Инструкция по применению и дозировка Matever 100 mg/ml концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий
Концентрат для приготовления раствора для инфузий;
Препарат вводится в виде инфузий.
Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения. Один флакон концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит 500 мг леветирацетама (100 мг/мл).
Суточную дозу делят на два введения в одинаковой дозе.
Перед применением концентрат необходимо разбавить растворителем объемом не менее 100 мл. Вводят в/в капельное течение 15 минут.
Инструкция по дозированию раствора
Доза
Объем препарата
Объем растворителя
Время вливания
Частота введения
Суточная доза
250 мг
2.5 мл (1/2 амп. 5 мл)
100 мл
15 мин
2 раза/сут
500 мг/сут
500 мг
5 мл (1 амп. 5 мл)
100 мл
15 мин
2 раза/сут
1000 мг/сут
1000 мг
10 мл (2 амп. 5 мл)
100 мл
15 мин
2 раза/сут
2000 мг/сут
1500 мг
15 мл (3 амп. 5 мл)
100 мл
15 мин
2 раза/сут
3000 мг/сут
В качестве растворителей могут использоваться: 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера лактатный для инъекций; 5% раствор декстрозы для инъекций.
Раствор сохраняет химическую стабильность при температуре 15-25°С в течение 24 ч в пакетах из поливинилхлорида. Однако с точки зрения микробиологической чистоты препарат необходимо использовать непосредственно после разведения.
В случае необходимости допускается хранение раствора при температуре от 2 до 8° С в течение 24 ч при условии, если разбавление было произведено в асептических условиях. В этом случае ответственность за микробиологическую чистоту лежит на пользователе.
Монотерапия
Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 введения (по 250 мг×2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг×2 раза/сут). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг×2 раза/сут).
В составе комплексной терапии
Детям от 4 до 11 лет и подросткам 12-17 лет с массой тела до 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 введения (по 10 мг/кг массы тела×2 раза/сут). Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела×2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение.
Следует применять минимальную эффективную дозу.
Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 введения (по 500 мг×2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3000 мг (по 1500 мг×2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-4 недели. Рекомендуемые детям и подросткам дозы:
Масса тела
Начальная доза:10 мг/кг 2 раза/сут
Максимальная доза: 30 мг/кг 2 раза/сут
15 кг
150 мг 2 раза/сут
450 мг 2 раза/сут
20 кг
200 мг 2 раза/сут
600 мг 2 раза/сут
25 кг
250 мг 2 раза/сут
750 мг 2 раза/сут
От 50 кг
500 мг 2 раза/сут
1500 мг 2 раза/сут
Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечнойнедостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × КК сыв-ки (мг/дл).
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Затем КК корректируется с учетом площади поверхности тела (ППТ) по следующей формуле: КК (мл/мин/1.73 м2) = КК (мл/мин)/ППТ объекта (м2) × 1.73
Почечная недостаточность
КК (мл/мин/1.73 м2)
Режим дозирования
Норма
>80
от 500 до 1500 мг 2 раза/сут
Латентная
50-79
от 500 до 1000 мг 2 раза/сут
Компенсированная
30-49
от 250 до 750 мг 2 раза/сут
Интермиттирующая
<30
от 250 до 500 мг 2 раза/сут
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе*)
-
от 500 до 1000 мг 1 раз/сут**
* В первый день лечения рекомендуется введение насыщающей дозы 750 мг.
** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.
Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью снижение клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина < 60 мл/мин/1.73 м2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.
Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Инструкция к Matever 100 mg/ml концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий ПОДРОБНЕЕ
Упаковки
Упаковки
Matever концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий доступен в следующих упаковках:
10 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Инструкция к препарату - Matever
Показания к применению
Показания к применению при системном применении
В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.
В качестве вспомогательной терапии: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 4 лет (для в/в введения) или с 6 лет (для приема внутрь); миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией у взрослых и подростков старше 12 лет.
Механизм действия
Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.
Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.
Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).
Фармакокинетические характеристики препарата
Фармакокинетические характеристики препарата при парентеральном введении
Доза леветирацетама 1500 мг при в/в введении биоэквивалентна дозе 1500 мг, принятой внутрь в виде таблеток.Леветирацетам хорошо растворимое вещество с высокой проникающей способностью. Фармакинетический профиль линейный с низкой вариабельностью и сопоставим у здоровых добровольцев и больных эпилепсией.
Временные параметры независимого фармакокинетического профиля леветирацетама подтверждены в/в введением 1500 мг (2 раза/сут) в течение 4-х дней. Не наблюдалось зависимости фармакокинетики от пола, расы и времени суток.
Распределение
Cmax после в/в однократного введения 1500 мг достигалась через 15 мин и составляла 51±19мкг/мл. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Vd составляет примерно 0.5-0.7 л/кг. Данные о распределении леветирацетама по тканям отсутствуют.
Метаболизм
Основным метаболическим путем (24% от дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
Выведение
T1/2 из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0.6 и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40%, что связано с уменьшением функции почек у этой категории людей.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит.
Побочные действия
Побочные действия при системном применении
Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения; редко - нейтропения, панцитопемия.
Со стороны обмена веществ: часто - анорексия; нечасто - увеличение/снижение массы тела.
Со стороны ЦНС: очень часто - сонливость, головная боль; часто - перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность; нечасто - расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка. навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии; редко - расстройство личности, в т.ч. нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз.
Со стороны органов чувств: часто - головокружение; нечасто - диплопия, затуманивание зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто - отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы; редко - панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; нечасто - экзема, кожный зуд; редко - алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно -мышечной системы: нечасто - миалгия, мышечная слабость.
Прочие: часто - общая слабость, утомляемость; нечасто - назофарингит, случайная травматизация.
У детей наиболее часто: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.
Противопоказания
Детский возраст до 4 лет (для инфузий), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь) повышенная чувствительность к леветирацетаму, повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.
Беременность и Лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).
Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.
Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.
Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.
Matever инструкция по применению - концентрат. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
