Pharmacodynamique
Bromphéniramine
Antihistaminique H1, à structure alkylamine, qui se caractérise par:
un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale,
un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques,
un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - BROMPHÉNIRAMINE - voie orale
Bromphéniramine
Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 2 à 5 heures, mais l'effet est maximal entre 6 et 9 heures après la prise. La durée de l'effet varie de 4 à 25 heures.
Il existe un effet de premier passage hépatique important.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 72 %. La demi-vie d'élimination est prolongée, mais très variable d'un sujet à l'autre ( entre 12 et 35 heures, en moyenne 25 heures); ce qui autorise de limiter le nombre de prises quotidiennes chez certains sujets.
Le métabolisme est hépatique et conduit à plusieurs métabolites inactifs par déméthylations successives.
18% de la dose administrée de la bromphéniramine sont excrétés dans les urines, dont 5% de produit inchangé et 13 % de métabolites.
La bromphéniramine traverse la placenta et passe dans le lait maternel.
Variation physiopathologique: risque d'accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
Pharmacocinétique - BROMPHÉNIRAMINE - usage parentéral
Bromphéniramine
La liaison aux protéines plasmatiques est de 72 %. La demi-vie d'élimination est prolongée mais très variable d'un sujet à l'autre (entre 12 et 35 heures, en moyenne 25 heures); ce qui autorise de limiter le nombre de prises quotidiennes chez certains sujets.
Le métabolisme est hépatique et conduit à plusieurs métabolites inactifs par déméthylations successives.
18% de la dose administrée de la bromphéniramine sont excrétés dans les urines, dont 5 % de produit inchangé et 13 % de métabolites.
La bromphéniramine traverse la placenta et passe dans le lait maternel.
Variations physiopathologiques: risque d'accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux et hépatiques.
Dosage
Dosage - BROMPHÉNIRAMINE - voie orale
Gélule
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 12 ANS.
Il existe des dosages plus adaptés à l'enfant de moins de 12 ans.
La posologie quotidienne maximale en bromphéniramine est de 24 mg chez l'adulte et l'enfant de plus de 12 ans.
Adulte et enfant de plus de 12 ans: 1 gélule matin et soir.
Il convient de privilégier les prises vespérales de ce médicament en raison de l'effet sédatif de la bromphéniramine.
La posologie quotidienne maximale en bromphéniramine est de 6 mg chez le nourrisson et l'enfant de moins de 6 ans, de 12 mg chez l'enfant entre 6 et 12 ans et de 24 mg chez l'enfant de plus de 12 ans et l'adulte.
Utiliser la double cuillère-mesure de 2,5 et 5 ml:
Nourrisson et enfant de moins de 6 ans: 1 à 2 cuillères-mesures de 2,5 ml par prise, 3 fois par jour.
Enfant de 6 à 12 ans: 1 à 2 cuillères-mesures de 5 ml par prise, 3 fois par jour.
Enfant de plus de 12 ans et adulte: 2 cuillères-mesures de 5 ml par prise, 3 à 4 fois par jour.
Les prises devront être espacées de 4 heures au minimum.
Il convient de privilégier les prises vespérales de ce médicament en raison de l'effet sédatif de la bromphéniramine.
Dosage - BROMPHÉNIRAMINE - usage parentéral
Solution injectable
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 3 ANS.
Voie intramusculaire ou sous-cutanée profonde.
La posologie est de:
chez l'adulte et l'enfant de plus de 12 ans: 1/2 à 2 ampoules à renouveler si nécessaire au bout de 6 heures minimum, sans dépasser 4 ampoules par jour.
chez l'enfant de 3 à 12 ans: elle est fonction du poids: 0,125 mg/kg 3 à 4 fois par jour. A titre indicatif: 1/3 à 1/2 ampoule, à renouveler si nécessaire au bout de 6 heures minimum, sans dépasser 2 ampoules par jour.
Indications
Indications - BROMPHÉNIRAMINE - usage systémique
Traitement symptomatique des manifestations allergiques diverses:
rhinite (saisonnière ou perannuelle),
conjonctivite,
urticaire.
Contre-indications
Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les situations suivantes:
hypersensibilité aux antihistaminiques ou à un autre composant de la gélule,
risque de rétention urinaire liée à des troubles urétro-prostatiques,
risque de glaucome par fermeture de l'angle.
Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE au cours du premier trimestre de la grossesse et l'allaitement .
Effets indésirables
Effets indésirables - BROMPHÉNIRAMINE - usage systémique
Les caractéristiques pharmacologiques de la molécule sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose :
Effets neurovégétatifs
sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement,
effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, risque de rétention urinaire,
hypotension orthostatique,
troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration, plus fréquents chez le sujet âgé,
incoordination motrice, tremblements,
confusion mentale, hallucinations;
Réactions de sensibilisation:
érythèmes, eczéma, prurit, purpura, urticaire éventuellement géante,
dème, plus rarement dème de Quincke,
choc anaphylactique;
Effets hématologiques:
leucopénie, neutropénie,
thrombocytopénie,
anémie hémolytique.
Surdosage
Symptômes d'un surdosage en bromphéniramine:
Convulsions, surtout chez le nourrisson et l'enfant.
Troubles de la conscience, coma.
Un traitement symptomatique en milieu spécialisé sera institué.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Aspect malformatif (1er trimestre):
Il n'y a pas de données fiables de tératogénèse chez l'animal.
En clinique, les quelques cas de grossesses exposées semblent évoquer un effet malformatif de la bromphéniramine. Des études complémentaires sont nécessaires pour confirmer ce risque, que l'on ne peut exclure à ce jour.
Aspect ftotoxique (2ème et 3ème trimestre): Chez les nouveaux-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de médicaments anticholinergiques tel que la bromphéniramine ont été rarement décrits:
des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques de phénothiazines (distension abdominale...)
des syndromes extrapyramidaux.
Compte-tenu de ces données,
l'utilisation de ce médicament est déconseillée au cours du premier trimestre de la grossesse.
il ne sera prescrit que si nécessaire par la suite, en se limitant, au 3ème trimestre, à un usage ponctuel.
Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.
Allaitement
La bromphéniramine passe dans le lait maternel.
Compte-tenu des propriétés sédatives de la bromphéniramine, la prise de ce médicament est déconseillée pendant l'allaitement.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de l'antihistaminique H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et d'autres médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central (antidépresseurs sédatifs, barbituriques, benzodiazépines, clonidine et apparentés, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), méthadone, neuroleptiques, anxiolytiques)
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques)
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.
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