrement l'anesthésie péridurale et rachidienne. Elles peuvent être dues à une lésion directe de la moelle épinière ou des nerfs rachidiens, au syndrome de l'artère spinale antérieure, à l'injection d'une substance irritante ou d'une solution non stérile. Ces lésions sont rarement permanentes.
Des cas de faiblesse prolongée ou de troubles sensoriels, dont certains ont pu être permanents, ont été rapportés en association avec l'administration de lévobupivacaïne. Il est difficile de déterminer si les effets à long terme ont été dus à une toxicité du médicament ou à un traumatisme non détecté pendant l'intervention chirurgicale ou à d'autres facteurs mécaniques, tels que l'insertion et la manipulation d'un cathéter.
Des cas de syndrome de la queue de cheval ou de signes ou symptômes de lésion potentielle de la base de la moelle épinière ou des racines des nerfs rachidiens (incluant paresthésie, faiblesse ou paralysie des membres inférieurs, incontinence fécale et/ou urinaire et priapisme) associés à l'administration de lévobupivacaïne ont été rapportés. Ces effets ont été plus graves et dans certains cas non réversibles lorsque la lévobupivacaïne a été administrée pendant plus de 24 heures .
Cependant, il n'est pas possible de déterminer si ces événements sont dus à un effet de la lévobupivacaïne, à un traumatisme mécanique de la moelle épinière ou des racines nerveuses rachidiennes, ou à une collection de sang à la base du rachis.
Des cas de syndrome de Horner transitoire (ptose, myosis, énophtalmie, sudation et/ou rougeur unilatérales) ont été rapportés en association avec l'utilisation d'anesthésiques locorégionaux incluant la lévobupivacaïne. Cet événement se résout après l'arrêt du traitement.
Contre-indications
Il convient de prendre en compte les contre-indications générales relatives à l'anesthésie locorégionale, quel que soit l'anesthésique local utilisé.
Les solutions de lévobupivacaïne sont contre-indiquées pour l'anesthésie locorégionale par voie intraveineuse (bloc de Bier).
Les solutions de lévobupivacaïne sont contre-indiquées chez les patients souffrant d'hypotension sévère telle qu'un choc cardiogénique ou hypovolémique.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Les solutions de lévobupivacaïne sont contre-indiquées pour l'utilisation en bloc paracervical en obstétrique. En se basant sur l'expérience acquise avec la bupivacaïne, il est possible qu'une bradycardie ftale survienne après un bloc paracervical .
Pour la lévobupivacaïne, il n'y a pas de données cliniques sur les grossesses exposées au premier trimestre. Les études conduites chez l'animal, au cours desquelles l'exposition systémique était de même ordre que celle obtenue en clinique, n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène mais ont révélé une toxicité embryo-ftale . Les conséquences dans l'espèce humaine ne sont pas connues. Par conséquent, la lévobupivacaïne ne doit pas être utilisée en début de grossesse sauf en cas de nécessité absolue.
Toutefois, à ce jour, les données cliniques relatives à l'utilisation de la bupivacaïne en chirurgie obstétricale (au terme de la grossesse ou pour l'accouchement) sont nombreuses et n'ont pas mis en évidence de ftotoxicité.
Allaitement
Il n'y a pas de données disponibles sur l'excrétion de la lévobupivacaïne dans le lait maternel. Cependant, la lévobupivacaïne est probablement faiblement excrétée dans le lait maternel, comme la bupivacaïne. Par conséquent, l'allaitement est possible après une anesthésie locale.
Fertilité
Les données permettant d'évaluer l'impact de la lévobupivacaine sur la fertilité sont absentes ou très limitées.
Surdosage
L'injection intravasculaire accidentelle d'anesthésiques locaux peut provoquer des réactions toxiques immédiates. En cas de surdosage, le pic de concentration plasmatique peut n'être atteint qu'au bout de 2 heures après l'administration, en fonction du site d'injection, si bien que les signes de toxicité peuvent apparaître tardivement. Les effets du médicament peuvent être prolongés.
Les effets indésirables systémiques d'un surdosage ou d'une injection intravasculaire accidentelle décrits avec des anesthésiques locaux de longue durée d'action affectent le système cardiovasculaire ainsi que le SNC.
Effets sur le SNC
Les convulsions doivent être traitées immédiatement par administration intraveineuse de thiopentone ou de diazépam à la dose adéquate. Le thiopentone et le diazépam ont également un effet dépresseur sur le système nerveux central et les fonctions respiratoire et cardiaque. Par conséquent, leur utilisation peut entraîner une apnée. Si elles ne sont pas traitées rapidement, les convulsions suivies d'hypoxie et d'hypercapnie ainsi que la dépression myocardique liée aux effets cardiaques de l'anesthésique local, peuvent provoquer une arythmie, une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque.
Effets cardiovasculaires
L'hypotension peut être évitée ou limitée par des mesures préventives telles que le remplissage vasculaire et/ou l'utilisation de vasopresseurs. Si une hypotension survient, elle doit être traitée par administration intraveineuse de cristalloïdes ou de colloïdes et/ou des doses progressives de vasopresseur tel que l'éphédrine 5-10 mg. Toute cause préexistante d'hypotension doit être rapidement traitée.
En cas de bradycardie sévère, un traitement par atropine 0,3-1,0 mg permet en général de retrouver une fréquence cardiaque acceptable.
Une arythmie cardiaque doit être traitée de façon appropriée et une fibrillation ventriculaire doit être traitée par cardioversion.
Interactions avec d'autres médicaments
Des études in vitro ont montré que les isoformes CYP3A4 et CYP1A2 interviennent dans le métabolisme de la lévobupivacaïne. Bien qu'aucun essai clinique n'ait été réalisé, le métabolisme de la lévobupivacaïne peut être affecté par les inhibiteurs du CYP3A4 tels que le kétoconazole et les inhibiteurs du CYP1A2 tels que les méthylxanthines.
La lévobupivacaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant des antiarythmiques ayant une activité anesthésique locale, tels que la méxilétine ou les antiarythmiques de classe III, car leurs effets toxiques peuvent être additifs.
Aucune étude d'interaction n'a été réalisée pour évaluer l'association de lévobupivacaïne et d'adrénaline.
Mises en garde et précautions
Toutes les techniques d'anesthésie locorégionale avec la lévobupivacaïne doivent être réalisées dans des locaux bien équipés, par un personnel formé et expérimenté dans les techniques d'anesthésie, capable de diagnostiquer et de traiter les éventuels effets indésirables pouvant survenir.
La lévobupivacaïne peut provoquer des réactions allergiques aiguës, des effets cardiovasculaires et des lésions neurologiques .
Après la commercialisation, des cas de chondrolyse ont été rapportés chez des patients recevant une perfusion continue intra-articulaire d'anesthésiques locaux en post-opératoire. La majorité des cas rapportes de chondrocyte impliquaient l'articulation de l'épaule. En raison de multiples facteurs contributifs et de l'inconsistance de la littérature scientifique concernant le mécanisme d'action, un lien de causalité n'a pas été établi. Une perfusion continue intra-articulaire n'est pas une indication approuvée pour la lévobupivacaïne.
Chez les patients ayant une maladie du système nerveux central, l'introduction d'anesthésiques locaux par voie péridurale dans le système nerveux central peut potentiellement exacerber cette maladie. Par conséquent, une évaluation clinique doit être réalisée lorsqu'une anesthésie péridurale est envisagée chez ce type de patients.
Anesthésie péridurale
Lors de l'administration péridurale de lévobupivacaïne, les solutions concentrées (0,5-0,75 %) doivent être administrées à doses croissantes de 3 à 5 mL avec des intervalles entre les doses suffisants pour permettre de détecter des signes de toxicité liés à une injection intravasculaire ou intrathécale accidentelle. Des cas sévères de bradycardie, d'hypotension et de dépression respiratoire avec arrêt cardiaque (dont certains ont été fatals) ont été rapportés avec des anesthésiques locaux, incluant la lévobupivacaïne. Lorsqu'une dose importante doit être injectée, par exemple lors d'un bloc péridural, il est recommandé d'administrer une dose test de 3 à 5 mL avec de la lidocaïne adrénalinée. Une injection intravasculaire accidentelle peut être identifiée par une accélération transitoire de la fréquence cardiaque et une injection intrathécale accidentelle par des signes de rachianesthésie.
Des aspirations à l'aide d'une seringue doivent être réalisées avant et pendant chaque injection supplémentaire dans les techniques par cathéter en continu (intermittent). Une injection intravasculaire est toujours possible même si les aspirations de sang sont négatives. Au cours de l'anesthésie péridurale, il est recommandé d'administrer une dose test initiale et de surveiller les effets avant d'administrer la dose thérapeutique.
L'anesthésie péridurale peut provoquer une hypotension et une bradycardie quel que soit l'anesthésique local utilisé. Tous les patients doivent disposer d'une voie d'abord intraveineuse. Un équipement de réanimation ainsi qu'un personnel qualifié doivent être disponibles, de même que des solutés de remplissage, des vasopresseurs, des anesthésiques ayant des propriétés anticonvulsivantes, des myorelaxants et de l'atropine .
Analgésie péridurale
On a observé après commercialisation des cas de syndrome de la queue de cheval et des événements indiquant une neurotoxicité transitoire associés à l'administration de lévobupivacaïne pendant 24 heures ou plus lors d'une analgésie péridurale . Ces effets ont été plus sévères et ont conduit dans certains cas à des séquelles permanentes lorsque la lévobupivacaïne était administrée pendant plus de 24 heures. Par conséquent, la perfusion de lévobupivacaïne sur une période dépassant 24 heures doit être soigneusement évaluée et ne doit être utilisée que si le bénéfice pour le patient est clairement supérieur au risque.
Il est primordial d'effectuer une aspiration du sang ou du liquide céphalo-rachidien (le cas échéant) avant l'injection de tout anesthésique local, qu'il s'agisse de la dose initiale ou des doses suivantes, afin d'éviter une injection intravasculaire ou intrathécale. Cependant, une aspiration négative n'écarte pas la possibilité d'une injection intravasculaire ou intrathécale. La lévobupivacaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou des médicaments apparentés sur le plan de la structure aux anesthésiques locaux à liaison amide car les effets toxiques de ces médicaments sont additifs.
Populations particulières
Patients fragilisés, âgés ou présentant une pathologie aiguë : la lévobupivacaïne doit être utilisée avec prudence .
Insuffisance hépatique : la lévobupivacaïne étant métabolisée par le foie, elle doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant de troubles hépatiques ou d'une réduction du débit sanguin hépatique comme chez les patients alcooliques ou cirrhotiques
Ce médicament contient 350 mg de sodium par poche de 100 mL, ce qui équivaut à 17,25 % de l'apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l'OMS de 2 g de sodium par adulte.
Levobupivacaine solution.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net
Sommaire du Résumé des caractéristiques du médicament
solution injectable ou à diluer pour perfusion 2,5 mg;
solution injectable ou à diluer pour perfusion 5 mg;
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