Anagrelide - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Anagrelide относится к группе Противоопухолевые препараты (цитостатики) . По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - L01XX35. Владельцы регистрационных удостоверений: AOP ORPHAN PHARMACEUTICALS (АВСТРИЯ) - Anagrelide AOP 0,5 mg- капс. желатин. - 0,5 mg - - 2018-05-25 ARROW GENERIQUES (ФРАНЦИЯ) - Anagrelide ARROW 0,5 mg- капс. желатин. - 0,5 mg - - 2018-05-29 BIOGARAN (ФРАНЦИЯ) - Anagrelide BIOGARAN 0,5 mg- капс. желатин. - 0,5 mg - - 2017-12-28 EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (ФРАНЦИЯ) - Anagrelide EG 0,5 mg- капс. желатин. - 0,5 mg - - 2017-12-28 EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (ФРАНЦИЯ) - Anagrelide EG 1 mg- капс. желатин. - 1 mg - - 2017-12-28 MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ) - Anagrelide MYLAN 0,5 mg- капс. желатин. - 0,5 mg - - 2018-02-15 MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ) - Anagrelide MYLAN 1 mg- капс. желатин. - 1 mg - - 2018-02-15 SANDOZ (ФРАНЦИЯ) - Anagrelide SANDOZ 0,5 mg- капс. желатин. - 0,5 mg - - 2017-12-28 Тева Фармасьютикалз Юроп Б.В. (НИДЕРЛАНДЫ) - Anagrelide TEVA 0,5 mg- капс. желатин. - 0,5 mg - - 2017-12-26 Показать все >>>
Формы выпуска и дозировка препарата- капс. желатин. - 0,5 mg
- капс. желатин. - 1 mg
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: L Противоопухолевые и иммуномодулирующие препаратыL01 Противоопухолевые препаратыL01X Противоопухолевые препараты другиеЛекарственный препарат Anagrelide зарегистрирован на территории Франции В аптеках Франции препарат Anagrelide присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Anagrelide, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Anagrelide Показания к применениюПоказания к применению при системном примененииПовышенное содержание тромбоцитов у больных эссенциальной тромбоцитемией группы высокого риска, у которых текущая терапия плохо переносится или не снижает повышенного содержания тромбоцитов до приемлемого уровня. Механизм действияСредство для лечения тромбоцитемии, ингибитор ФДЭ3 циклического аденозинмонофосфата (АМФ). Специфический механизм действия анагрелида, приводящий к снижению содержания тромбоцитов до конца не изучен. В настоящий момент установлено, что анагрелид селективно действует на тромбоциты in vitro и in vivo. Исследования формирования мегакариоцитов in vitro показали, что у людей торможение формирования тромбоцитов, вызываемое анагрелидом, связано с замедлением созревания мегакариоцитов, уменьшением их размера и плотности. Аналогичные эффекты in vivo обнаружены в биопсийных образцах костного мозга пациентов, получавших анагрелид. Фармакокинетические характеристики препаратаФармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрьПосле перорального приема анагрелида около 70% активного вещества всасывается из ЖКТ. При приеме натощак в дозе 0.5 мг Cmax в плазме крови достигается через 1 ч; T1/2 составляет примерно 1.3 ч. В диапазоне доз 0.5-2 мг фармакокинетика анагрелида пропорциональна дозе. Анагрелид метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2. менее 1% принятой дозы анагрелида выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружены два метаболита анагрелида - 2-амино-5,6-дихлор-3,4-дигидрохиназолин и 3-гидрокси-анагрелид. Среднее содержание 2-амино-5,6-дихлор-3,4-дигидрохиназолина в моче составляет 18 - 35% принятой дозы анагрелида. Анализ фармакокинетики анагрелида у здоровых добровольцев показал, что прием пищи снижает Cmax анагрелида в плазме крови на 14%, но увеличивает AUC на 20%. Наблюдается более выраженное снижение Cmax активного метаболита - на 29%, при этом AUC метаболита не изменяется. Признаков накопления анагрелида в плазме крови не обнаружено. Также не выявлено влияние анагрелида на собственный клиренс. Данные о фармакокинетике анагрелида при приеме натощак детьми и подростками с эссенциальной тромбоцитемией в возрасте 7-14 лет свидетельствуют о том, что величины Cmax анагрелида в плазме крови и AUC, нормализованные по дозе и массе тела, у детей/подростков меньше, чем у взрослых пациентов. Также выявлена тенденция к меньшей степени воздействия активного метаболита. Эти отличия могут отражать более эффективный метаболический клиренс анагрелида у пациентов молодого возраста. Данные по фармакокинетике анагрелида при приеме натощак пациентами пожилого возраста с эссенциальной тромбоцитемией (65-75 лет) по сравнению с более молодыми пациентами (22-50 лет) свидетельствуют о том, что величины Cmax анагрелида в плазме крови и AUC у них больше на 36% и 61% соответственно, а Cmax в плазме крови и AUC активного метаболита - 3-гидрокси-анагрелида - меньше на 42% и 37% соответственно. Эти отличия, вероятно, обусловлены менее выраженным местным (до попадания в системный кровоток) метаболизмом анагрелида до 3-гидрокси-анагрелида у пациентов пожилого возраста. Побочные действияПобочные действия при приеме внутрьСо стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто - тромбоцитопения, панцитопения, экхимоз, кровотечение. Со стороны обмена веществ: часто - задержка жидкости; нечасто - отеки, снижение массы тела; редко - увеличение массы тела. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - парестезия, бессонница, депрессия, спутанность сознания, гипестезия, нервозность, сухость во рту, амнезия; редко - сонливость, нарушение координации, дизартрия, мигрень. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, диплопия, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, тахикардия; нечасто - застойная сердечная недостаточность, повышение АД, аритмия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, желудочковая тахикардия, обморок; редко - стенокардия, инфаркт миокарда, кардиомегалия, кардиомиопатия, перикардиальный выпот, расширение сосудов, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение, плевральный выпот, пневмония; редко - гипертензия легочной артерии, инфильтраты в легких; неизвестно - аллергический альвеолит. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота; нечасто - диспепсия, анорексия, панкреатит, запор, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечное расстройство; редко - колит, гастрит, кровоточивость десен. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; неизвестно - гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - алопеция, изменение цвета кожи, зуд; редко - сухость кожи. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия, артралгия, боль в спине. Со стороны мочеполовой системы: нечасто - импотенция; редко - ночное недержание мочи, почечная недостаточность; неизвестно - тубулоинтерстициальный нефрит. Общие расстройства: часто - утомляемость; нечасто - боль в груди, слабость, озноб, общее недомогание, лихорадка; редко - астения, боль, гриппоподобный синдром. Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации креатинина в крови. ПротивопоказанияУмеренно выраженное или тяжелое нарушение функции печени; умеренно выраженное или тяжелое нарушение функции почек (КК < 50 мл/мин); детский возраст до 7 лет; повышенная чувствительность к анагрелиду.
Беременность и ЛактацияДанных о применении анагрелида у беременных женщин недостаточно. Анагрелид не следует применять при беременности. В случае необходимости применения при беременности или при наступлении беременности в период лечения пациентку следует предупредить о возможном риске для плода. В период лечения анагрелидом женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции. Неизвестно, выводится ли анагрелид с грудным молоком. При необходимости применения анагрелида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. В экспериментальных исследованиях на животных показано наличие у анагрелида репродуктивной токсичности. ПередозировкаОстрый приступ тахикардии, рвота, озноб, коллаптоидное состояние. Лечение: временное прекращение приема препарата до возвращения показателей количества тромбоцитов соответствующего норме. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиАнагрелид метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2. Известно, что некоторые препараты, включая флувоксамин и омепразол, подавляют активность изофермента CYP1A2, поэтому такие препараты теоретически могут неблагоприятно влиять на клиренс анагрелида. Анагрелид проявляет свойства слабого ингибитора изофермента CYP1A2 и теоретически может взаимодействовать с другими препаратами, клиренс которых осуществляется по этому же механизму, например, с теофиллином. Анагрелид является ингибитором ФДЭ 3. Он может усиливать эффекты препаратов, обладающих таким же действием, в т.ч. инотропных препаратов милринона, амринона, эноксимона, олпринона и цилостазола.
В дозах, рекомендуемых для лечения эссенциальной тромбоцитемии, анагрелид теоретически может усиливать эффекты других препаратов, угнетающих или изменяющих функции тромбоцитов, например, ацетилсалициловой кислоты. Исследование клинического взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что многократный прием анагрелида в дозе 1 мг 1 раз/сут вместе с ацетилсалициловой кислотой 75 мг 1 раз/сут может усиливать вызываемое этими препаратами торможение агрегации тромбоцитов по сравнению с приемом только ацетилсалициловой кислоты. Поэтому из-за отсутствия соответствующих данных для больных эссенциальной тромбоцитемией, перед началом совместного применения этих препаратов следует оценить возможный риск, особенно для больных с высоким риском развития кровотечений. У некоторых пациентов анагрелид может вызывать расстройство функции кишечника и может нарушать всасывание пероральных гормональных контрацептивов. Прием пищи замедляет всасывание анагрелида, но не оказывает существенного влияния на его системное воздействие.
Anagrelide инструкция по применению - капсулы. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |