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Optinesse - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Optinesse appartient au groupe appelés Contraceptifs oraux de 3ème génération. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - G03AA10.

Principe actif: GESTODÈNE + ÉTHINYLESTRADIOL
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

LABORATOIRES MAJORELLE (FRANCE) - Optinesse 60 microgrammes/15 microgrammes- comprimé pelliculé et comprimé pelliculé - 0,06 mg+0,015 mg - - 2008-12-11

LABORATOIRES MAJORELLE (FRANCE) - Optinesse 75 microgrammes/20 microgrammes- comprimé enrobé et comprimé enrobé - 0,075 mg+0,020 mg - - 2014-08-07

LABORATOIRES MAJORELLE (FRANCE) - Optinesse 75 microgrammes/30 microgrammes- comprimé enrobé et comprimé enrobé - 0,075 mg+0,030 mg - - 2014-08-07


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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé enrobé et comprimé enrobé - 075 mg+020 mg
  • comprimé enrobé et comprimé enrobé - 075 mg+030 mg
  • comprimé pelliculé et comprimé pelliculé - 06 mg+015 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Optinesse enregistré en France

Optinesse 60 microgrammes/15 microgrammes comprimé pelliculé et comprimé pelliculé

LABORATOIRES MAJORELLE (FRANCE)
Dosage: 0,06 mg+0,015 mg

Optinesse 75 microgrammes/20 microgrammes comprimé enrobé et comprimé enrobé

LABORATOIRES MAJORELLE (FRANCE)
Dosage: 0,075 mg+0,020 mg

Optinesse 75 microgrammes/30 microgrammes comprimé enrobé et comprimé enrobé

LABORATOIRES MAJORELLE (FRANCE)
Dosage: 0,075 mg+0,030 mg

Comment utiliser, Mode d'emploi - Optinesse

Indications

Contraception hormonale orale.
La décision de prescrire OPTINESSE doit être prise en tenant compte des facteurs de risque de la patiente, notamment ses facteurs de risque de thrombo-embolie veineuse (TEV), ainsi que du risque de TEV associé à OPTINESSE en comparaison aux autres CHC (Contraceptifs Hormonaux Combinés) .

Pharmacodynamique

Estroprogestatif combiné minidosé, monophasique
Indice de Pearl: 0,06 % années femmes (20000 cycles).
L'efficacité contraceptive d'OPTINESSE résulte de trois actions complémentaires:
au niveau de l'axe hypothalamohypophysaire par inhibition de l'ovulation,
au niveau de la glaire cervicale qui devient imperméable à la migration des spermatozoïdes,
au niveau de l'endomètre, qui devient impropre à la nidation.
Population pédiatrique
Aucune donnée clinique concernant l'efficacité et la sécurité n'est disponible chez les adolescentes de moins de 18 ans.

Mécanisme d'action

Estroprogestatif combiné monophasique.
Indice de Pearl non-corrigé: 0,24 (21 521 cycles)
L'efficacité contraceptive de Optinesse résulte de trois actions complémentaires:
au niveau de l'axe hypothalamohypophysaire par inhibition de l'ovulation,
au niveau de la glaire cervicale qui devient imperméable à la migration des spermatozoïdes,
au niveau de l'endomètre, qui devient impropre à la nidation.

Pharmacocinétique

ETHINYL -ESTRADIOL
Absorption
Administré par voie orale, l'éthinyl-estradiol est rapidement et complètement absorbé. Après administration de 15 µg, le pic plasmatique de 30 pg/ml est atteint en 1 à 1,5 heures. L'éthinyl-estradiol subit un effet de premier passage hépatique important, avec d'importantes variations interindividuelles. La biodisponibilité absolue est d'environ 45 %.
Distribution
Le volume apparent de distribution d'éthinyl-estradiol est de 15 l/kg et la liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 98 %. L'éthinyl-estradiol induit la synthèse hépatique de SHBG et de CBG. Lors du traitement avec 15 µg d'éthinyl-estradiol, la concentration plasmatique de SHBG passe de 86 à environ 200 nmol/l.
Métabolisme
L'éthinyl-estradiol est complètement métabolisé (la clairance plasmatique des métabolites est d'environ 10 ml/min/kg). Les métabolites sont excrétés dans les urines (40 %) et dans les fécès (60 %).
Elimination
La demi-vie d'élimination de l'éthinyl-estradiol est d'environ 15 heures. Seule une faible fraction d'éthinyl-estradiol est excrétée sous forme inchangée. Les métabolites de l'éthinyl-estradiol sont excrétés au niveau urinaire et biliaire avec un ratio de 4/6.
Conditions d'équilibre
L'équilibre est atteint pendant la deuxième moitié du traitement et il existe une accumulation des concentrations sériques d'éthinyl-estradiol par un facteur de 1,4 à 2,1.
GESTODENE
Absorption
Administré par voie orale, le gestodène est rapidement et complètement absorbé. La biodisponibilité absolue est d'environ 100 %. Après une prise orale unique de 60 µg, le pic plasmatique de 2 ng/ml est atteint en environ 1 heure. Les concentrations plasmatiques sont fortement dépendantes des concentrations de SHBG.
Distribution
Le volume apparent de distribution est de 1,4 l/kg après une prise unique de 60 µg. Le gestodène est lié pour 30 % à l'albumine plasmatique, et pour 50 à 70 % à la SHBG.
Métabolisme
Le gestodène est complètement métabolisé. La clairance métabolique est d'environ 0.8 ml/min/kg après une dose unique de 60 µg. Les métabolites non actifs sont excrétés dans les urines (60 %) et dans les fécès (40 %).
Elimination
La demi-vie d'élimination apparente est d'environ 13 heures. Elle est prolongée à 20 heures lorsque le gestodène est administré de façon concomitante avec de l'éthinyl-estradiol.
Conditions d'équilibre
Après l'administration répétée de l'association gestodène/éthinyl-estradiol, les concentrations plasmatiques sont augmentées d'un facteur 2 à 4.

Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Optinesse en fonction de la voie d'administration

Ethinyl-estradiol
L'éthinylestradiol est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il subit un important effet de premier passage hépatique. Par voie orale, sa biodisponibilité moyenne est de 40 à 45%.
Au niveau plasmatique, l'éthinylestradiol se lie exclusivement à l'albumine.
Après administration orale, le pic plasmatique d'éthinylestradiol est atteint en 60 à 180 minutes.
La demi-vie de l'éthinylestradiol est comprise entre 6 et 31 heures.
L'éthinylestradiol subit principalement une hydroxylation aromatique, mais une grande variété de métabolites hydroxylés et méthylés sont formés, que l'on retrouve sous forme libre ou conjuguée. L'éthinylestradiol conjugué est excrété par la bile et subit un cycle entérohépatique. 40% du produit sont éliminés dans les urines et 60 % dans les selles.
Gestodène
Le gestodène est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il ne subit pas d'effet de premier passage hépatique. Il est totalement biodisponible.
Au niveau plasmatique, le gestodène se lie à la SHBG (sex hormone binding globuline).
Après administration orale, le pic plasmatique du gestodène est atteint en 1 à 2 heures. La demi-vie d'élimination est d'environ 18 heures. Il est principalement métabolisé par réduction du cycle A suivi d'une glucuronidation. Environ 50 % du gestodène sont excrétés dans les urines, contre environ 33 % dans les selles.

Contre-indications

Les contraceptifs hormonaux combinés (CHC) ne doivent pas être utilisés dans les situations suivantes.
En cas de survenue pour la première fois de l'une de ces pathologies lors de la prise d'un CHC, interrompre immédiatement le traitement :
Maladie coronarienne ;
Valvulopathie ;
Troubles du rythme thrombogènes ;
Maladie coronarienne ;
Valvulopathie ;
Troubles du rythme thrombogènes ;
Présence ou risque de thrombo-embolie veineuse (TEV) :
Thrombo-embolie veineuse – présence de TEV (patiente traitée par des anticoagulants) ou antécédents de TEV (p. ex. thrombose veineuse profonde [TVP] ou embolie pulmonaire [EP]).
Prédisposition connue, héréditaire ou acquise, à la thrombo-embolie veineuse, telle qu'une résistance à la protéine C activée (PCa) (y compris une mutation du facteur V de Leiden), un déficit en antithrombine III, un déficit en protéine C, un déficit en protéine S.
Intervention chirurgicale majeure avec immobilisation prolongée .
Risque élevé de thrombo-embolie veineuse dû à la présence de multiples facteurs de risque .
Présence ou risque de thrombo-embolie artérielle (TEA) :
Thrombo-embolie artérielle – présence ou antécédents de thrombo-embolie artérielle (p. ex. infarctus du myocarde [IM]) ou de prodromes (p. ex. angine de poitrine).
Affection cérébrovasculaire – présence ou antécédents d'accident vasculaire cérébral (AVC) ou de prodromes (p. ex. accident ischémique transitoire [AIT]).
Prédisposition connue, héréditaire ou acquise, à la thrombo-embolie artérielle, telle qu'une hyperhomocystéinémie ou la présence d'anticorps anti-phospholipides (anticorps anti-cardiolipine, anticoagulant lupique).
Antécédents de migraine avec signes neurologiques focaux.
Risque élevé de thrombo-embolie artérielle dû à la présence de multiples facteurs de risque ou d'un facteur de risque sévère tel que :
§ diabète avec symptômes vasculaires,
§ hypertension artérielle sévère,
§ dyslipoprotéinémie sévère,
Tumeur maligne connue ou suspectée du sein.
Carcinome de l'endomètre ou toute autre tumeur estrogéno-dépendante connue ou suspectée.
Adénome ou carcinome hépatique, affection hépatique sévère jusqu'au retour à la normale de la fonction hépatique.
Hémorragies génitales non diagnostiquées.
hypersensibilité aux substances actives ou à l'un des excipients.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Ce médicament n'est pas indiqué pendant la grossesse.
En clinique, à la différence du diéthylstilbestrol, les résultats de nombreuses études épidémiologiques permettent d'écarter, à ce jour, un risque malformatif des estrogènes administrés seuls ou en association, en début de grossesse.
Par ailleurs, les risques portant sur la différenciation sexuelle du fœtus (en particulier féminin), risques décrits avec d'anciens progestatifs très androgéniques, n'ont pas lieu d'être extrapolés aux progestatifs récents (comme celui présenté dans cette spécialité), nettement moins voire pas du tout androgéniques.
En conséquence, la découverte d'une grossesse sous estroprogestatifs n'en justifie pas l'interruption.
L'augmentation du risque de TEV en période post-partum doit être prise en compte lors de la reprise de OPTINESSE .
Allaitement
En cas d'allaitement, l'utilisation de ce médicament est déconseillée en raison du passage des estroprogestatifs dans le lait maternel.
Si la femme désire allaiter, un autre moyen de contraception doit être proposé.

Surdosage

Aucun effet indésirable grave n'a été observé à la suite de la prise de doses importantes de contraceptifs estroprogestatifs. L'expérience générale acquise avec les contraceptifs oraux estroprogestatifs montre que les symptômes susceptibles d'apparaître dans un tel cas sont les suivants: nausées, vomissements et, chez les jeunes filles, petits saignements vaginaux.
Il n'existe pas d'antidote et le traitement doit être purement symptomatique.

Interactions avec d'autres médicaments

Les interactions entre les contraceptifs estroprogestatifs et d'autres substances peuvent conduire à une diminution des concentrations plasmatiques d'estroprogestatifs.
La diminution des concentrations plasmatiques d'estroprogestatifs peut provoquer une augmentation de l'incidence des saignements irréguliers (« spottings » ou métrorragies) et éventuellement réduire l'efficacité du contraceptif estroprogestatif.
Associations contre-indiquées + Millepertuis
Diminution des concentrations plasmatiques du contraceptif hormonal, en raison de l'effet inducteur enzymatique du millepertuis, avec risque de baisse d'efficacité voire d'annulation de l'effet dont les conséquences peuvent être éventuellement graves (survenue d'une grossesse).
Associations déconseillées + Inducteurs enzymatiques
Anticonvulsivants (phénobarbital, phénytoïne, fosphénytoïne, primidone, carbamazépine, oxcarbazépine) ; rifabutine ; rifampicine ; névirapine et efavirenz. Diminution de l'efficacité contraceptive par augmentation du métabolisme hépatique du contraceptif hormonal par l'inducteur. Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique, pendant la durée de l'association et un cycle suivant.
+ Lamotrigine (voir aussi ci-dessous Associations faisant l'objet de précautions d'emploi)
Risque de diminution des concentrations et de l'efficacité de la lamotrigine par augmentation de son métabolisme hépatique. Eviter de mettre en route une contraception orale pendant la période d'ajustement posologique de la lamotrigine.
+ Modafinil
Risque de diminution de l'efficacité contraceptive pendant le traitement et un cycle après l'arrêt du traitement par le modafinil en raison de son potentiel inducteur enzymatique. Utiliser des contraceptifs oraux normodosés ou une autre méthode contraceptive.
+ Nelfinavir
Risque de diminution de l'efficacité contraceptive par diminution des concentrations en contraceptif hormonal. Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique (préservatif ou stérilet), pendant la durée de l'association et un cycle suivant.
+ Ritonavir
Risque de diminution de l'efficacité contraceptive par diminution des concentrations en contraceptif hormonal. Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique (préservatif ou stérilet), pendant la durée de l'association et un cycle suivant.
+ Topiramate
Pour des doses de topiramate ≥ 200 mg/jour : risque de diminution de l'efficacité contraceptive par diminution des concentrations en estrogène. Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi + Bosentan
Risque de diminution de l'efficacité contraceptive par augmentation du métabolisme hépatique du contraceptif hormonal. Utiliser une méthode contraceptive fiable, additionnelle ou alternative, pendant la durée de l'association et un cycle suivant.
+ Griséofulvine
Risque de diminution de l'efficacité contraceptive par augmentation du métabolisme hépatique du contraceptif hormonal. Utiliser de préférence une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique, pendant la durée de l'association et un cycle suivant.
+ Lamotrigine
Risque de diminution des concentrations et de l'efficacité de la lamotrigine par augmentation de son métabolisme hépatique. Surveillance clinique et adaptation de la posologie de la lamotrigine lors de la mise en route d'une contraception orale et après son arrêt.
Examens biologiques :
L'utilisation d'associations estroprogestatives peut modifier les résultats de certains examens biologiques tels que : les tests fonctionnels hépatiques, thyroïdiens, surrénaliens et rénaux, le taux plasmatique des protéines (porteuses) comme la corticosteroid-binding globulin (CBG) et des fractions lipidiques/lipoprotéiniques, les paramètres du métabolisme glucidique, les paramètres de la coagulation et de la fibrinolyse. Les modifications restent en général dans les limites de la normale.

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